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TECNOLOGIA FARMACÊUTICA 
 
Farmacotécnica Industrial 
• Conceito 
• Pré-formulação 
• Formulação 
• Pesquisa clinica 
• Ciência aplicada com finalidade de obter preparações farmacêuticas. 
• Estuda a transformação de produtos naturais ou de síntese em medicamentos. 
• Portanto a farmacotécnica estuda: 
o Formulação; 
o Produção; 
o Estabilidade; 
o Eficácia; 
• Obtenção de preparações farmacêuticas na indústria. 
• A fabricação farmacêutica implica na produção de medicamentos em larga 
escala para distribuição e vendas. 
Formas farmacêuticas 
• Estado físico no qual se apresenta o medicamento. 
Desenvolvimento do medicamento 
• Desenvolvimento farmacêutico: 
• A concepção e produção de u medicamento apresenta duas fazes: estudo de 
pré-formulação e estudo de formulação. 
• Estudo de pré-formulação: é a caracterização das propriedades físicas e 
químicas das substâncias ativas, o efeito terapêutico, os tipos de sistemas de 
liberação e a rota de administração; 
• Os ensaios são realizados de modo geral durante a fase de estudos pré-
clínicos e podem se estender até as fases clínicas I e II. 
 
 
Conhecer o princípio ativo 
• Identificação do composto; 
• Estrutura, forma, e peso molecular; 
• Polimorfismo: influência sobre a velocidade de dissolução; 
• Muitos compostos se apresentam sob duas ou mais formas cristalinas; 
• A riboflarina apresenta-se em três estados cristalinos com coeficiente de 
solubilidade de 6,8 e 120mg/mL de água a 25°c. 
• Propriedades físicas 
o solubilidade em água e em diferentes ph´s; 
o Coeficiente de partição óleo/água; 
o Fluidez dos pós. 
• Propriedades químicas 
o Variação de temperatura e umidade; 
o Influências do oxigênio, ar e luz; 
o Produtos de degradação; 
Método analítico 
• Espectrofotometria, HPLC, TLC. (incompatibilidades e interação com 
excipientes). 
Estudo de formulação 
• Durante os estudos de pré-formulação algumas formulações prévias são 
desenvolvidas e são aplicadas nos estudos clínicos iniciais; 
• Uma vez nas fases finais o desenvolvimento da formulação final é considerado. 
(considera-se na forma farmacêutica final: cor, forma, tamanho, sabor, 
aparência final). 
Escolha do princípio ativo 
• Estabilidade e incompatibilidades; 
• A escolha do composto ou da forma cristalina se faz em função de: 
o Via de administração; 
o Considerações sobre estabilidade. 
o Biodisponibilidade. 
Escolha da via de administração 
• Biodisponibilidade do princípio ativo; 
• Velocidade de ação desejada; 
• Duração do tratamento; 
• Tipo de paciente (normal, internado); 
Formulação 
• Excipientes: 
• Importante: inércia química e inocuidade; 
• Preferência por produtos de composição química conhecida; 
• Melhor se constar da farmacopeia; 
• Propriedades físicas e mecânicas; 
• É importante a influência do excipiente na biodisponibilidade; 
• Material de acondicionamento: natureza do material que ficara em contato com 
o produto. 
• Produção e controle: 
• Escolha do método de fabricação; 
• Quais são os objetivos a serem atingidos; 
• Qual material utilizar; 
• Controle dos pontos críticos; 
• É importante considerar eventuais repercussões sobre homogeneidade dos 
lotes, estabilidade e biodisponibilidade. 
Genérico 
• Após expiração da patente do produto de linha; 
• Contém a mesma quantidade de fármaco na mesma forma farmacêutica; 
• Devem ser bioequivalentes com o produto de referência e portanto, apresentar 
a mesma resposta clínica; 
• Podem diferenciar no excipiente e na aparência final; 
• Os estudos são realizados em voluntários sadios; 
• O pedido de registro precisa de um relatório resumido; 
• Os estudos pré-clínicos de segurança e eficácia foram realizados pelo produto 
indicado; 
• Somente são regidos os estudos de bioequivalência. 
Comprimidos 
• São formas farmacêuticas sólidas de dosificação unitária, obtidos por 
compressão mecânica de granulados ou misturas de pós, de um ou mais 
princípios ativos com adição de excipientes; 
• Correspondem de 40 a 70% das formas farmacêuticas; 
• Podem variar na forma, tamanho e peso. 
Tipos de comprimidos 
• Uso externo: preparação de soluções antissépticas e estabilizantes; 
• Sublingual: rápida absorção, sem metabolismo hepático; 
• Pastilha: possui ação local, deve ter grande superfície de contato; 
• Efervescente: utilizam-se excipientes que quando se dissolvem na água, 
liberam gás; 
• Revestido: proteger os princípios ativos contra fatores externos ou evitar a 
desintegração gástrica; 
• Pellet: comprimido para implantação na pele; 
• Vaginal: coloca na vagina. 
Vantagem 
• Precisão de dosagem; 
• Mascaramento de caracteres organolépticos indesejáveis; 
• Fácil administração; 
• Melhores propriedades de estabilidade física, química e microbiológica; 
• Liberação controlado; 
• Custo. 
Desvantagem 
• Dificuldade de ingestão (crianças, idosos, pacientes com sondas 
nasogástricas ou patologias do sistema digestório). 
Excipientes 
• Diluentes; 
• Aglutinantes; 
• Absorventes; 
• Deslizantes; 
• Lubrificantes; 
• Umectantes; 
• Estabilizantes; 
• Corantes; 
• Flavorizantes. 
Desagregantes 
• A velocidade de desagregação de um comprimido pode depender de 
compressão e concentração do desagregante; 
• É mais eficaz juntar o desagregante sobre o granulado, numa concentração 
entra 2 e 15%. 
• Mecanismo de ação dos desagregantes: 
o 1- Inchando em contato com água (amidos); 
o 2- Reagindo com h2o ou com o HCL de estômago e liberando gases 
(bicarbonatos); 
o 3- Dissolvendo-se na água e abrindo (lactose). 
• A faixa de utilização dos desagregantes é de 5-15% ideal, 10%; 
• Explotab: amigo glicolato de Na ou carboximetilamido sódico; 
• Veegum: silicato coloidal de alumínio e magnésio, para comprimidos 
granulados a seco. 
Pós 
• Mistura de fármacos e/ou substâncias químicas, finamente divididas e na 
seca; 
• Deve ser uma mistura homogênea de todos os componentes; 
• Tamanho de partícula adequada a velocidade de solubilização dos ativos; 
• Utilizados como formas farmacêuticas finais ou como intermediários; 
• Podem levar a erros de interpretação de posologia; 
• Não mascaram caracteres organolépticos desagradáveis ao ser humano; 
• Dificuldade de proteção de materiais higroscópicos ou aromáticos. 
Produção 
 Controle de qualidade →Tamanho e análise de partícula → tamissão → moagem → 
mistura → controle de qualidade do produto final. 
Tamanho e análise das partículas 
• Muito grande; 
• Grande; 
• Moderadamente grande; 
• Fino; 
• Muito fino; 
• Processo controlado; 
• Tamissão; 
• Microscopia. 
• Importância: 
o Velocidade de dissolução; 
o Suspensibilidade; 
o Distribuição uniforme; 
o Penetrabilidade; 
o Não aspereza; 
Moagem 
• Redução do tamanho de substâncias químicas; 
• São utilizados moinhos e pulverizadores; 
• A fatura da partícula é um processo aleatório, não sabendo-se quando a 
partícula será faturada; 
• Definida pela lei de hooke: pressão proporcional ao deslocamento; 
• Redução de tamanho; 
• Pequenas fissuras existentes no início; 
• Energia necessária para fatura de partículas. 
Moinhos 
• Moinhos de rolos; 
• Fornece um produto de textura mais uniforme; 
• Dois ou mais cilindros pesados giram em direções contrárias, a velocidade 
iguais ou diferentes; 
• Partículas na alimentação são submetidos a forças de compressão; 
• A distância entre os rolos, que giram em sentidos opostos, é regulável e deve 
ser ajustada as condições da matéria prima. 
Mistura 
• Assegura a distribuição homogênea dos compostos ativos e a homogeneidade 
na aparência; 
• Garantir a liberação do fármaco no sítio especificado e a velocidade 
apropriada; 
• Partículas sólidas tendem a segregar-se em decorrência da diferenças da 
tamanho de densidade. 
Equipamentos 
• O aparelho pode ser composto por várias formas geométricas que giram sobre 
um eixo; 
• Misturador em duplo cone (misturador em V); 
• Girana forma em que o material seja recolhido alternadamente no fundo do 
“V” e dividido em duas porções quando o “V” se inverte; 
• Uma barra de lâmina pode ser adicionada para melhorar a agitação do leito; 
• A eficiência é altamente dependente da agitação (30 a 10 rpm); 
Segregação de pós 
• Não pode acontecer; 
• Efeito oposto da mistura; 
• Evitar que ocorra nas fases de: 
o Produção 
o Enchimento de maquinas 
o Transporte dentro dos alimentadores de maquinas 
• Pode acontecer em três fatores: 
o Tamanho da partícula 
o Forma 
o Densidade 
Efeitos da densidade 
• Substâncias de maior densidade terão tendência de se deslocar para baixo; 
• Potencializa a segregação por tamanho da partícula. 
Efeitos da forma das partículas 
• Substâncias esféricas possuem melhores características de fluxo, segregam 
de forma mais rápida; 
• Substâncias irregulares ou de forma circular podem sofrer entrelaçamento 
diminuindo a segregação. 
Teste de desagregação 
• Destruição da forma farmacêutica no trato gastrointestinal e outros fluídos 
biológicos; 
• Um comprimido que não se desagregue adequadamente, limitara a dissolução 
e absorção dos princípios ativos; 
• Capacidade de desagregação- métodos “in vitro”; 
• Tempo de desagregação: 
o Comprimidos convencionais: 15 minutos; 
o Comprimidos revestidos: 60 minutos; 
o Comprimidos efervescentes: 5 minutos. 
Processo pelo qual um fármaco torna-se dissolvido em determinado 
solvente 
• FFS → desintegração → desagregação → dissolução; 
• A velocidade pela qual o processo de dissolução ocorre determinará a 
liberação do fármaco e sua absorção; 
• Fatores que afetam a dissolução: 
o Capacidade da umectação da partícula sólida; 
o Propriedades físico-químicas do fármaco; 
o Propriedades físico-químicas do meio de dissolução; 
o Condições mecânicas que vão interferir na interação sólido-líquido. 
Dissolução 
• Ensaio da dissolução “in vitro” 
o Quantidade de fármaco dissolvido; 
o Velocidade do processo de dissolução. 
• Variáveis 
o Condições sink (evita-se o ponto de saturação). 
• Intensidade de agitação 
o Difusão através de camada → proporcional a mobilidade das moléculas. 
• Tipo de aparato 
o Cesta (1970) ou flow-through (depende da característica e tamanho do 
comprimido) 
• Temperatura (37°) 
• Volume e composição do meio de dissolução (desde água destilada ou suco 
gástrico, dependendo as condições ideais de pH para a dissolução do princípio 
ativo). 
Granulação úmida 
• Coloca a matéria prima sólida no moinho de facas e martelos (pulverizando e 
tamisando) → vai para o misturador em “V” onde ocorre a mistura → vai para 
a masseira sigma que irá trabalhar a massa adicionando solução aglutinante e 
deixando ela úmida de maneira que não fique esfarelenta nem muito elástica 
→ pega-se os aglomerados e vai para a granuladeira, formando os grânulos 
→ leva-se os grânulos para uma estufa onde se faz a secagem → faz a etapa 
de calibração com uma malha menor → vai novamente para o misturador em 
“v” onde se adiciona o lubrificante para o pó fluir melhor e sem segregação → 
e vai para a máquina de compressão. 
Granulação a seco 
• As duas primeiras etapas são iguais a da granulação úmida → depois se usa 
o moinho de rolos, formando grânulos irregulares → vai para a calibração e 
depois para o misturador em “V” adicionando o lubrificante e após isso vai para 
a máquina de compressão. 
Compressão direta 
• Vantagem 
o Menor tempo; 
o Menor consumo de energia; 
o Maior estabilidade (sem água, solventes e calor). 
• Processo: adiciona a matéria prima no moinho → é tamisado → vai para o 
misturador (adiciona o lubrificante) → vai para a máquina de compressão. 
Drágea e comprimidos revestidos 
• Envolvimento de formas farmacêuticas sólidas com uma camada açucarada; 
• Conceito da drágea: forma farmacêutica sólida para uso oral, envolvida por um 
revestimento açucarado; 
• Conceito de comprimidos revestidos: todos os comprimidos recobertos por 
películas que não sejam açucaradas; 
Vantagem das drágeas e comprimidos revestidos 
• Elimina sabor e odor desagradáveis dos comprimidos; 
• Podem permitir que os comprimidos resistam ao suco gástrico, possibilitando 
que alguns tipos de medicamentos atuem exclusivamente no ponto desejado 
do trato digestivo; 
• Possibilita o uso de substâncias que atacam a mucosa, evitando a ação 
emética que poderiam apresentar; 
• Evita contato inadvertido com o fármaco; 
• Superfícies perfeitamente lisas e sem arestas, o que possibilita melhor 
deglutição; 
• Protege do princípio ativo contra agentes externos 
• Entre as desvantagens está o custo relativamente alto do produto, em função 
do equipamento exigido e principalmente, da dificuldade de mão de obra. 
Preparação 
• Equipamentos 
• Drágeadeira: composta pela bacia (feita de cobre, ferro, ou aço inoxidável), o 
cobre e ferro pode ter reação com compostos dos comprimidos a dragear; 
• Inclinação do eixo: quanto maior o ângulo de inclinação, menor o atrito dos 
comprimidos (ângulo em torno de 25°); 
• Velocidade de cotação: cerca de 30 voltar por minuto; 
o É de grande importância evaporar os solventes das substâncias usadas 
em estado líquido; 
o É acoplado a base um sistema de insuflação de ar aquecido (sistema 
de aquecimento indireto) e tem que ser regulado por um termostato para 
evitar que o aquecimento seja muito grande e assim evita que se tenha 
evaporação rápida dos matérias líquidos de revestimento; 
o Pode-se usar o sistema direto, que consiste em aquecer diretamente a 
turbina por meio de um bico de Bunsen ou similar colocado em sua parte 
inferior; 
o O problema do método direto é que as paredes da turbina ficam mais 
aquecidas do que as drágeas, tendo rápida evaporação do solvente, 
gerando aderência e perda de grande parte do material; 
• Núcleos: são os comprimidos que serão drageados, devem obedecer a uma 
série de requisitos que devem ser previstos durante a formulação do 
comprimido (forma e tamanho) 
• Forma e tamanho: teoricamente se pode dragear qualquer forma de núcleo, 
mas os resultados obtidos serão melhores quanto mais próximos da forma 
esférica estiverem esses núcleos 
• Quanto mais circular e convexa for é melhor pois revestimento escorre melhor 
entre a parte superior e inferior, sobre o tamanho, quanto menor mais fácil o 
drageamento; 
• Resistência e fiabilidade: os comprimidos devem ter alta resistência, 
respeitadas as características de desagregação, afim de não serem 
esmagados pelos de cima dentro da bacia, e devem ser pouco friáveis, afim 
de não se desgastarem por atrito uns com os outros durante o início do 
processo; 
• A superfície desses núcleos não deve ser porosa, afim de diminuir a 
penetração de umidade em seu interior durante o drageamento; 
• Deve ser lembrado que a quantidade de núcleos também é importante, pois 
quanto maior a quantidade para dragear, mais fácil, mais rápido, e mais 
perfeito é o resultado obtido; 
Processo de revestimento 
• Drageificação: 
• 1° fase; 
• 1° isolamento 
o os núcleos ao saírem da máquina de compressão são levados a estufa 
e depois para drageadeira de 8 a 10 minutos, depois vai para tamização 
e coloca-se a solução isolante. Usa-se a goma laca em álcool etílico, 
contendo 2,5% de óleo de rícino, deixa-se rolar a bacia de 10 a 15 
minutos, são suficientes 3 a 5 aplicações e leva para estufa durante 24 
horas, a 37°c; 
• 2° sub revestimento ou camada elástica 
o da corpo ao revestimento, apresentam-se com as bordas arredondadas; 
o adição alternada de um xarope de gelatina e de um pó fino que contem 
um lubrificante, como o talco ou carbonato de cálcio; 
o xarope x lubrificante: rola a bacia de 15 a 20 minutos e depois coloca 
outra camada (cerca de 6 a 7 camadas) e leva para a estufa; 
3° alisamento ou camada isolante 
o Drágeas secas e ainda quentes são levadas a turbina (a superfície da 
drágea ainda não está lisa e regular)depois vai para o alisamento e 
secagem; 
• 2° fase (coloração) 
o Nas drágeas brancas coloca o xarope simples frio, para evitar a 
coloração amarela quando quente; 
o Drágeas coloridas: adiciona xarope simples com corante solubilizado 
(pouco concentrado) adicionando lentamente, cerca de 4 a 5 camadas, 
se ficar muito clara pode aumentar a concentração até 0,1%; 
• 3° fase (polimento) 
o Conferir as drágeas, brilho e revesti-las de fina película impermeável 
que protegera as últimas camadas açucaradas da umidade do ar, é 
conseguida através de ceras ou parafinas dispersas em álcool ou éter; 
 
Revestimento por compressão 
• Múltiplas capas 
• Vantagem: não sofre ação do calor, substâncias incompatíveis, menor tempo 
de desagregação que as drágeas, maior rendimento. 
• Vantagem película X açúcar: 
o Redução tempo e custo; 
o Não requer uso de substâncias isolantes; 
o Durabilidade e resistência a ruptura; 
o Permitem a identificação do núcleo; 
o Proteção contra luz, ar e umidade; 
o Possibilidade de modificar perfil de dissolução. 
• Desvantagem: 
o Solventes inflamáveis e tóxicos; 
o Custo das matérias primas; 
o Custo dos equipamentos; 
Avaliação dos comprimidos revestidos 
• Teste de adesão 
• Durômetro 
• Velocidade de desintegração e dissolução; 
• Estudo de estabilidade. 
Materiais utilizados revestimento 
• Polímeros para revestimento não-gastro resistentes: 
o HPMC; 
o MEHC; 
o POVIDONA; 
o CMC Na; 
o PEGs. 
• Polímeros para revestimento não-gastro resistentes: 
o Acetoftalato de celulose; 
o Polímeros acrílicos; 
o PVPA. 
Verificação das drágeas 
• Desagregação 
o Para drágeas simples: pega-se 5 drágeas e coloca no dispositico que 
contenha água destilada em temperatura ambiente, mantendo por 5 
minutos e sem agitação. Depois substitui a água pela pepsina ácida, 
mantida à temperatura de 35 a 39° durante 1 hora com agitação e 
depois pela mistura de pancreatina alcalina, nas mesmas condições, as 
drágeas devem se desagregar totalmente.; 
o Para drágeas gastro-resistentes: coloca na mistura de pepsina acida e 
no fim de duas horas, apenas um comprimido poderá mostrar aspecto 
nítido de dissolução ou desagregação. Repita o ensaio com a mistura 
de pancreatina alcalina durante uma hora, os comprimidos devem 
desagregar-se completamente. 
Revestimento de comprimidos 
• Vantagem 
o Proteção do princípio ativo; 
o Mascarar características organolépticas do fármaco; 
o Proporcionar características especiais de liberação; 
o Melhorar estética; 
o Proporcionar peculiaridades distintivas ao produto. 
Revestimento com açúcar (drágeas) 
• Impermeabilização ou selamento (1° etapa) 
o Despejado ou atomizado nos produtos; 
o Ar quente é utilizado para acelerar a secagem; 
o Utiliza-se material impermeabilizante (solução alcoólica). 
• Sub revestimento 
o Utilização de três a cinco sub revestimentos com solução a base de 
açúcar (xarope) + gelatina/ polivinil pirrolidona (PVP). 
• É contraindicado para diabéticos pois tem açúcar. 
• Alisamento e arredondamento 
o Aplicação de cinco a dez camadas adicionais; 
o É feito com solução de sacarose + amido/ carbonato de cálcio. 
• Acabamento e coloração (usa o xarope corado e ele vai sendo adicionado 
sobre a superfície da drágea até obter a cor desejada). 
• Polimento 
o Utilização de drágeas em forma de tambor com revestimento. 
Soluções para revestimento 
• Soluções não aquosas: formadores de películas (ex: acetofitalato); 
• Substância de liga (ex: polietilenoglicol); 
• Plastificante (ex: óleo de mamona). 
• Pode adicionar também: 
o Tensoativos; 
o Opacificantes e corantes; 
o Edulcorantes, flavonizantes e aromas; 
o Agente de brilho; 
o Solvente volátil. 
• Soluções aquosas 
Polímero formador de película (7 a 18%); 
Plastificante (0,5 a 2%); 
Corante e opacificador (2,5 a 8%) 
Veículo. 
• Tudo vai depender se o comprimido revestido é ou não gastro-resistente, se 
precisar liberar no intestino usa-se soluções não aquosas, mas se for liberar 
no estômago usa-se soluções aquosas. 
• A drágea geralmente não é gastro-resistente. 
• o comprimido que está sofrendo o processo de revestimento é chamado de 
núcleo.