Farmacocinética aplicada ao Hemocentro-DF

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Farmacocinética aplicada ao Hemocentro-DF (Farmácia) com videoaulas
Professor: Pollyanna Farias
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AULA 00: Absorção dos fármacos 
 
 SUMÁRIO PÁGINA 
1. Apresentação 1 
2. Cronograma 2 
3. Introdução à farmacocinética 2 
4. Absorção dos fármacos e fatores interferentes 4 
5. Absorção e vias de administração dos fármacos 13 
6. Questões comentadas 23 
7. Lista de questões apresentadas 43 
8. Gabarito 56 
9. Referências 57 
 
 
 
 
1. Apresentação 
 
Olá futuros farmacêuticos do Hemocentro, tudo bem? Quem está 
determinado a passar no concurso do Hemocentro levante a mão! 
Boas vindas ao módulo de Farmacocinética. Parabéns por ter dado o 
primeiro passo em direção do seu sonho. Para ter êxito em um concurso 
público e, na realidade em quase tudo nessa vida, precisamos de 
determinação. Não basta apenas querer, devemos dar o primeiro 
passo com atitudes que nos levem ao nosso objetivo. A aquisição desse 
material é uma delas! Você já está à frente de muitos outros 
concorrentes, pois optou por adquirir um produto de qualidade elaborado 
por alguém que está comprometido com a sua aprovação. 
Saiba que preparamos esse módulo com muito carinho, esforço e 
dedicação para oferecer um conteúdo atualizado, com uma linguagem 
acessível e didática. Além do conteúdo teórico, apresentaremos questões 
comentadas aplicadas nos últimos 3 anos. No final de cada aula, temos 
questões somente com o gabarito para que você possa treinar bastante. 
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Deixe-me apresentar. Meu nome é Pollyanna Farias. Farmacêutica 
formada pela Universidade Federal do Maranhão, especialista em 
Análises Clínicas pela Universidade de São Paulo e Mestre em Biociências 
aplicadas à Farmácia pela Faculdade de Ciências Farmacêuticas de 
Ribeirão Preto da Universidade de São Paulo. Resido em Brasília e há 10 
anos leciono na mesma Instituição de Ensino Superior a disciplina de 
Farmacologia para os cursos de Farmácia, Enfermagem, Nutrição e 
Fisioterapia. Também ministro aulas em cursos de pós-graduação 
sempre atuando em temas relacionados à Farmacologia. Como vocês 
podem ver a Farmacologia faz parte do meu dia-a-dia. Amo lecionar e é 
uma das grandes satisfações que tenho na profissão. Recentemente, fui 
aprovada no último concurso da secretaria de Saúde do Distrito Federal. 
O nosso curso abordará uma área muito importante da 
Farmacologia que é a Farmacocinética. O curso será dividido conforme 
o quadro abaixo: 
 
2. Cronograma 
 
AULA CONTEÚDO 
Aula 00 Absorção dos fármacos. 
Aula 01 Distribuição dos fármacos. 
Aula 02 Eliminação dos fármacos. 
Aula 03 
Biodisponibilidade, bioequivalência e análise de 
protocolos. 
 
 
1. Introdução à farmacocinética 
 
Inicialmente precisamos entender qual a importância da 
farmacocinética na terapia medicamentosa e eu começo com algumas 
perguntas: de que adianta um medicamento ter um efeito analgésico 
fantástico se ele não for absorvido? Ou for absorvido, contudo não chegar 
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ao seu local de ação? Ou então, não conseguir ser eliminado do corpo e 
acumular no organismo? Pois bem, a área da farmacologia que estuda e 
analisa essas questões é a Farmacocinética. 
Para que um tratamento farmacológico seja bem sucedido, o 
medicamento precisa atingir o órgão-alvo em concentração suficiente 
para exercer o seu efeito terapêutico. Para isso, precisa vencer algumas 
barreiras biológicas que limitam a sua entrada no organismo, ser 
transportado pelos líquidos biológicos até o seu local de ação e lá 
permanecer em tempo suficiente para interagir com o seu receptor antes 
que seja metabolizado e excretado. Todos esses processos são 
cuidadosamente estudados pela Farmacocinética. Estão vendo como essa 
matéria é importante? Por isso cai tanto nos concursos de saúde. 
A farmacocinética é a ciência que estuda a cinética dos 
medicamentos no corpo humano. “Cinética” significa “movimento”. Em 
termos simples seria o estudo do movimento do fármaco no organismo e 
inclui os processos de absorção, distribuição, metabolismo ou 
biotransformação e excreção do fármaco, que são abreviados pela sigla 
ADME. 
Mas o que são esses processos? Vamos então a alguns conceitos 
básicos: 
 
Absorção Transporte do fármaco do local de administração (via 
de administração) até a circulação sanguínea. 
Distribuição Processo de distribuição do fármaco da circulação 
sistêmica para os líquidos biológicos intersticiais, 
intracelulares e cavitários. 
Metabolismo Transformação química dos fármacos dentro do 
organismo 
Excreção Saída dos fármacos do organismo 
 
Logo, farmacocinética envolve tudo o que diz respeito ao 
“processamento” do fármaco no nosso corpo. Eu costumo comparar a 
uma viagem. É como se o fármaco fosse viajar pelo corpo humano: 
primeiro ele entra no corpo pela via de administração, chega à corrente 
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sanguínea (absorção), em seguida é distribuído, metabolizado até chegar 
ao final da viagem que é a sua saída do corpo (excreção). 
Bom, agora vamos nos aprofundar em cada fase da 
farmacocinética. Primeiramente abordaremos o processo de absorção. 
 
3. Absorção 
 Definição: passagem do fármaco do local de administração para 
a corrente sanguínea. Para tanto, o fármaco precisa atravessar 
as barreiras biológicas. 
Mas como o fármaco faz esse trajeto? 
Nossas células são delimitadas pela membrana plasmática que é 
formada por uma bicamada lipídica. Essa é composta por uma dupla 
camada de fosfolipídeos anfipáticos (que possuem a propriedade de se 
dissolverem em água e em óleo). Eles possuem uma cauda hidrofóbica 
(no centro da membrana) e cabeça hidrofílica (fosfatos e grupamentos 
hidroxila), orientada para os ambientes extracelular e intracelular 
aquosos. Além dos fosfolipídeos, as membranas biológicas contém 
proteínas ancoradas que podem funcionar como receptores, canais iônicos 
e transportadores para a transdução de sinal (figura 1). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Figura 1. Modelo da bicamada lipídica 
 
 
Figura 1. Modelo de bicamada lipídica. 
Cabeça 
hidrofílica 
voltada para 
o meio 
extracelular. 
Cabeça 
hidrofílica 
voltada para 
o meio 
intracelular. 
Cauda 
hidrofóbica 
no centro da 
membrana. 
Proteínas. 
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FONTE: Cooper GM. The Cell: A Molecular Approach. 2nd edition. In: Sunderland (MA): Sinauer Associates; 2000. Structure of 
the Plasma Membrane. Disponível em: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK9898/. Acesso em:10/09/2016. 
 
 Transporte através das membranas biológicas: 
 
Para o fármaco ser absorvido, precisa atravessar ou interagir com 
as membranas celulares. Essa travessia pode ocorrer a favor de um 
gradiente de concentração (paracelular e difusão simples), contra um 
gradiente eletroquímico (transporte mediado por proteínas carreadoras) e 
também especializados(endocitose). 
O transporte paracelular ocorre quando o fármaco passa por 
entre os espaços intercelulares, ou seja, entre uma célula e outra. 
Utilizado por fármacos hidrossolúveis, íons e que tenham baixa massa 
molecular. Na prática, poucos fármacos utilizam esse processo pela 
limitação do tamanho da molécula. Na difusão simples o fármaco 
difunde-se na membrana biológica a favor de um gradiente de 
concentração em virtude da sua solubilidade na bicamada lipídica. É o 
transporte utilizado pela maioria dos fármacos. Já o transporte mediado 
por proteínas carreadoras é utilizado por fármacos grandes e polares. É 
um transporte mediado por proteínas integrais de membrana que se 
ligam ao fármaco específico, sofrem uma mudança na sua conformação e 
liberam a molécula do outro lado da membrana. Esse processo pode 
exigir a entrada de energia (transporte ativo) ou não (difusão facilitada). 
Além desses, ainda há um transporte especializado mediado por 
vesículas (endocitose). Nesse processo, os fármacos ligam-se a 
receptores de superfície celular que deflagram a formação de vesículas 
que englobam o fármaco. A figura 2 ilustra os mecanismos usados pelos 
fármacos para atravessarem as barreiras celulares. 
 
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 Figura 2. Mecanismos de transporte transmembrana. 
Fonte: Adaptado de SUGANO et al. Coexistence of passive and carrier-mediated processes in drug transport. 
Nature Reviews Drug Discovery. V. 9, 597-614, 2010. Disponível em: 
http://www.nature.com/nrd/journal/v9/n8/images/nrd3187-f1.jpg. 
 
Pessoal, mesmo tendo várias formas de transporte através da 
membrana biológica, a maioria dos fármacos possui natureza anfipática 
É isso mesmo, eles têm dupla personalidade: dissolvem-se em água e 
também em óleo. Essa característica permite que eles sejam dissolvidos 
nos líquidos biológicos como plasma, suco gástrico, líquido intersticial etc 
(pela hidrossolubilidade) e que atravessem a membrana plasmática por 
difusão simples (pela lipossolubilidade). Entenderam? Quanto maior a 
capacidade do fármaco em ser dissolvido em óleo, mais facilmente ele 
atravessará a membrana plasmática, ou seja, maior será a sua absorção. 
ATENÇÃO, isso é muito importante. Então gravem isso: 
 
 
 
 
 
Então a lipossolubilidade e a hidrossolubilidade já são 2 fatores 
interferentes na absorção. Outros fatores interferentes na absorção por 
difusão são: coeficiente de partição óleo-água, pH do meio e pKa do 
fármaco, massa molecular, forma farmacêutica e via de administração 
empregada. 
 
 
 
 у lipossolubilidade у capacidade de 
difusão, então: у absorção! 
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 Fatores interferentes na absorção dos fármacos: 
 
 Lipossolubilidade e hidrossolubilidade 
 Massa molecular 
 Coeficiente de partição óleo-água 
 pH do meio 
 pKa do fármaco 
 Forma farmacêutica 
 Via de administração 
 
ATENÇÃO! Esses fatores são extremamente importantes no 
processo de absorção e são muito cobrados em concursos. 
Vamos aprofundar um pouco mais em alguns deles: 
 
 Massa molecular 
A massa molecular pode ser um fator interferente, contudo de 
menor importância. Por que de menor importância Pollyanna? 
Porque apesar do tamanho dos fármacos tornar a absorção mais 
lenta pelo fato do fármaco ser grande em tamanho ou volumoso, a 
maioria dos fármacos, com raras exceções como a insulina por exemplo, 
tem uma massa molecular de 100 a 200 Da, o que permite atravessar 
facilmente as membranas lipídicas. 
Obs: em muitas provas de concurso, a banca refere o termo 
“massa molecular” como “peso molecular”. O termo quimicamente correto 
é “massa molecular”, mas no final das contas, querem dizer a mesma 
coisa que é o tamanho da molécula. 
 
 
 
 
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 Coeficiente de partição óleo-água (CP): 
 
 
 
Como já mencionamos, o fármaco precisa ser suficientemente 
lipossolúvel para atravessar as membranas das células, mas também 
precisa ter um grau de hidrossolubilidade para ser dissolvido nos fluidos 
biológicos. 
Mas como consigo mensurar isso? Calma! É fácil de entender... 
Podemos quantificar essa propriedade anfipática do fármaco por 
meio do CP. Um fármaco terá uma alta absorção se ele tiver um alto 
coeficiente de partição óleo-água, ou seja, tiver maior capacidade de 
dissolver em óleo do que em água (CP >1). 
 
 
 pH do meio e pKa do fármaco: 
 
 
O pH é um fator extremamente importante para a absorção dos 
fármacos. 
Os fármacos em geral são ácidos ou bases fracas e, quando em 
contato com uma solução, existem nas formas ionizada e não-ionizada. 
Dependendo do pH dessa solução e do pKa do fármaco ele terá 
maior ou menor ionização e isso vai influenciar na travessia pelas 
membranas biológicas 
Em geral, as moléculas não-ionizadas são mais lipossolúveis e 
difundem-se facilmente pelas membranas lipídicas. Isso ocorre porque 
não possuem carga elétrica  não são polarizadas. Já as ionizadas são 
pouco lipossolúveis e incapazes de penetrar na membrana lipídica por 
difusão simples. 
Então você, leitor, poderá me dizer: 
Quanto maior a capacidade do fármaco de dissolver em 
óleo (maior lipossolubilidade) maior a sua capacidade 
de difusão através da membrana plasmática. 
CP = quantidade dissolvida em óleo/ quantidade dissolvida em água 
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ねEntão quer dizer que quanto mais moléculas não-ionizadas 
estiverem em um meio maior será a absorção? É isso? 
ねIsso. Perfeito! Precisamos de moléculas não-ionizadas para 
atravessarem as membranas. Moléculas com carga, ionizadas, são 
rejeitadas pelas membranas. Não conseguem atravessá-las! 
ねOk, mas como saberemos se um fármaco estará ionizado ou não 
ao adentrar o corpo? 
ねSimples, conhecendo o pKa do fármaco e o pH do meio. 
 O grau de ionização é determinado pela constante de dissociação 
de ácido (pKa) do fármaco e pelo gradiente de pH através da membrana. 
 
 pKa (constante de ionização) = valor de pH em que metade do 
fármaco encontra-se em sua forma ionizada e a outra metade na 
forma não-ionizada. 
 
O pKa é determinado pela equação de Henderson-Hasselbach: 
 
 
Os fármacos ácidos (HA) liberam H+ causando formação de um 
ânion, carregado negativamente (A-): 
 
 HA ļ H+ + A- 
 
As bases fracas (BH+) são aceptores de prótons. A perda do próton 
libera a base neutra (B): 
 
 BH+ ļ B + H+ 
 
As formas ionizadas (BH+ ou A-) possuem lipossolubilidade 
muito baixa, sendo incapazes de atravessar as membranas, 
exceto quando existe um mecanismo de transporte 
pKa=pH + log (HA)/ (A-) 
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específico. 
 
 
 
 
 
Vou dar um exemplo para ficar mais claro: 
Exemplo: Como se comportaria um fármaco fracamente ácido como 
a aspirina, de pKa=4, no ambiente do estômago (pH~1)? 
A formanão-ionizada irá predominar no meio ácido do estômago. 
Essa forma do fármaco não-polarizada favorece o seu transporte pela 
bicamada lipídica da mucosa gástrica, acelerando a absorção. Por outro 
lado, quando chega ao plasma, cujo pH é 7,4, o fármaco terá uma maior 
ionização e a forma polarizada terá menos probabilidade de sofrer difusão 
retrógrada através da mucosa gástrica. Isso “segura” o fármaco no 
interior do plasma e evita que ele retorne à mucosa. 
Mas vamos demonstrar essa explicação pela equação de 
Henderson-Hasselbach: 
 
pKa=pH + log (HA)/ (A-), logo: 
 ф 
pKa (fármaco) – pH (estômago)= log (HA)/ (A-) 
 ф 
4 – 1 = log (HA)/ (A-) 
 ф 
log (HA)/ (A-) = 3 
 ф 
(HA)/ (A-) = 1000 т (HA) = 1000 x (A-), 
 ou seja, a concentração de HA (forma não-ionizada) será 1000 
vezes maior que a concentração de A- (forma ionizada) no estômago. 
 
 
Fármacos ácidos fracos ionizam-se em pH alcalino. 
Fármacos bases fracas ionizam-se em pH ácido. 
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A figura 3 ilustra esse exemplo: 
 
 
 
Figura 3. Seqüestro pelo pH através de duplas camadas lipídicas 
FONTE: LAMATTINA e GOLAN. Farmacocinética. In: GOLAN, D. E. Princípios de farmacologia: a base 
fisiopatológica da farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
 
 
 
 Forma farmacêutica: 
A forma de apresentação do medicamento compreende a forma 
farmacêutica. Os medicamentos podem se apresentar de várias formas: 
sólidas, líquidas e suspensões. Via de regra, as formas líquidas terão 
absorção mais rápida do que as suspensões e, por conseguinte as sólidas. 
Essas últimas precisam primeiro sofrer o processo de desintegração para 
depois serem dissolvidas e só então serem absorvidas, conforme ilustrado 
na Figura 4: 
 
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Figura 4. Características de desintegração e dissolução de diferentes formulações. 
FONTE: KESTER et al.Farmacologia. Rio de Janeiro: Elsevier, 2008. 
 
Outro fator que influencia a absorção é a via de administração. 
A via de administração é o local no qual o medicamento é 
administrado no corpo com o objetivo de efeito local ou sistêmico. 
Há diversas vias de administração e, dependendo da via escolhida, 
o fármaco terá uma maior ou menor biodisponibilidade. 
Mas o que é biodisponibilidade de um fármaco? Esse conceito é 
importante, então: 
 
 
 
 
 
 
ねEspere um pouco, quer dizer que dependendo da via de 
administração escolhida eu terei biodisponibilidades diferentes de um 
mesmo fármaco? 
ねSim pessoal, a via de administração é um dos fatores que 
interferem na biodisponibilidade dos fármacos. Mas teremos um módulo 
Biodisponibilidade é a porcentagem ou fração 
do fármaco que alcança a circulação 
sistêmica quando administrado por alguma 
via. 
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só para falar em biodisponibilidade no qual nos aprofundaremos mais 
nessa questão. 
Continuando com as vias de administração, abordaremos as 
diferentes vias e as características que são mais cobradas pelas bancas. 
 
4. Absorção e vias de administração 
 
4.1. Via oral (enteral): 
Via mais simples, econômica, segura e conveniente para o paciente. 
O medicamento é ingerido pela boca, chega ao estômago no qual será 
dissolvido pelo suco gástrico e é levado ao intestino delgado onde será 
completamente absorvido. Então 
 
 
 
Importante: a absorção completa dos medicamentos por via oral ocorre 
no intestino delgado! 
Por que no intestino delgado? 
 
1º:. O estômago não é um local propício para a absorção. Motivos: 
 É recoberto por uma espessa camada de muco 
(atrapalha a passagem do fármaco) 
 Pequena área de absorção 
 Maior espessura (o fármaco precisaria atravessar várias 
camadas de células) 
2º: O intestino delgado oferece várias vantagens para a absorção. 
São elas: 
 Grande área para a absorção (cerca de 200 m2) 
 Presença de vilosidades e microvilosidades (ampliam a 
superfície de contato do fármaco à mucosa) 
 Menor espessura (o fármaco só precisa atravessar uma 
fina camada de células enterocromafins). 
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Tranquilo até aqui pessoal? Então vamos avançar. 
 Agora falaremos dos fatores que interferem na via oral. A via oral é 
a que sofre maior interferência de fatores relacionados ao medicamento, 
ao trajeto e ao paciente. São eles: 
 
 5.1.1. Efeito de primeira passagem ou metabolismo pré-sistêmico: 
 
Quando o medicamento atravessa o epitélio gastrintestinal é 
transportado pelo sistema porta até ao fígado antes de passar para a 
circulação sistêmica. Com isso, uma porcentagem do fármaco que chega 
aos hepatócitos será inativada por enzimas hepáticas e, por conseguinte, 
excretada o que afetará a biodisponibilidade do medicamento. 
Em outras palavras, toda vez que o medicamento é administrado 
pela via oral, após ser absorvido pelo trato gastrintestinal, é levado até ao 
fígado. Lá uma boa parte do medicamento será destruída por enzimas. A 
parte que sobra, escapa da inativação enzimática e alcança a circulação 
sistêmica. Essa será a fração biodisponível do fármaco, sua 
biodisponibilidade. 
Vou dar um exemplo: 
Digamos que um medicamento administrado por via oral ao passar 
pelo estômago, cerca de 5% do medicamento não foi dissolvido, ao 
passar pelo intestino, 5% foi inativado por enzimas e ao passar pelo 
fígado, via sistema porta, perde 50% de suas moléculas, também 
inativado por enzimas. Quanto de medicamento alcançará circulação 
sistêmica para atingir o seu alvo? 40% certo? Então essa é a 
biodisponibilidade oral desse medicamento com essa formulação= 40% 
ou 0,4. 
TODOS os medicamentos empregados por via oral sofrem o efeito 
de primeira passagem, isso é regra! 
 
 5.1.2. taxa de esvaziamento gástrico e motilidade gastrintestinal 
 
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Quanto mais rápido for o esvaziamento gástrico e a motilidade 
gastrintestinal, mais rapidamente o fármaco se espalhará pelo intestino 
delgado, o que aumentará a absorção. 
Por isso, fatores que retardem o esvaziamento gástrico como a 
presença de alimento e uso de medicamentos antiespasmódicos reduzirá 
a absorção. 
 5.1.3. pKa do fármaco 
 
Fármacos que são bases fracas serão fortemente ionizados no pH 
ácido do estômago necessitando de formulação resistente ao suco 
gástrico, com intuito do medicamento ser dissolvido somente no 
estômago. Além disso, fármacos fracamente ácidos não podem ser 
ingeridos com bebidas básicas como o leite porque aumentará a ionização 
prejudicando a absorção. 
 5.1.4. Tipo de formulação 
 
Alguns medicamentos são formulados com sistemas de liberação 
controlada, ampliada ou prolongada. Nesse tipo de formulação, 
medicamento é lentamente dissolvido para produzir uma absorção lenta e 
uniforme do fármaco ao longo de 8h ou mais. 
Vias parenterais: 
4.2. Vias parenterais:São as vias injetáveis. Caracterizam-se pela introdução direta do 
fármaco através das barreiras de defesa do corpo na circulação sistêmica 
ou em algum outro espaço tecidual. As mais comuns são as vias 
endovenosa (intravenosa), intramuscular e subcutânea. 
 
4.2.1. Via Endovenosa 
Consiste na introdução direta do conteúdo da injeção na veia do 
paciente, portanto é 100% biodisponível. Essa via “pula” a etapa da 
absorção. 
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Acreditem, pode parecer simples, mas essa informação “pega” muito 
concurseiro desatento, por isso não esqueçam. Via endovenosa não sofre 
absorção, ok? 
Essa via pode ser aplicada “in bolus” ou por “infusão contínua”. 
Vantagens: 
 Via adequada para grandes volumes. 
 Biodisponibilidade de 100%. 
 A dose é administrada com maior precisão (permite a titulação da 
dose). 
 Útil em emergências (efeito imediato). 
 É necessária para proteínas de alta massa molecular como 
peptídeos e proteínas que não conseguiriam ser absorvidas por 
outra via. 
 Útil quando o paciente está inconsciente 
 
Desvantagens: 
 Atinge o efeito máximo muito rapidamente, o que aumenta o 
risco de efeitos adversos. 
 Inadequada para soluções oleosas e suspensões (com partículas 
insolúveis) тembolias. 
 
 
 
A via endovenosa não sofre absorção. Ela “pula” essa 
etapa. Quando administramos o fármaco diretamente 
na veia, passamos IMEDIATAMENTE para a etapa de 
distribuição. 
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4.2.2. Via Intramuscular 
 
O medicamento é injetado diretamente no músculo. Por ser 
um local de boa vascularização, essa via possui uma biodisponibilidade 
mais alta e rápida que a via oral. 
Fármacos em solução aquosa são absorvidos mais 
rapidamente do que os que estão em solução oleosa ou em suspensão 
(depósito). 
Os músculos com maior capacidade para as injeções são o 
vasto lateral da coxa e o glúteo maior sendo que o vasto lateral, por 
ter uma menor proporção de gordura, costuma ter absorção mais 
rápida que o glúteo. 
 
 
 
 
 
 
 
Vantagens: 
 Adequada para volumes moderados. 
 Adequada para soluções oleosas e suspensões pouco solúveis. 
Desvantagens: 
 Deve ser evitada para pacientes em uso de anticoagulantes. 
 Substâncias irritantes podem causar dor no local e até necrose. 
 Pode alterar exames laboratoriais de creatinoquinase. 
 
4.2.3. Via subcutânea 
 
Mulheres costumam ter absorção mais lenta do que os 
homens na região glútea devido às diferenças na 
distribuição e na perfusão de gordura subcutânea entre 
homens e mulheres. Mulheres apresentam maior 
deposição de gordura no glúteo e com menor 
vascularização! 
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O fármaco é administrado no tecido subcutâneo. O tecido 
subcutâneo é um tecido delicado, portanto, essa via é inadequada para 
substâncias irritantes. Além disso, é adequada para pequenos volumes. 
Pode ser administrada tanto soluções aquosas como oleosas e em 
suspensão, desde que não causem irritação tecidual. 
 
4.3. Via sublingual: 
 
Consiste em administrar o medicamento sob a língua, sem 
mastigar ou engolir e deixá-lo dissolver completamente. 
A absorção por essa via é extremamente rápida. O fármaco é 
absorvido pelos microvasos sublinguais, atingem a veia cava superior e 
seguem ao coração. Portanto, escapam do efeito de primeira passagem 
pelo fígado. 
Vantagens: 
 Resposta rápida 
 Escapam do metabolismo de 1a passagem. 
 
Desvantagens: 
 Poucas drogas são adequadamente absorvidas 
 Paciente não deve deglutir 
 Sabor muitas vezes desagradável 
 Adequado somente a pequenos volumes 
 Precisa ser lipossolúvel 
 
4.4. Via retal 
 
A via retal pode ser utilizada para 2 finalidades: 
Para efeitos locais, como por exemplo supositórios à base de 
antiinflamatórios, supositórios e enemas laxativos, tratamento de fissuras 
retais e hemorróidas. Para efeitos sistêmicos: usada quando o paciente 
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encontra-se inconsciente ou com dificuldade de deglutição ou quando o 
fármaco é irritante para a mucosa gástrica ou sabor desagradável. 
Essa via é muito utilizada em crianças que estão vomitando ou 
que não conseguem ingerir o medicamento pelo sabor desagradável. 
Desvantagens: 
 Cerca de 50% do fármaco pode passar pela veia porta-hepática e 
sofrer o efeito de primeira passagem. 
 Absorção é imprevisível pelo fato do reto não conter 
microvilosidades. 
 Muitos fármacos irritam a mucosa retal. 
 Pode desencadear a defecação. 
 
4.5. Via pulmonar: 
 
Usada para fármacos gasosos e voláteis e em pó seco colocados 
em inaladores. Nessa via, o fármaco pode ser inalado ou aspirado e 
chega rapidamente ao epitélio pulmonar e de lá à circulação sistêmica. 
Quanto menor for o tamanho das partículas maior é a possibilidade do 
fármaco atingir os alvéolos. 
Pulmões: grande área de absorção e muito vascularizado o que 
favorece a absorção. 
Vantagens: 
 Não sofre efeito de primeira passagem. 
 Útil para medicamentos cujo órgão-alvo seja os pulmões como 
broncodilatadores e corticoesteróides para tratamento de bronquites 
e asma. 
Desvantagens: 
 Difícil ajuste da dose. 
 Alguns fármacos (anestésicos gerais) irritam o epitélio pulmonar. 
 
 
 
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4.6. Via dérmica: 
 
Essa via ocorre quando o medicamento é aplicado sobre a pele. 
Sabe-se que a pele representa uma importante área de proteção contra 
agressões externas e é formada por várias camadas celulares e baixa 
vascularização. Isso dificulta a absorção sistêmica nesse meio. 
Em geral, medicamentos aplicados sobre a pele como cremes, 
unguentos, pomadas, géis, loções etc. não atingem a circulação 
sistêmica. Possuem, portanto, somente ação local, ou seja, tópica. 
 
4.7. Via transdérmica 
 
A via transdérmica consiste na administração de fármacos 
lipossolúveis o suficiente para atravessar a barreira da derme e atingir a 
circulação sistêmica em concentração suficiente para realizar o efeito 
terapêutico. 
 
Portanto, essa via não é considerada tópica! 
 
 
As formulações transdérmicas ou percutâneas são aplicadas na 
pele na forma de emplastros, adesivos e géis que permitem a liberação 
controlada dos fármacos de pequenas quantidades do fármaco no 
decorrer de várias horas. 
É uma via de administração simples e conveniente, aplicada em 
região de pele fina. Exemplo de fármacos administrados por essa via: 
anticoncepcionais, antianginosos, analgésicos, antitabagismo. 
 
4.8. Mucosas 
A aplicação de fármacos nas mucosas como: região bucal, ocular, 
nasal, vaginal etc. promovem tanto ação local imediata como absorção 
sistêmica. 
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Teoria e exercícios comentados 
Profa. Pollyanna Farias ʹ Aula 00As mucosas são muito vascularizadas o que permite uma rápida 
absorção, no entanto, a maioria dos fármacos que são aplicados em 
mucosas possui o objetivo de efeito no local da administração. Costuma 
ter baixas concentrações o que não gera efeito sistêmico porque a 
quantidade de fármaco absorvida não é suficiente para gerar efeito, seja 
ele terapêutico ou colateral. 
Ex: colírios, sprays bucais, comprimidos vaginais de rápida 
dissolução, gotas nasais, gotas otológicas etc. 
 
Diante do exposto, podemos perceber que a via de administração 
interfere bastante no padrão de absorção dos fármacos, podendo, 
inclusive alterar o seu Tmáx e Cmáx. 
Mas o que vem ser Tmáx e Cmáx? 
Cmáx é uma sigla que se refere à concentração mais elevada no 
compartimento intravascular após a administração oral do fármaco. Ou 
seja, a concentração mais alta que o fármaco pode atingir no plasma após 
ser administrado. O tempo em que esse fármaco alcança essa 
concentração máxima é chamado de “Tempo Máximo” ou Tmáx. 
A Cmáx precisa estar dentro da faixa terapêutica ou janela 
terapêutica que é a faixa de concentração plasmática que o fármaco pode 
atingir para exercer um efeito terapêutico. Essa faixa fica compreendida 
entre o nível plasmático efetivo (NPE) e a concentração máxima tolerada 
(CMT), onde: 
 
NPE: é a concentração mínima necessária para que se obtenha a 
resposta farmacológica. 
CMT: é a concentração máxima necessária para que se obtenha efeito 
farmacológico sem causar efeito tóxico no organismo. 
 
Para visualizar melhor a faixa terapêutica, observe a figura 5 
 
 
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Figura 5. Ilustração representativa da faixa terapêutica. 
A área colorida em laranja, representa a faixa terapêutica do fármaco. A, B e C são 
diferentes formulações de um mesmo fármaco administrado por via oral. 
FONTE: LAMATTINA e GOLAN. Farmacocinética. In: GOLAN, D. E. Princípios de farmacologia: a base 
fisiopatológica da farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
 
 
Já na figura 6, a figura representa uma curva de concentração 
plasmática versus tempo de um mesmo fármaco, na mesma 
concentração, quando é administrado em vias diferentes. 
 
 
Figura 6. Perfil de absorção de um fármaco por diferentes vias de 
administração. FONTE: LAMATTINA e GOLAN. Farmacocinética. In: GOLAN, D. E. Princípios de 
farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
 
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Perceba que a Tmáx e Cmáx podem variar dependendo da via 
administrada, da forma farmacêutica, das características físico-químicas 
do fármaco e qualquer outro fator que interfira na extensão e na 
velocidade de absorção do fármaco. 
Então pessoal, depois que fizemos uma revisão da absorção e seus 
vários interferentes, vamos praticar um pouco? 
 
Questão 1- (AOCP-2015) 
A Farmacocinética é a parte da farmacologia que estuda 
 
a) A absorção do fármaco, sua ligação ao receptor e sua distribuição 
nos líquidos corporais. 
b) A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos corporais e 
tecidos, sua metabolização e excreção. 
c) A via de administração do fármaco, ligação ao receptor, 
metabolização e excreção. 
d) A via de administração do fármaco, sua ligação ao receptor e ação 
farmacológica. 
e) A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos corporais e 
tecidos, sua ação farmacológica e excreção. 
 
Comentários: 
A farmacocinética estuda os processos de absorção e suas vias de 
administração, distribuição nos líquidos corporais, metabolização e 
excreção. Os processos de ligação ao receptor (letras a, c e d) e 
ação farmacológica são estudados pela farmacodinâmica. 
 
Resposta: letra B 
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Questão 2- (AOCP-2015) 
Considerando o movimento dos fármacos através das barreiras celulares, 
assinale a alternativa INCORRETA. 
a) Os fármacos atravessam membranas lipídicas principalmente por 
difusão passiva e transferência mediada por transportadores. 
b) A partição pelo pH significa que bases fracas tendem a acumular-se 
em compartimentos com pH relativamente alto, enquanto ácidos 
fracos fazem o oposto 
c) A lipossolubilidade de um fármaco é o principal fator que determina 
a taxa de difusão passiva através das membranas, sendo o peso 
molecular menos importante. 
d) Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, seu estado de 
ionização varia com o pH de acordo com a equação de Henderson-
Hasselbalch. 
e) A partição pelo pH explica o fato da acidificação da urina acelerar a 
eliminação de bases fracas e retardar a de ácidos fracos. 
 
Comentários: 
a) CORRETA: as formas de transporte de fármacos através das 
membranas são principalmente difusão passiva ou transporte por 
proteínas carreadoras. 
b) ERRADA: bases fracas possuem maior afinidade por meio alcalino 
(pH alto) no qual terão menor ionização. Ou seja, em pH alto, terão 
maior taxa de fármaco na forma não-ionizada. Logo, por possuírem 
maior capacidade de difusão nesse meio, não acarretará em 
aprisionamento desse fármaco nesse compartimento. 
c) CORRETA: o grau de lipossolubilidade determinará se o fármaco 
conseguirá atravessar a bicamada lipídica. Quanto maior for a 
lipossolubilidade do fármaco maior a capacidade dele de difundir em 
meio lipídico, tornando essa característica fundamental para a 
travessia por difusão simples. Já o peso molecular (massa) do 
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fármaco não tem tanta importância pelo fato da maioria dos 
fármacos possuírem peso molecular compatível com a difusão pela 
membrana plasmática. 
d) CORRETA: os fármacos são ácidos ou bases fracos e o grau de 
ionização varia com o pH da solução na qual estará dissolvido de 
acordo com a equação de Henderson-Hasselbalch. 
e) CORRETA: a acidificação da urina fará com que bases fracas 
aumentem a sua ionização quando dissolvidas na urina. Isso fará 
com que elas não difundam pelas células tubulares renais 
retornando à circulação sanguínea, o que acelerará a sua saída pela 
urina. Já os ácidos fracos, ao entrarem em contato com a urina 
ácida, terão pouca ionização o que gerará uma alta reabsorção 
passiva pelas células do túbulo renal, lentificando a excreção. 
 
Resposta: letra B 
 
Questão 3- (AOCP- 2015) 
Existem características nos fármacos que são importantes para a sua 
absorção, distribuição, metabolização e excreção do organismo, como o 
tamanho e carga elétrica da molécula, grau de ionização, 
lipossolubilidade, hidrossolubilidade, entre outras. O farmacêutico, ao 
analisar as características de um determinado fármaco, levanta em suas 
fontes de informação que este apresenta grande lipossolubilidade. Qual 
das alternativas apresenta um provável comportamento do fármaco em 
questão no organismo humano, facilitado pela lipossolubilidade? 
 
(A) Melhor excreção do fármaco pela via renal. 
(B) Maior ligação às proteínas plasmáticas. 
(C) Impedir a reabsorção do fármaco nos túbulos renais. 
(D) Facilitar a dissolução do fármaco no suco gástrico. 
(E) Maior distribuição do fármaco pelosdiferentes tecidos do organismo. 
 
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Comentários: 
a)ERRADA. A lipossolubilidade alta reduzirá a excreção renal porque o 
fármaco terá maior reabsorção pelas células do túbulo renal. 
b) ERRADA. A lipossolubilidade não interfere na capacidade de ligação do 
fármaco às proteínas presentes no sangue. 
c) ERRADA. Pelo contrário, aumentará a reabsorção do fármaco nos 
túbulos renais. 
d) ERRADA. A lipossolubilidade facilita a difusão pelas membranas 
lipídicas e não a dissolução no suco gástrico. Essa característica é 
conferida pela hidrossolubilidade. É por essa razão que o fármaco precisa 
ser anfipático, pois se ele não tiver um grau de hidrossolubilidade, mesmo 
que menor que a lipossolubilidade, não dissolverá nos líquidos biológicos 
como suco gástrico, por exemplo. 
e) CORRETA. A alta lipossolubilidade de um fármaco confere a ele a 
facilidade de difusão pelas membranas biológicas. Isso gerará a ele maior 
capacidade de absorção e de penetração nos tecidos. 
 
Resposta: letra E 
 
Questão 4- (AOCP-2014) 
 Para que ocorra absorção, distribuição e eliminação de drogas é 
fundamental que ocorra o transporte transmembranal. Sobre os 
mecanismos de transporte transmembranal de drogas, assinale a 
alternativa INCORRETA. 
 
a) A difusão simples é um mecanismo pelo qual as substâncias 
atravessam as membranas com a participação ativa, ou seja, com 
gasto de energia, dos componentes das membranas. 
b) Geralmente as substâncias lipossolúveis penetram nas células por 
difusão passiva. 
c) A pinocitose é um tipo de endocitose responsável pelo transporte de 
grandes moléculas, como proteínas ou coloides. 
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d) Os carregadores de membranas são compostos proteicos da 
membrana celular capazes de se combinar com uma droga na 
superfície da membrana. 
e) O transporte ativo e a difusão facilitada são dois tipos de transporte 
mediados por carregador. 
 
Comentários: 
 
a) ERRADA. A difusão simples é um processo passivo que ocorre sem 
gasto de energia. 
b) CORRETA. Substâncias lipossolúveis, por sua natureza físico-
química difundem-se facilmente na membrana plasmática que é 
composta por um centro lipídico. 
c) CORRETA. A pinocitose é um processo no qual a membrana forma 
vesículas e engloba fármacos de maior massa molecular. 
d) CORRETA. 
e) CORRETA. O transporte ativo e a difusão facilitada requerem um 
carreador para o transporte. A diferença é que a difusão facilitada 
não requer energia já o transporte ativo sim. 
 
Resposta: letra A 
 
 
Questão 5-(AOCP- 2015) 
A respeito das vias de administração de fármacos, assinale a alternativa 
correta. 
a) Somente fármacos que agridem a mucosa estomacal é que são 
administrados em apresentações com revestimento. 
b) A via sublingual é adequadamente utilizada para inúmeros 
fármacos, devido à grande superfície de absorção. 
c) A via retal é, muitas vezes, útil quando o paciente encontra-se 
inconsciente e a ingestão oral não é possível. 
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d) Fármacos aquosos são absorvidos de modo mais lento que os 
oleosos pela via intramuscular. 
e) A administração subcutânea de vasoconstritores acelera a absorção 
de anestésicos locais, potencializando a anestesia. 
 
Comentários: 
 
a) ERRADA. Não somente fármacos que agridem a mucosa precisam 
de revestimento, fármacos que são bases fracas precisam de 
revestimento gastro-resistente para evitar a ionização no estômago 
(pH baixo). 
b) ERRADA. Apesar de ser uma via rápida, a via sublingual possui uma 
pequena área de absorção, o que é uma das desvantagens dessa 
via. 
c) CORRETA. Uma das utilidades da via retal é a administração em 
pacientes que não podem deglutir por estarem desacordados. 
d) ERRADA. Pelas via intramuscular, fármacos aquosos tem uma 
absorção mais rápida, pois as partículas do fármaco já se 
encontram dissolvidas no meio aquoso. 
e) ERRADA. A administração de vasoconstritor potencializa o efeito do 
anestésico local por retardar a absorção. O vasoconstritor diminui a 
vascularização do local o que permite que o anestésico demore a 
penetrar nos vasos locais ficando mais tempo no tecido aplicado. 
 
Resposta: letra C 
 
Questão 6- (AOCP-2015) 
A via de administração parenteral é representada principalmente pelas 
vias intramuscular, endovenosa e subcutânea, importantes para a 
liberação dos fármacos diretamente no espaço interno do organismo. Qual 
das alternativas a seguir apresenta uma vantagem e uma desvantagem 
da via parenteral, respectivamente? 
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a) Indicadas para pacientes com êmese, mas problemática em 
pacientes que não seguem a terapêutica. 
b) Indicada em situações de emergência, mas difíceis de reverter em 
casos de hipersensibilidade à droga administrada. 
c) Convenientes para doses frequentes, mas necessitam de processo 
asséptico. 
d) Facilitam administração por exigir profissional treinado, mas 
impróprias para corrigir desequilíbrios de fluidos eletrolíticos. 
e) Favorecem o rápido início de ação do fármaco, mas são 
contraindicadas em pacientes inconscientes. 
 
Comentários: 
a) ERRADA. Não é problemático para pacientes que não colaboram 
com a terapêutica as vias parenterais, porque essas vias não 
necessariamente necessitam da colaboração do paciente. 
b) CORRETA. As vias parenterais são úteis nas emergências, contudo 
por gerarem efeito muito rápido, é mais difícil reverter os sinais e 
sintomas de hipersensibilidade. 
c) ERRADA. Não são convenientes para doses frequentes (uso 
contínuo). 
d) ERRADA. Por exigirem um profissional habilitado, há mais 
dificuldade de administração e, no caso da via endovenosa, é 
adequada para administração de grandes volumes de fluidos, 
ajudando a corrigir desequilíbrios hidro-eletrolíticos. 
e) ERRADA. São indicadas em pacientes inconscientes. 
 
Resposta: letra B 
 
Questão 7- (AOCP-2015) 
Paciente, 22 anos, procura o CIM (Centro de Informações de 
Medicamentos) do hospital e relata utilização de tetraciclina via oral, 500 
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mg, 6/6 horas, para tratamento de infecção geniturinária por Chlamydia 
trachomatis, entretanto, como apresentou queimação estomacal e cólica, 
sempre tomava o medicamento com leite e sem indicação médica iniciou 
o uso de antiácidos. Ao final dos 7 dias de tratamento, não houve melhora 
da infecção inicialmente relatada. O que pode ter ocorrido? 
a) Como o paciente somente tomava leite antes da medicação, não 
favoreceu a absorção do medicamento, pois a tetraciclina funciona 
melhor quando tomada com o estômago cheio, logo após as 
refeições. 
b) O uso do antiácido não interferiu, pois, como a tetraciclina tem 
caratér ácido, a utilização do antiácido manteve o pH estomacal 
baixo, ideal para a absorção do medicamento. 
c) A tetraciclina não é indicada para o tratamento de infecção por 
clamídia.Ela se liga a um sítio na subunidade 30S do ribossomo 
bacteriano impedindo a ligação do aminoacil-t-RNA no sítio A do 
ribossomo, a adição de aminoácidos e, consequentemente, 
impedindo a síntese proteica. 
d) Em função do cálcio do leite, houve uma inativação química, a 
quelação da tetraciclina. 
e) Como aproximadamente 75% da dose oral de tetraciclina é 
absorvida através do trato gastrintestinal, o uso do leite e do 
antiácido aumentaram a absorção, assim a ligação às proteínas 
plasmáticas foi insuficiente para o efeito farmacológico desejado. 
 
Comentários: 
 
No caso relatado há 2 problemas que podem ter afetado a absorção oral 
da tetraciclina. 
1º- a tetraciclina não pode ser administrada conjuntamente com leite 
porque ela tem ampla afinidade química pelo cálcio. Quando usada junto 
com leite, liga-se ao cálcio do leite formando um complexo não-
absorvível. 
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2º- A tetraciclina é um fármaco ácido fraco. O uso de antiácidos pode 
elevar o pH do estômago podendo gerar ionização da tetraciclina. 
Logo, a afirmativa que corresponde à resposta correta é a letra D. 
 
Resposta: letra D 
 
Questão 8- (AOCP-2015) 
Em relação às vias de administração de medicamentos, assinale a 
alternativa INCORRETA. 
a) Na administração pela via oral, a absorção se dá no trato digestivo, 
podendo se iniciar na boca, no estômago ou no intestino. 
b) A infusão endovenosa tem por finalidade manter os níveis 
terapêuticos constantes em pacientes hospitalizados, porém, na 
medida do possível, não deve ser utilizada para administrar 
medicamentos oleosos ou que hemolisem as células do sangue. 
c) A escolha da via de administração independe das propriedades 
físico-químicas do medicamento. 
d) A via intra-arterial destina-se à aplicação no interior da artéria, 
indicada quando se deseja atingir um determinado tecido ou órgão. 
É utilizada principalmente para antineoplásicos e contrastes. 
e) A via subcutânea destina-se à aplicação logo abaixo da pele. É 
utilizada para aplicação de substâncias não irritantes e de pH 
semelhante ao local de aplicação para evitar necrose. 
 
Comentários: 
 
a) CORRETA. Na via oral, dependendo da lipossolubilidade do 
fármaco, a absorção por via oral pode iniciar já pela boca, ou no 
estômago ou somente no intestino delgado. 
b) CORRETA. A infusão intravenosa ajuda a manter os níveis 
plasmáticos do fármaco em uma concentração constante. 
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c) ERRADA. As propriedades físico-químicas interferem na escolha da 
via de administração. Drogas hidrossolúveis, por exemplo, 
possuem baixa absorção por via oral e são melhor absorvidas por 
via parenteral. 
Letras D e E também estão corretas. 
 
Resposta:letra C 
 
Questão 9- (AOCP-2014) 
A escolha da via de administração mais adequada para determinado 
tratamento, deve considerar uma série de fatores relacionados ao 
paciente, ao medicamento, bem como os objetivos terapêuticos. Com 
base nas características que cada via de administração possui, assinale a 
alternativa correta. 
a) Medicamentos em soluções aquosas injetados profundamente no 
tecido muscular são absorvidos mais rapidamente do que 
preparações oleosas. 
b) A via subcutânea provoca pouco trauma tecidual, de modo que 
oferece pouco risco de atingir vasos sanguíneos, sendo assim 
indicada para pacientes com problemas de coagulação. 
c) A flora microbiana não interfere na absorção gastrointestinal de 
medicamentos utilizados por via oral. 
d) Preparações de liberação lenta administrados por via oral permitem 
um maior espaçamento das doses, porém não interfere na 
incidência ou intensidade dos efeitos adversos. 
e) Soluções irritantes ou com potencial de risco de efeitos adversos 
não devem ser administradas pela via endovenosa, pois não há 
como impedir a ação do medicamento após administrado. 
 
Comentários: 
 
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a) Correta. Soluções aquosas possuem absorção intramuscular mais 
rápida que as oleosas, pois são difundidas mais facilmente pelos 
líquidos intesticiais até o vaso sanguíneo. 
b) Errada. A via subcutânea pode provocar trauma tecidual. 
c) Errada. A microbiota intestinal interfere na absorção gastrintestinal 
por alterarem o pH e também a hidrólise de alguns fármacos. 
d) Errada. Preparações de liberação lenta, por promoverem uma 
concentração plasmática mais constante do fármaco, interferem na 
intensidade dos efeitos adversos. 
e) Errada. Soluções com potencial risco de efeitos adversos 
apresentam maior dificuldade de reversão de efeitos adversos 
quando administrados por via E.V, mas isso não contraindica a via. 
 
Resposta: letra A. 
 
Questão 10- (AOCP-2014) 
Nesta via os medicamentos são administrados embaixo da pele, a 
absorção é lenta, através de capilares, de forma contínua e segura, é 
usada para a administração de vacinas, anticoagulantes e 
hipoglicemiantes, o volume não deve exceder 1 ml. Assinale a alternativa 
que corresponde à via de administração descrita: 
A) Via intramuscular. 
B) Via subcutânea. 
C) Via retal. 
D) Via endovenosa. 
 
Comentários: 
A via descrita é a subcutânea, pois é uma via adequada para 
pequenos volumes, aplica-se no tecido subcutâneo, ou seja, embaixo da 
pele e é adequada para vacinas, anticoagulantes (porque o tecido adiposo 
é pouco vascularizado) e insulina. 
Resposta: letra B 
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Questão 11 (IMA- 2014) 
Acerca dos processos farmacocinéticos, assinale a alternativa ERRADA. 
 
a) A atividade terapêutica, ou uma eventual toxicidade, de um 
medicamento depende da permanência de seu princípio ativo (ou 
substância ativa (s.a.)) no organismo. O estudo de seu trajeto no 
organismo constitui, portanto, uma etapa indispensável do 
conhecimento do perfil do fármaco e também para a eleição da 
melhor forma farmacêutica que se adapte à obtenção dos efeitos 
terapêuticos requeridos. 
b) Em geral, um princípio ativo só pode exercer seu efeito 
farmacológico a nível tissular, depois de ter sido transportado para 
o sangue. A circulação sistêmica é, portanto, a grande responsável 
pela trajetória do fármaco no organismo. A absorção, primeira fase 
farmacocinética, assegura sua penetração no sangue, o qual o 
conduzirá aos diferentes tecidos e órgãos, lugares estes de ação 
farmacológica, armazenamento, biotransformação e eliminação. 
c) Os fármacos, em geral, passam através dos espaços intercelulares e 
não das células que são diminutas, permitindo apenas o trânsito de 
água, sais e compostos de baixo peso molecular. 
d) Os fármacos atravessam as membranas por processos passivos ou 
por mecanismos que envolvem a participação ativa dos 
componentes da membrana. 
 
Comentários: 
 As letras A, B e D estão corretas. A letra C está incorreta, pois 
menciona que os fármacos NÃO passam através das células porque são 
diminutas, o que não é verdade, pois o transporte mais usado pelos 
fármacos é justamente a travessia por entre a membrana plasmática por 
difusão simples. 
Resposta: letra C 
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Questão 12- (AOCP-2015) 
Muitas vezes há possibilidade de escolha da via de administração de um 
agente terapêutico, e o conhecimento das vantagens e desvantagens das 
diferentes vias de administração tem então importância fundamental. 
Com base nas características das principais vias de administração 
utilizadas para efeitos sistêmicos dos fármacos, assinale a alternativa 
correta. 
a) A via subcutânea pode ter um padrão de absorção variado, sendo 
imediato com solução aquosa e lento e prolongado com 
apresentações de depósito. 
b) A via subcutânea deve ser evitada durante terapia anticoagulante. 
c) A via oral é muito útil, uma vez que é segura, cômoda e a 
disponibilidade dos fármacos é completa. 
d) A via oral, embora muito utilizada, é a que mais aumenta o risco de 
efeitos adversos no paciente, por exemplo os efeitos gástricos. 
e) A via intravenosa deve ser evitada para substâncias irritantes, 
mesmo que diluídas. 
 
Comentários: 
a) CORRETA. Soluções aquosas possuem uma absorção quase 
que imediata pela via subcutânea, enquanto que soluções em 
suspensão (depósito) possuem uma absorção lenta nessa via. 
Isso se deve ao fato das partículas de depósito não estarem 
dissolvidas no veículo. 
b) ERRADA. Anticoagulantes podem ser administrados pela via 
subcutânea, por ser um tecido de baixa vascularização. 
c) ERRADA. A disponibilidade dos fármacos pela via oral sofre 
muitos interferentes como ionização, efeito de primeira 
passagem, dissolução etc. Portanto é incompleta. 
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d) ERRADA. A via que mais aumenta os efeitos adversos não é a 
via oral e sim a via endovenosa, pelo fato do pico plasmático 
ocorrer muito rapidamente. 
e) ERRADA. Substâncias irritantes podem ser utilizadas por via 
endovenosa, desde que corretamente diluídas. 
 
Resposta: letra A 
 
 
Questão 13 (IMA-2014) 
A farmacocinética é definida como o estudo quantitativo do 
desenvolvimento temporal dos processos de absorção, distribuição, 
biotransformação e excreção dos fármacos. Nestes estudos, os teores dos 
fármacos e seus metabólitos (produtos da biotransformação) no 
organismo são determinados, permitindo a obtenção de importantes 
dados sobre estas substâncias, tais como: 
(A) Previsão de outros efeitos em potencial, como os colaterais, por 
exemplo, no caso de acúmulo do fármaco em determinado 
compartimento (organotropismo); ou ainda os oriundos de interações 
medicamentosas em nível dos processos de absorção, distribuição, 
biotransformação e excreção. 
(B) Condições para seu uso adequado, pela determinação da via de 
administração, posologia (doses e intervalo entre as doses) e 
variações correlatas em função de patologias como insuficiência renal, 
alterações hepáticas e outras. 
(C) Determinação dos principais sítios de biotransformação. 
(D) Todas as alternativas estão corretas. 
 
Comentários: 
Nessa questão todas as afirmativas estão corretas, logo a resposta 
é letra D. 
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Na letra A, a afirmativa da previsão dos efeitos colaterais em caso 
de acúmulo de fármaco em um compartimento no organismo ou em 
interações medicamentosas relacionadas a absorção, distribuição, 
biotransformação e excreção (todas as etapas da farmacocinética). Está 
corretíssima. O que a banca chama de “organotropismo” nada mais é do 
que o seqüestro pelo pH através de duplas camadas lipídicas, que foi 
explicado nas páginas 11 e 12 desse curso. Dê uma revisada nessas 
páginas. 
A letra B, fala que os estudos farmacocinéticos permitem que sejam 
verificadas condições para o uso adequado dos medicamentos por meio 
da: via de administração, posologia e variações decorrentes de patologias 
como insuficiência renal e alterações hepáticas (que influenciam na 
farmacocinética). Corretíssima. 
Finalmente a letra C, menciona que os estudos farmacocinéticos 
podem determinar os sítios de biotransformação da droga. Correto: 
biotransformação é farmacocinética! 
Resposta: letra D 
 
Questão 14- (ASSCON-2014) 
Sobre a administração parenteral de medicamentos (realizada através de 
injeções) julgue as afirmações abaixo: 
I. Na administração subcutânea a medicação é injetada nos tecidos 
adiposos (gordura), abaixo da pele, se move mais rapidamente 
para a corrente sangüínea do que por via oral. A injeção 
subcutânea permite uma administração medicamentosa mais 
lenta e gradual que a injeção intramuscular, ela também provoca 
um mínimo traumatismo tecidual e comporta um pequeno risco 
de atingir vasos sanguíneos de grande calibre e nervos. 
II. A administração intramuscular deposita a medicação 
profundamente no tecido muscular, o qual é bastante 
vascularizado podendo absorver rapidamente. Esta via de 
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administração fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de 
doses relativamente pequenas, geralmente 0,5ml ou menos. 
III. A administração intradérmica é usada principalmente com fins 
de diagnóstico como em testes para alergia ou tuberculina, as 
injeções intradérmicas indicam quantidades de doses 
relativamente grandes, até 5ml, em locais adequados, dentro 
das camadas mais externas da pele. Por haver baixa absorção 
sistêmica dos agentes injetada via intradérmica, este tipo de 
injeção é usado principalmente para produzir um efeito local. 
 Pode-se afirmar que: 
a) Somente a alternativa I é verdadeira; 
 b) Somente a alternativa II é verdadeira; 
c) Somente a alternativa III é verdadeira; 
d) Todas as alternativas são verdadeiras; 
 
Comentários: 
Afirmativa I: está CORRETA: 
Na via subcutânea, o medicamento é: 
-Administrado no tecido adiposo; 
-tem absorção mais rápida que a via oral (não sofre efeito de primeira 
passagem); 
-é mais lenta que a intramuscular, porque o tecido subcutâneo é menos 
vascularizado que o tecido muscular; 
-há mínimo traumatismo, porque o tecido adiposo é mais superficial 
-menor risco de atingir vasos sanguíneos de grande calibre e nervos 
 
Afirmativa II: está ERRADA. A afirmativa está errada somente por ele 
afirmar que na via intramuscular administra-se volumes de 0,5ml ou 
menos. Essa via comporta volumes maiores e, dependendo do músculo 
administrado, até 5 ml de volume. 
 
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Afirmativa III: está ERRADA. A afirmativa está errada somente por ele 
afirmar que na via intradérmica administra-se grandes volumes, até 5 ml. 
 
Resposta: letra A 
 
Questão 15- (IDECAN-2015) Qual das vias de administração a seguir 
NÃO possui absorção? 
 
A) Subcutânea. B) Intravenosa. C) Intradérmica. D) Intramuscular 
 
Comentários: 
Olha só pessoal, essa parece ser fácil, mas por incrível que pareça, 
pega muita gente, então não erre essa na sua prova! 
Das vias de administração apresentadas, a única que não sofre 
absorção é a via intravenosa, pois o medicamento é injetado diretamente 
na corrente sanguínea. Assim, a etapa de absorção (que é a travessia 
atravésdas membranas lipídicas até chegar à corrente sanguínea) não 
ocorre. 
Resposta: letra B 
 
Questão 16- (UFFRJ-2015) 
Para produzir uma resposta biológica, as moléculas do fármaco precisam 
atravessar as membranas biológicas. Marque a alternativa correta sobre 
as membranas biológicas. 
a) A habilidade de uma molécula de um fármaco penetrar esta 
barreira é baseada em parte na sua afinidade por lipídeos 
(hidrofilicidade) versus sua afinidade pela fase aquosa 
(lipofilicidade). 
b) As membranas biológicas atuam como barreiras hidrofílicas para a 
maioria dos fármacos e permitem a absorção de substâncias 
lipofílicas por difusão passiva. 
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c) Moléculas hidrofílicas se difundem através das membranas 
biológicas com muita facilidade. 
d) Moléculas solúveis em água podem atravessar as membranas 
biológicas por difusão passiva devido ao caráter hidrofóbico da 
bicamada lipídica. 
e) As membranas biológicas atuam como barreiras lipídicas para a 
maioria dos fármacos e permitem a absorção de substâncias 
lipofílicas por difusão passiva. 
Comentários: 
a) ERRADA. O termo correto para designar a afinidade por 
lipídios é “lipofilicidade” e por fase aquosa é “hidrofilicidade”. 
Na afirmativa, os termos estão trocados. 
b) ERRADA. As membranas biológicas não são barreiras 
hidrofílicas e sim lipofílicas. 
c) ERRADA. Moléculas lipofílicas é que se difundem pelas 
barreiras biológicas com muita facilidade. 
d) ERRADA. Moléculas solúveis em água não conseguem 
atravessar a membrana por difusão passiva e sim por 
proteínas carreadoras. 
e) CORRETA. As membranas biológicas são barreiras lipídicas e 
permitem que fármacos lipofílicos as atravessem por difusão 
passiva. 
Resposta: letra E 
 
Questão 17- (CONSULPLAN-2014) 
Sobre as vias de administração de fármacos é INCORRETO afirmar: 
a) A inalação assegura a rápida distribuição dos fármacos através 
da superfície da membrana mucosa do trato respiratório e do 
epitélio pulmonar. 
b) A absorção dos fármacos injetáveis em solução aquosa é rápida, 
enquanto a das preparações tipo depósito é lenta. 
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c) A administração de fármacos pelas vias retal e sublingual 
minimizam a biotansformação no fígado. 
d) A administração parenteral é usada para fármacos que são pouco 
absorvidos no trato gastrointestinal e para aqueles que são estáveis 
no trato gastrointestinal, como a insulina. 
 
Comentários: 
 
a) CORRETA. A inalação permite que o fármaco seja absorvido pelo 
epitélio pulmonar: região de grande área de absorção e alta 
vascularização. Logo, essa via de absorção é muito rápida. 
b) CORRETA. Nas vias parenterais, soluções em depósito possuem 
partículas insolúveis que não são dissolvidas no veículo e tornam a 
absorção mais lenta que as soluções aquosas. 
c) CORRETA. A via sublingual não sofre efeito de primeira passagem e 
a via retal pode passar pelo efeito de primeira passagem pelo fígado 
somente em menor proporção que a via oral. 
d) ERRADA. A insulina não é estável no trato gastrintestinal, pelo 
contrário, por ser um peptídeo, é inativada por enzimas 
gastrintestinais. 
Resposta: letra D 
 
Questão 18- (INFINITY-2014) 
A farmacocinética estuda a atividade da droga no interior do organismo a 
partir dos seguintes parâmetros, exceto: 
a) Velocidade de absorção; 
b) Distribuição; 
c) Concentração da droga relacionada a sua atividade; 
d) Eliminação da droga e seus metabólitos. 
 
Comentários: 
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A farmacocinética é a área da farmacologia que estuda tudo o que 
diz respeito à absorção (incluindo vias de administração), distribuição, 
biotransformação e excreção (eliminação da droga e seus metabólitos). A 
concentração da droga relacionada à sua atividade (potência= quantidade 
de fármaco necessária para realizar o efeito) do fármaco está relacionada 
à farmacodinâmica. 
Resposta: letra C 
 
 
Questão 19 (IADES-2014) 
Observe a figura abaixo: 
 
A via de administração parenteral consiste na introdução direta de um 
fármaco através das barreiras de defesa do corpo na circulação sistêmica 
ou em algum outro espaço tecidual. Com base nas informações 
apresentadas, é correto afirmar que nelas estão descritas as vantagens e 
desvantagens da via: 
(A) subcutânea em A, da via intratecal em B, da via intramuscular em C 
e da via peridural em D. 
(B) intramuscular em A, da via subcutânea em B, da via intravenosa 
em C e da via intratecal em D. 
(C) subcutânea em A, da via intraperitoneal em B, da via intravenosa 
em C e da via peridural em D. 
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(D) subcutânea em A, da via intramuscular em B, da via intravenosa em 
C e da via intratecal em D. 
(E) intravenosa em A, da via subcutânea em B, da via intramuscular em 
C e da via intratecal em D. 
 
 
Comentários 
 
A resposta correta é a letra D por que: 
 
 
 
 
Resposta: letra D 
 
 
 
Questão 20 (IADES-2013) A via de administração de medicamentos 
indicada na emergência, em que o princípio ativo não necessita ser 
absorvido e, por isso, tem rápido início de ação é a: 
(A) oral. 
(B) transdérmica. 
(C) intravenosa. 
(D) intranasal. 
 
Comentários: 
 
De todas as vias citadas, a mais rápida. Na realidade, imediata é a via 
intravenosa. Logo a resposta é a letra C. 
Via subcutânea 
Via intramuscular 
Via intravenosa 
Via intratecal 
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Resposta: letra C. 
 
 
7. Lista de questões apresentadas 
 
Questão 1- (AOCP-2015) 
A Farmacocinética é a parte da farmacologia que estuda 
 
a) A absorção do fármaco, sua ligação ao receptor e sua distribuição 
nos líquidos corporais. 
b) A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos corporais e 
tecidos, sua metabolização e excreção. 
c) A via de administração do fármaco, ligação ao receptor, 
metabolização e excreção. 
d) A via de administração do fármaco, sua ligação ao receptor e ação 
farmacológica. 
e) A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos corporais e 
tecidos, sua ação farmacológica e excreção. 
 
 
Questão 2- (AOCP-2015) 
Considerando o movimento dos fármacos através das barreiras celulares, 
assinale a alternativa INCORRETA. 
a) Os fármacos atravessam membranas lipídicas principalmente por 
difusão passiva e transferência mediada por transportadores. 
b) A partição pelo pH significa que bases fracas tendem a acumular-se 
em compartimentos com pH relativamente alto, enquanto ácidos 
fracos fazem o oposto. 
c) A lipossolubilidade de um fármaco é o principal fator que determina 
a taxa de difusão passiva através das membranas, sendo o peso 
molecular menos importante. 
 
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d) Muitos fármacossão ácidos ou bases fracas, seu estado de 
ionização varia com o pH de acordo com a equação de Henderson-
Hasselbalch. 
 
e) A partição pelo pH explica o fato da acidificação da urina acelerar a 
eliminação de bases fracas e retardar a de ácidos fracos. 
 
Questão 3- (AOCP- 2015) 
Existem características nos fármacos que são importantes para a sua 
absorção, distribuição, metabolização e excreção do organismo, como o 
tamanho e carga elétrica da molécula, grau de ionização, 
lipossolubilidade, hidrossolubilidade, entre outras. O farmacêutico, ao 
analisar as características de um determinado fármaco, levanta em suas 
fontes de informação que este apresenta grande lipossolubilidade. Qual 
das alternativas apresenta um provável comportamento do fármaco em 
questão no organismo humano, facilitado pela lipossolubilidade? 
 
(A) Melhor excreção do fármaco pela via renal. 
(B) Maior ligação às proteínas plasmáticas. 
(C) Impedir a reabsorção do fármaco nos túbulos renais. 
(D) Facilitar a dissolução do fármaco no suco gástrico. 
(E) Maior distribuição do fármaco pelos diferentes tecidos do organismo. 
 
Questão 4- (AOCP-2014) 
 Para que ocorra absorção, distribuição e eliminação de drogas é 
fundamental que ocorra o transporte transmembranal. Sobre os 
mecanismos de transporte transmembranal de drogas, assinale a 
alternativa INCORRETA. 
 
a) A difusão simples é um mecanismo pelo qual as substâncias 
atravessam as membranas com a participação ativa, ou seja, com 
gasto de energia, dos componentes das membranas. 
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b) Geralmente as substâncias lipossolúveis penetram nas células por 
difusão passiva. 
c) A pinocitose é um tipo de endocitose responsável pelo transporte de 
grandes moléculas, como proteínas ou coloides. 
d) Os carregadores de membranas são compostos proteicos da 
membrana celular capazes de se combinar com uma droga na 
superfície da membrana. 
e) O transporte ativo e a difusão facilitada são dois tipos de transporte 
mediados por carregador. 
 
Questão 5-(AOCP- 2015) 
A respeito das vias de administração de fármacos, assinale a alternativa 
correta. 
a) Somente fármacos que agridem a mucosa estomacal é que são 
administrados em apresentações com revestimento. 
b) A via sublingual é adequadamente utilizada para inúmeros 
fármacos, devido à grande superfície de absorção. 
c) A via retal é, muitas vezes, útil quando o paciente encontra-se 
inconsciente e a ingestão oral não é possível. 
d) Fármacos aquosos são absorvidos de modo mais lento que os 
oleosos pela via intramuscular. 
e) A administração subcutânea de vasoconstritores acelera a absorção 
de anestésicos locais, potencializando a anestesia. 
 
Questão 6- (AOCP-2015) 
A via de administração parenteral é representada principalmente pelas 
vias intramuscular, endovenosa e subcutânea, importantes para a 
liberação dos fármacos diretamente no espaço interno do organismo. Qual 
das alternativas a seguir apresenta uma vantagem e uma desvantagem 
da via parenteral, respectivamente? 
 
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a) Indicadas para pacientes com êmese, mas problemática em 
pacientes que não seguem a terapêutica. 
b) Indicada em situações de emergência, mas difíceis de reverter em 
casos de hipersensibilidade à droga administrada. 
c) Convenientes para doses frequentes, mas necessitam de processo 
asséptico. 
d) Facilitam administração por exigir profissional treinado, mas 
impróprias para corrigir desequilíbrios de fluidos eletrolíticos. 
e) Favorecem o rápido início de ação do fármaco, mas são 
contraindicadas em pacientes inconscientes. 
 
Questão 7- (AOCP-2015) 
Paciente, 22 anos, procura o CIM (Centro de Informações de 
Medicamentos) do hospital e relata utilização de tetraciclina via oral, 500 
mg, 6/6 horas, para tratamento de infecção geniturinária por Chlamydia 
trachomatis, entretanto, como apresentou queimação estomacal e cólica, 
sempre tomava o medicamento com leite e sem indicação médica iniciou 
o uso de antiácidos. Ao final dos 7 dias de tratamento, não houve melhora 
da infecção inicialmente relatada. O que pode ter ocorrido? 
a) Como o paciente somente tomava leite antes da medicação, não 
favoreceu a absorção do medicamento, pois a tetraciclina funciona 
melhor quando tomada com o estômago cheio, logo após as 
refeições. 
b) O uso do antiácido não interferiu, pois, como a tetraciclina tem 
caratér ácido, a utilização do antiácido manteve o pH estomacal 
baixo, ideal para a absorção do medicamento. 
c) A tetraciclina não é indicada para o tratamento de infecção por 
clamídia. Ela se liga a um sítio na subunidade 30S do ribossomo 
bacteriano impedindo a ligação do aminoacil-t-RNA no sítio A do 
ribossomo, a adição de aminoácidos e, consequentemente, 
impedindo a síntese proteica. 
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d) Em função do cálcio do leite, houve uma inativação química, a 
quelação da tetraciclina. 
e) Como aproximadamente 75% da dose oral de tetraciclina é 
absorvida através do trato gastrintestinal, o uso do leite e do 
antiácido aumentaram a absorção, assim a ligação às proteínas 
plasmáticas foi insuficiente para o efeito farmacológico desejado. 
 
Questão 8- (AOCP-2015) 
Em relação às vias de administração de medicamentos, assinale a 
alternativa INCORRETA. 
A) Na administração pela via oral, a absorção se dá no trato 
digestivo, podendo se iniciar na boca, no estômago ou no 
intestino. 
B) A infusão endovenosa tem por finalidade manter os níveis 
terapêuticos constantes em pacientes hospitalizados, porém, 
na medida do possível, não deve ser utilizada para administrar 
medicamentos oleosos ou que hemolisem as células do sangue. 
C) A escolha da via de administração independe das propriedades 
físico-químicas do medicamento. 
D) A via intra-arterial destina-se à aplicação no interior da artéria, 
indicada quando se deseja atingir um determinado tecido ou 
órgão. É utilizada principalmente para antineoplásicos e 
contrastes. 
E) A via subcutânea destina-se à aplicação logo abaixo da pele. É 
utilizada para aplicação de substâncias não irritantes e de pH 
semelhante ao local de aplicação para evitar necrose. 
 
Questão 9- (AOCP-2014) 
A escolha da via de administração mais adequada para determinado 
tratamento, deve considerar uma série de fatores relacionados ao 
paciente, ao medicamento, bem como os objetivos terapêuticos. Com 
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base nas características que cada via de administração possui, assinale a 
alternativa correta. 
(A) Medicamentos em soluções aquosas injetados profundamente no 
tecido muscular são absorvidos mais rapidamente do que 
preparações oleosas. 
(B) A via subcutânea provoca pouco trauma tecidual, de modo que 
oferece pouco risco de atingir vasos sanguíneos, sendo assim 
indicada para pacientes com problemas de coagulação. 
(C) A flora microbiana não interfere na absorção gastrointestinal de 
medicamentos utilizados por via oral. 
(D) Preparações de liberação lenta administrados por via oral 
permitem um maior espaçamento das doses, porém não 
interfere