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Aps quimica

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ATIVIDADE 1: O aluno deverá pesquisar o conceito de receptor, relacionando os tipos de receptores biológicos para fármacos e os conceitos de antagonista e agonista puro, parcial e inverso. Todos os conceitos devem ser trabalhados e aprofundados pelos alunos através da equação que determina a atividade intrínseca de fármacos. 
ATIVIDADE 2: Relacionar a atividade intrínseca de fármacos com as interações intermoleculares estabelecidas entre fármaco e receptor.
 
Receptor- qualquer componente macromolecular funcional do organismo que interaja com o agente químico e possa ter sua função biológica modulada ou alterada. 
· Receptor intracelular- são proteínas receptoras que são encontradas no citoplasma ou no núcleo da célula. Principais receptores de hormônios esteroides.
Crédito da imagem: "Signaling molecules and cell receptors: Figure 3," de OpenStax College, Biology (CC BY 3.0)
· Receptores de superfície celular- são proteínas ancoradas à membrana que se ligam a ligantes na superfície externa da célula. Podem ter muitoa tipos de receptores de membrana sendo os mais conhecidos canais iônicos dependentes de ligantes, receptores acoplados à proteína G, e receptores tirosina quinases.
 
1. Canais iônicos são canais iônicos que podem abrir em resposta à ligação de um ligante.
Imagem modificada de "Signaling molecules and cell receptors: Figure 4," de OpenStax College, Biology (CC BY 3.0).
2. Receptores acoplados à proteína G (GPCRs) são receptores compartilham uma estrutura e um método de sinalização comuns.
Imagem modificada de "Signaling molecules and cell receptors: Figure 5," de OpenStax College, Biology (CC BY 3.0).
3. Receptores ligados a enzimas são receptores domínios intracelulares que estão associados com uma enzima.
Imagem modificada de "Signaling molecules and cell receptors: Figure 7," de OpenStax College, Biology (CC BY 3.0).
Agonista- ligante que se acopla a um receptor e produz um efeito. É um composto capaz de proporcionar uma resposta máxima após a ocupação e ativação do receptor. Ex: histamina)
Agonista parcial- composto que pode ativar o receptor, mas não pode gerar uma resposta máxima do sistema.
Agonistas puros- são aqueles que apresentam alta afinidade com os receptores e elevada atividade intrínseca a nível celular.
Agonista Inverso- aquele que se liga ao receptor e causa uma redução do nível de ativação. É aquele capaz de estabiliza o receptor em sua conformação inativa. Ex: beta carbolinas e sistema benzodiazepínico
Antagonista: ligante que se acopla a um receptor e não produz efeito. É o fármaco capaz de se ligar ao receptor sem exercer efeito regulatório
ex: anti-histamínicos
Equação da Atividade Intrínseca 
α -Emáx Fármaco x
 Emáx Agonista total 
α = 1 – agonista total 
α = 0 – antagonista
0 < α < 1 – agonista parcial 
Ligação Covalente- ligação feita entre ametais e ametais e é caracterizada pelo compartilhamento de elétrons. 
Ligação Iônica- ligação que geralmente ocorre entre metais e ametais que é resultado da alteração ânions e cátions.
Dipolo-dipolo - interações entre moléculas polares que ocorrem entre um polo positivo e um polo negativo. Quando a molécula é polar um lado é mais eletropositivo e o outro mais eletronegativo então a extremidade negativa do dipolo de uma molécula se orienta na direção da extremidade positiva do dipolo da outra molécula.
Ligação de hidrogênio - caracterizada pela ligação de um hidrogênio a um átomo altamente eletronegativo de F, O ou N. A alta eletropositividade do Hidrogênio e à solta eletronegatividade do F, O ou N faz com que a ligação de hidrogênio seja uma ligação muito forte. 
Dipolo induzido - é uma ligação temporária que ocorre em moléculas apolares, quando um lado da molécula tem mais elétrons do que o outro e ela se torna momentaneamente polarizada e que por indução torna a outra molécula polarizada resultando uma breve atração de indução.
Ligação ion-dipolo- ligação que ocorre entre um íon e um polo molecular de cargas contrárias.
Ligação hidrofóbicas- ocorre entre duas regiões hidrofóbicas da molécula que ao interagir perdem o revestimento de água, isso ocorre entre moléculas de água que estão entre o fármaco e o receptor. 
Referências 
Ligações intermoleculares" em SóQ. Virtuous Tecnologia da Informação, 2008-2019. Consultado em 18/04/2019. Disponível na Internet em http://www.soq.com.br/conteudos/em/ligacoesquimicas/p5.php
PRINCÍPIO da Interação Fármaco-Receptor. [S. l.], [20-?]. Disponível em: http://www.icb.ufrj.br/media/BMF355_313/Paarte%20II.pdf. Acesso em: 24 abr. 2019.
Ligação covalente em SóQ. Virtuous Tecnologia da Informação, 2008-2019. Consultado em 09/05/2019. Disponível na Internet em http://www.soq.com.br/conteudos/ef/ligacoesquimicas/p2.php
Ligantes receptores em Khan Academy Disponivel em: https://pt.khanacademy.org/science/biology/cell-signaling/mechanisms-of-cell-signaling/a/signal-perception. Acesso em 09/05/2019

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