Farmacodinâmica_I

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FARMACODINÂMICA
Mecanismos de ação dos fármacos e local de atuação
Dr. Paulo Henrique R. Martins
FARMACODINÂMICA
• Conceito: A Farmacodinâmica estuda os efeitos das
drogas ou fármacos nos organismos, seus mecanismos
de ação e a relação entre a dose do fármaco e efeito
(Goodman & Gilman, 2005).
Afinidade é a capacidade da droga ou fármaco de se ligar
ao seu alvo, no modelo representado pela habilidade da
chave entrar na fechadura.
Atividade intrínseca é a capacidade de, uma vez ligado, a
droga ou fármaco promover uma ação dentro da célula.
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
O QUE SÃO ENZIMAS?
• São biocatalizadores
• Diminuem a energia de ativação
• Aceleram a reação
• Não são consumidas
• Reconhecem os substratos pela forma tridimensional
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• A utilização de fármacos envolve modificações e
regulações que os mesmos provocam no organismo
Específicas
Inespecíficas
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Fármacos de Ação Inespecífica
• Não necessitam de alvos moleculares para
desencadear sua ação farmacológica, isto ocorre
através das propriedades físico-químicas do próprio
fármaco
• Exemplo mais conhecido são os antiácidos →
mecanismo de ação ocorre por uma reação de
neutralização, que faz com que o pH estomacal
aumente, nesta situação não ocorre a interação do
antiácido com algum receptor do estômago
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Fármacos de Ação Específica
• Necessitam se ligar a alvos moleculares específicos para
desencadearem sua ação farmacológica
• Agem da seguinte forma:
✓atuação sobre enzimas (ativação ou inibição)
✓antagonismo
✓ação sobre membranas
✓ação na transcrição gênica
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Fármacos de Ação Específica
Atuação sobre enzimas → Ativação
• Certos fármacos podem fornecer íons inorgânicos que
irão atuar como ativadores de enzimas, este íon pode
atuar de duas formas distintas
1) O íon interage com o inibidor da enzima, inativando-o e
assim impedindo que a enzima perca a sua ação
2) o íon pode interagir diretamente com a enzima no sentido e
alterar-lhe a conformação espacial e assim ativa-la
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Fármacos de Ação Específica
Atuação sobre enzimas → Ativação
• Outros fármacos podem ativar enzimas por mecanismo
de adaptação
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Fármacos de Ação Específica
Atuação sobre enzimas → Inibição
• No sentido de inativar enzimas os fármacos podem
atuar duas maneiras...
Competitiva
Não 
competitiva
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Fármacos de Ação Específica
Atuação sobre enzimas → Inativação
• Na inibição competitiva o fármaco e o substrato natural
da enzima competem pelo sitio ativo da enzima. Dois
aspectos devem ser analisados:
• o primeiro deles diz respeito a concentração do substrato
e do inibidor
• o segundo aspecto que deve ser levado em conta, refere-
se mais a um fator de desenvolvimento farmacológico,
pois o inibidor deve possuir uma semelhança estrutural
com o substrato da enzima
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Fármacos de Ação Específica
Atuação sobre enzimas → Inativação
• Na inibição não-competitiva o fármaco combina-se
com as enzima ou com o complexo enzima-substrato
em um local diferente do sitio catalítico
• Esse fármaco atua no sitio alostérico da enzima, que é o
sitio responsável em manter a enzima em sua
conformação ativa.
• Na inibição não-competitiva a ação do fármaco é
independente da concentração do substrato
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Fármacos de Ação Antagonista
• Antagonismo pode ser compreendido como a
capacidade que um fármaco possui reduzir ou anular a
atividade de outro.
• O antagonismo pode ser classificado em:
• Químico
• Fisiológico
• Farmacológico
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Fármacos de Ação Antagonista
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Fármacos de Ação Antagonista
No antagonismo químico o 
antagonista interage 
quimicamente com o 
agonista e assim o inativa, 
após a reação química entre 
o antagonista e o agonista 
pode formar-se um 
complexo inerte ou com 
atividade diminuída
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Fármacos de Ação Antagonista
Antagonismo fisiológico é 
aquele em que dois 
agonistas atuam em sistemas 
fisiológicas diferentes mas 
que o resultado final é que o 
efeito de um anula ou reduz 
o efeito do outro.
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
Antagonismo fisiológico 
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Fármacos de Ação Antagonista
• No antagonismo farmacológico o agonista e o
antagonista atuam no mesmo alvo molecular podendo
ser no mesmo sitio de ação (competitivo) em sitio de
ligação diferente (não competitivo)
No antagonismo 
competitivo o 
agonista e o 
antagonista 
possuem estruturas 
químicas muito 
próximas
No antagonismo 
não-competitivo o 
antagonista atua no 
sitio alostérico do 
alvo, reduzindo 
assim a afinidade do 
agonista com esse 
alvo
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
Fármacos de Ação Antagonista
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Atuam na supressão da função gênica
• Fármacos que atuam na supressão da função gênica
em sua maioria são agentes quimioterápicos
encontrados entre antibióticos, antimaláricos, antivirais.
inibidores 
da 
biossíntese 
dos ácidos 
nucleicos
inibidores 
da síntese 
proteica
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Atuam na supressão da função gênica
• Os inibidores da biossíntese de ácidos nucleicos são
fármacos que são empregados com bastante cuidado
e uma vez que eles apresentam elevado grau de
toxicidade
• Eles atuam de maneira indistintos com os processos
bioquímicos tanto de parasita quanto de organismo
humano, eles não possuem seletividade.
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Atuam na supressão da função gênica
• Fármacos que atuam na síntese proteica podem
desempenhar sua ação por meio de 2 mecanismos
distintos
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Atuam na supressão da função gênica
Desempenham sua função por se ligarem a receptores
intracelulares que após ativados terão ação sobre o DNA
desta forma a atividade de enzimas como a DNA
polimerase e a formação de RNAm poderão ser afetados
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Atuam na supressão da função gênica
Atuam sobre a síntese proteica tem como seu alvo
molecular o ribossomo, os fármacos podem atuar da
seguinte forma:
• bloqueio de leitura do RNAt no sitio A dos ribossomos
• bloqueio de enzima peptidiltransferase
• bloqueio da etapa de translocação impedindo assim que
a cadeia peptídica se forme
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Atuam sobre a membrana plasmática
• Os fármacos que atuam sobre a membrana plasmática
possuem os seguintes mecanismos:
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Atuam sobre a membrana plasmática
• Na membrana plasmática muitos transportes são
utilizado para a entrada de nutrientes, íons e outras
moléculas importantes para o desenvolvimento da
célula. Alguns fármacos podem atuar nesses
transportadores de maneira a ativa-los ou inativa-los.
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
• Atuam sobre a membrana plasmática
• A insulina ao se ligar em seus receptores ativa a enzima
tirosina cinase, esta enzima por sua vez desencadeia
uma serie de reações de fosforilação e desfosforilação
que irão culminar na translocação do transportador
GLUT para a membrana facilitando assim a entrada de
glicose na célula.
• Antihipertensivos como o
nifedipino bloqueiam canais
de Ca+2, como o cálcio é
essencial para mecanismos
de contração, com esse
bloqueio ocorre um
relaxamento da musculatura
vascular e assim esses
fármacos reduzem a pressão
arterial.
Atuam sobre a membrana plasmática
MECANISMOS GERAIS DE 
AÇÃO DOS FÁRMACOS