6 GÉIS

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FARMACOTÉCNICA AVANÇADA
SEMESTRE 2018.02
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2018.02
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GÉIS
SEMESTRE 2018.02
Prof. Francisco Fortes Botelho
FARMACÊUTICO INDUSTRIAL
Especialista em Pesquisa e Desenvolvimento de Novos Medicamentos
Especialista MBA em Engenharia de Produção
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2018.02
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DURANTE NOSSAS AULAS
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PLANO DE ENSINO:
Conteúdo programático
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Introdução à Farmacotécnica Avançada
Formas Farmacêuticas Líquidas
Sistemas Dispersos - Suspensão
Sistemas Dispersos - Emulsão + EHL
Sistemas Dispersos - Géis
Sistemas Dispersos - Aerossóis
Formas Farmacêuticas Semi-Sólidas
Sistemas Transdérmicos de Liberação de Fármacos
Formas Farmacêuticas - Estéreis
Formas Farmacêuticas Sólidas 
Diluição Geométrica
Manipulação de Fitoterápicos
Formas Farmacêuticas Contemporâneas
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Géis
Os géis são formas farmacêuticas ou cosméticas obtidas a partir da hidratação de alguns compostos orgânicos macromoleculares ou de compostos inorgânicos gelificantes.
Dependendo do tipo de agente gelificante os géis podem ser: liófilos (polímeros hidrofílicos) ou liófobos (argilas, bentonita). 
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Géis
Do ponto de vista físico-químico os géis são considerados: dispersões coloidais, em geral liófílas, transparentes e tixotrópicas*.
*TIXOTROPIA: fenômeno associado à diminuição da viscosidade do sistema provocado por forças mecânicas, sendo, porém, reversível quando em repouso. 
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Vantagens
São preparações livres de gorduras (oil-free)*
*OLEOGÉIS: são produtos contendo 90 a 95% de óleo, espessados por agentes gelificantes não-hidrossolúveis, como por exemplo sílicas e argilas. Assemelham-se às pastas, mas são mais fluidos.
Teor de água é bastante elevado, sendo em geral facilmente laváveis.
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Desvantagens 
Destacamos a baixa penetrabilidade percutânea (exceto géis transdérmicos*)
*GÉIS TRANSDÉRMICOS: são, na verdade, microemulsões de uma fase hidrossolúvel, que é o gel aquoso de polaxamer 407 (20 a 40%), e de uma fase lipossolúvel composta de uma solução de lecitina granulada e palmitato de isopropila. O Pluronic® Lecithin Organogel (PLO) é uma microemulsão lipossomal fosfolipídica empregada para administração de fármacos via transdérmica. 
 
Maior susceptibilidade à contaminação microbiana, fato também relacionado ao elevado teor de água (80 a 98%). 
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Componentes 
Os principais coadjuvantes técnicos na formulação de géis são: 
Gelificantes
Umectantes
Conservantes 
Antioxidantes
Agentes quelantes
O termo gelificante refere-se aos espessantes utilizados na elaboração de géis. Em geral são polímeros que possuem a propriedade de, quando em solução aquosa, aumentar a viscosidade do sistema, quer diretamente ou após sua neutralização. 
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Gelificantes: Carbômeros/Hidroxietilceulose
Carbômeros: 
Polímeros sintéticos do ácido poliacrílico solúveis em água. Adquirem maior consistência com a neutralização das cargas superficiais (viscosidade ideal pH 6-8). 
Concentração usual: 0,5-1,5% 
Exemplos.: Carbopol®, Synthalen®
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Gelificantes: Carbômeros/Hidroxietilceulose
Hidroxietilcelulose (HEC):
É um polímero derivado da celulose, não-iônico, disponível em diversos graus de peso molecular. È compatível com eletrólitos e possui menor sensibilidade ao pH do meio. Como vantagens, destaca-se a facilidade de dispersão, a qual pode ser obtida sob agitação em água fria. Porém a formação da estrutura coerente do gel (rede) ocorre mais rapidamente com aquecimento. Como desvantagem apresenta maior risco de contaminação microbiana. 
Concentração usual: 1,0 - 3,0% 
Exemplos.: Natrosol®, Cellosize®
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Umectantes
São utilizados para evitar a perda de água da formulação, conferindo ao gel maior elasticidade (melhor espalhamento). 
Entre os mais utilizados temos: glicerina, propilenoglicol e sorbitol. 
Concentração usual: 5% 
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Especialmente para géis o uso de conservantes é indispensável à formulação, principalmente de géis obtidos com geleificantes naturais, já que apresentam grande susceptibilidade ao desenvolvimento microbiano. 
Parabenos (Metilparabenos e Propilparabenos)
Imidazolidiniluréia (Germal 115®) 
5-bromo-5-nitro-1,3-dioxano (Bronidox L®)
Conservantes
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Agente Quelante
São particularmente importantes para os géis, pois inativam por complexação metais pesados e alcalinos terrosos, bem como potencializam a ação de alguns antimicrobianos. 
Entre os problemas causados por estes metais nas formulações destacam-se: 
Reação com ânions, levando à precipitação; 
Oxidação de corantes e essências; 
Inativação de antimicrobianos.
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Concentração usual: 1,0-3,0% 
*EDTA (ácido etilenodiamino tetra-acético): 
É um composto orgânico que age como agente quelante, formando complexos muito estáveis com diversos íons metálicos. 
O EDTA é um ácido que atua como ligante hexadentado, ou seja, pode complexar o íon metálico através de seis posições de coordenação, a saber: através de quatro ânions carboxilato (-COO-), após a saída dos 4H+ dos grupos carboxílicos, e também através dos dois N.
Agente Quelante
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Produção de Géis
A fase mais crítica na preparação de géis refere-se à hidratação do polímero. 
Esta deve ser feita de modo criterioso e gradual. 
A adição de excesso de água pode levar à formação de grumos que dificultam a dispersão mecânica de forma a comprometer a homogeneidade ou a uniformidade da formulação. 
A adição de outros adjuvantes, bem como o acerto de volume e pH, devem ser feitos só após a homogenização (uniformização) parcial do veículo. 
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Produção de Géis
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