avaliação cinética e dinâmica farmacologia

Prévia do material em texto

universidade federal de minas gerais
 INSTITUTO DE CIÊNCIAS BIOLÓGICAS 
 DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA 
	Atividade Avaliativa valor: 10,0
	Disciplina: Farmacologia aplicada à Fisioterapia - Profa. Marina G.M.C. Romero
	Nome:
1. Considere os fármacos abaixo e seus respectivos volumes de distribuição e responda as questões abaixo (2,5):
Fármaco A: Vd= 0,7L/kg Fármaco B: Vd= 10 L/Kg Fármaco C: Vd= 30L/Kg
Fármaco D: Vd= 40L/Kg 
a) Qual desses fármacos poderia ser usado como referência para uma monitorização da sua concentração plasmática?
b) Qual desses fármacos se distribui mais facilmente nos tecidos?
c) Qual desses fármacos será o primeiro a sofrer excreção?
d) Qual desses fármacos tem maior coeficiente óleo/água?
e) Em caso de super dosagem qual desses fármacos seria mais facilmente removido da circulação por hemodiálise?
2. Em uma administração por via oral, considerando a movimentação de um fármaco, devido a sua partição ácido/básica, em qual compartimento teria maior concentração do ác. fraco penicilina com pKa=3,5 e da base fraca morfina, pKa=9,0. (2,0)
	Suco gástrico pH= 3
	Urina pH= 8
	
	
A alcalinização da urina facilitaria a remoção de qual desses fármacos (1,0)?
3. O álcool etílico é eliminado do organismo após sofrer metabolização pela enzima álcool desidrogenase, que o transforma em aldeído e, posteriormente, em ácido acético. Independente da sua concentração plasmática o etanol é eliminado a uma velocidade constante, respeitando a capacidade de oxidação da enzima que o metaboliza. Esse tipo de cinética é chamado cinética de ordem zero ou cinética de saturação (3,0).
a) Diferencie a cinética de saturação da cinética de primeira ordem, também chamada de cinética de Michaells-Menten.
b) Considerando a cinética de saturação o que ocorreria na concentração plasmática ao se dobrar a dose do fármaco?
c) Há alguns anos, vários óbitos ocorreram por conta da contaminação de bebida alcoólica clandestina, com metanol, servida em uma festa em Diadema-SP. O metanol em si tem uma toxicidade baixa, mas os produtos aldeído fórmico e o ácido fórmico, produzido na reação catalisada pela enzima álcool-desidrogenase, são extremante tóxicos, ocasionando acidose metabólica, lesões oculares, degeneração parenquimatosa do fígado, coração e rins, enfisema e disfunções cerebrais progressivas, podendo ocorrer necrose pancreática. Os sobreviventes foram levados ao hospital e tratados com administração de etanol e hemodiálise. Explique como o etanol ajuda a reverter uma intoxicação por metanol? Por que o procedimento de hemodiálise foi indicado nesse caso?
4. Discuta como as patologias abaixo poderiam alterar a meia-vida (t½) de um fármaco (4,0).
a) Obesidade
b) Insuficiência renal
c) Insuficiência hepática
d) Desidratação
5. Sobre o gráfico abaixo assinale verdadeiro (v) ou falso (F) (2,5):
6. Considere uma célula muscular lisa, possuidora de receptores R1, R2, R3, R4, R5... (3,0)
A- O agonista A1, atuando em R1, causa estimulação da fosfolipase, formando IP3, aumentando Ca++ citosólico.
B- Os agonistas A2 e A3, atuando em R2 e R3, respectivamente, promovem contração da célula mm lisa pelo mesmo mecanismo de A1.
C- O agonista A4, atuando em R4, ativa AC com aumento de AMPc. Consequentemente há diminuição do Ca++ e o mm liso relaxa. O excesso de AMPc é hidrolisado pela FDE e o tônus retorna ao normal.
D- A substância X inibe a FDE.
E- A substancia H liga-se especificamente e reversivelmente a R1, sem estimular a fosfolipase.
F- A sustância F impede a ação de IP3.
Agora, classifique as interações, entre: 
	
	A1 e H
	1. 
	
	A2 e H
	2. 
	
	A1 e A4
	3. 
	
	A4 e X
	4. 
	
	A1 e F
	5. 
	
	A1 e A2
	 6.
Qual (is), dentre toda as substâncias e agonistas citados, precisa atravessar a membrana citoplasmática para agir (2,0)?
( ) Considerando A como agonista, B poderia ser um agonista parcial.
( ) Considerando A como agonista, B poderia ser o mesmo agonista, porém que na presença de um antagonista competitivo reversível.
( ) Considerando B como agonista, C poderia ser o mesmo agonista, porém que na presença de um antagonista competitivo reversível.
( ) Considerando A como agonista, podemos afirmar que B tem menor afinidade pelo receptor.
( ) Considerando A como agonista, podemos afirmar que B tem menor potência.
UFMG – Instituto de Ciências Biológicas – Departamento de Farmacologia – E-mail: dfar@icb.ufmg.br - Caixa Postal 2486 - Belo Horizonte – MG – CEP 31270-901 - Fones. 31 3409-2693/2694 - FAX 3409-2695