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CLASSES FARMACOLÓGICAS Prof.ª Adriana Alves ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES) E ESTEROIDAIS (AIES) Prof.ª Adriana Alves Histórico • Séc. XVIII - Infusão de plantas como antipirético (Salix alba vulgaris); • 1838: Píria isolou ác. salicílico da salicina • 1899: Dreser introduziu o uso clínico do AAS; • 1900: BAYER produz 4,2 toneladas; • 1919: marca passa domínio público; • 1994: consumo de 50 mil toneladas. 1899: registro ASPIRIN A= acetil spir= flor spirea in= novos medicamentos FARMACOLOGIA DA DOR E DA INFLAMAÇÃO Fisiopatologia da resposta inflamatória e dolorosa Estímulo lesivo celular (físico, químico, biológico) Lesão celular e liberação de enzimas intracelulares Liberação e ativação de mediadores Endógenos - cininas: histamina, prostaglandinas, 5-HT peptídeos: angiotensina, substância P e BK (bradinicina), acidose tecidual produção de íons K+ e H+ Ativação do sistema do complemento Resolução Cronificação Sensibilização seletiva por substâncias algésicas durante a inflamação: BK, 5-HT e PGs* Reação inflamatória aguda alterações morfofisiológicas vasculares, infiltrado celular *PGI2,PGE1, PGE2 Mecanismo de ação Inibição periférica e central da atividade da enzima ciclooxigenase (COX) e subsequente diminuição da biossíntese e liberação dos mediadores da dor, inflamação, e febre (PGs). ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMTÓRIOS Mecanismo da ação antinflamatória • Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX; • inibição da liberação de histamina; • diminuição da migração PMN (leucócitos polimorfonucleares) e monócitos. ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS 1.Continuamente estimulada no organismo; 2.Constitutiva –sua concentração se mantem estável; 3.Gera as prostaglandinas usadas na manutenção dos processos básicos do organismo; 4.Prostaglandinas estimulam funções tais como, produção de muco na parede do estômago, regulação do ácido gástrico e excreção de água pelos rins. Cox1 As principais diferenças entre as enzimas 1.Induzida (normalmente não está presente nas células); 2.Geradas somente em células especiais do pulmão ; 3.Usadas na sinalização da dor e da inflamação; 4.Produzem prostaglandinas para a resposta inflamatória; 5.Estimulada somente como parte da resposta imune; 6.Produção é estimulada pelas citocinas inflamatórias e pelos fatores de crescimento. COX 2 As prostaglandinas FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS • estimulação da agregação plaquetária (TXA2) • inibição da agregação plaquetária (PGI) • relaxamento vascular (PGE2, PGI) • contração vascular (PGF, TXA) • contração brônquica (PGF2, LCT, LTD, TXA) • relaxamento bronquico (PGE) • proteção da mucosa gástrica (PGE1, PGI) As prostaglandinas FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS •manutenção do fluxo renal e regulação do metabolismo de Na+ e K+ (PGE1, PGI2) • indução da contração uterina (PGE, PGF2) • produção de febre (PGE2) • hiperalgesia por potencialização dos mediadores da dor • sensibilização das terminações nociceptivas periféricas Classificação dos AINES aspirina aspirina (altas doses) meloxicam celecoxib indometacina etodolaco refecoxib piroxicam nimesulida diclofenaco salicilato ibuprofeno nabumetona ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS Inibidores seletivos da COX-1 Inibidores não seletivos da COX-1 Inibidores seletivos da COX-2 Inibidores altamente seletivos da COX-2 SALICILATOS INDICAÇÕES CLÍNICAS • analgesia - dores leves a moderadas • cefaléia, dismenorréia, mialgias, artralgias, neuralgias, desconforto pós- operatório, pós-parto, cirurgias odontológicas, procedimentos ortopédicos • antitérmico • antinflamatório • antiagregante plaquetário • queratolítico SALICILATOS TOXICIDADE • TGI, mais freqüentes com tratamento prolongado e elevadas doses; • intolerância gástrica (dor, desconforto epigástrico, náuseas, vômitos, anorexia); • ulceração da mucosa com sangramento; • exacerbação na presença de etanol; SALICILATOS TOXICIDADE • nefrotoxicidade • Hepatotoxicidade • CONTRA-INDICAÇÕES • terapia anticoagulante • alterações na coagulação (hemofilia,cirurgias) • úlcera péptica • gastrite ou sangramento gastrintestinal • Gravidez DERIVADOS PIRAZOLÔNICOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES • efeitos GI: náusea, vômitos, desconforto epigástrico, diarréia, retenção sódio, fenômenos hemorrágicos. SUBSTÂNCIAS fenilbutazona - Butazolidina® oxifenilbutazona - Tandrex ® dipirona - Novalgina ® feprazona - Zepelan ® DERIVADOS PARAMINOFENOL EFEITOS FARMACOLÓGICOS • não altera tempo sangramento • menor potência antinflamatória CONTRA-INDICAÇÕES • hipersensibilidade aos Salicilatos, insuficiências hepática e renal SUBSTÂNCIAS Fenacetina Descon®, Cibalena, ®, Dorilax ® Acetaminofeno ou Paracetamol Tylenol®, Dôrico® DERIVADOS ÁCIDO FENILACÉTICO EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES • GI (20%): sangramentos, ulcerações ou perfuração parede • hepatotoxicidade (15%): aumento transaminases SUBSTÂNCIAS Diclofenaco Tandrilax®, Arten ®, Voltaren ®, Cataflan ® DERIVADOS DO INDOL EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES Dor epigástrica, anorexia, náuseas, vômitos, úlcera péptica, sangramento GI; confusão mental, alucinações, distúrbios psiquiátricos (depressão e psicoses); trombocitopenia, anemia, erupções cutâneas. CONTRA-INDICAÇÃO: doenças GI, psiquiátricas, epilepsia, Parkinson, insuficiência hepática e renal. SUBSTÂNCIAS Indometacina -Indocid® Sulindaco - Clinoril® DERIVADOS ÁCIDO PROPIÔNICO EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES • trombocitopenia, erupções cutâneas, cefaleia, tonturas, prolongamento tempo sangramento CONTRA-INDICAÇÃO • doença GI • insuficiência hepática e renal SUBSTÂNCIAS Ibuprofeno - Artril®, Motrim® Naproxeno - Naprosyn® Fenoprofeno - Cetoprofeno - Profenid® flurbiprofeno DERIVADOS DO OXICAN EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES cefaléia, zumbidos, edema, erupções cutâneas, anemias, traombocitopenia, leucopenia. CONTRA-INDICAÇÃO • doença GI, alteração na coagulação SUBSTÂNCIAS Piroxicam - Feldene® Tenoxicam -Tilatil® Meloxicam FENAMATOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES GI: desconforto gástrico, anemia CONTRA-INDICAÇÃO • doença GI, alteração na função renal SUBSTÂNCIAS ácido mefenâmico - Ponstan® Ácido flufenâmico -Mobilisin ® assoc. Ácido etofenâmico - Bayro-gel ® Ácido meclofenâmico Ácido tolfenâmico DERIVADOS DA FENOXIMETANOSSULFANILIDA EFEITOS FARMACOLÓGICOS • inibidor PGs fraco • analgésico somente SUBSTÂNCIAS: Nimesulida Scaflan®, Antiflogil®, Neosulida®, Sintalgin® ANTINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (HORMONAIS) OU GLICOCORTICÓIDES AIES ANTINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (HORMONAIS) SECREÇÃO DE CORTICÓIDES ENDÓGENOS Os corticosteroides são hormônios secretados pela região cortical das glândulas supra-renais. • CORTISOL OU HIDROCORTISONA (96 %) • CORTICOSTERONA (4%) CORTISOL O cortisol é produzido de forma rítmica, cíclica, com pico às 8 horas e mínima liberação entre as 18 e as 24 horas, para pessoas com hábito de dormir à noite. O ritmo circadiano obedece à função reguladora do eixo hipotalâmico-hipofisário. Indivíduos que dormem durante o dia e trabalham à noite apresentam o pico de cortisol entre as 18 e as 24 horas. CORTICOSTERÓIDES ORAIS • Prednisona - Meticorten® 1mg/kg/dia • Dexametasona - Decadron® 0,1 a 0,3 mg/kg/dia • Betametasona - Celestone® 0,017 a 0,25mg/kg/dia Síndrome de Addison . O sistema nervoso central funciona como processador de informações, mantendo a homeostasia de vários sistemas, regulando suas funções. Recebe sinais detectados por receptores periféricos e conduzidos por vias aferentes sensitivas, que são as vias que levam informações do corpo para o Sistema nervoso central, vias de entrada para o cérebro e estão associadas às nossas funções sensoriais. A comunicação entre os neurônios ocorre em uma região denominada de SINAPSE. A sinapse se realiza por meiode substâncias químicas chamadas NEUROTRANSMISSORES. 1- Neurônio pré sináptico 2- Fenda sináptica 3- Neurônio pós sináptico Transmissores químicos liberados por neurônios pré sinápticos se combinam com receptores na membrana do neurônio pós sinápticos alterando seu potencial de ação com a função de biossinalização. NEUROTRANSMISSORES DO SNC PRINCIPAIS NEUROTRANSMISSORES •Acetilcolina •Dopamina •Noradrenalina •Ácido Amino GamaButiríco (GABA) •Serotonina •Histamina Amplamente distribuída no SNC Controla áreas cerebrais relacionadas com atenção, aprendizagem e memória. *ESTIMULATÓRIO* É produzida especialmente pela substância negra no SNC. Responsável pelo controle de movimentos, aprendizado, humor, emoções, cognição e memória. - Degeneração da substância negra pode causar Mal de Parkinson. Neurotransmissor do sistema SNS (sistema nervoso simpático) e precursor da adrenalina. É menos potente que a adrenalina em receptores alfa. Possui pouca ação sobre o beta 2. Facilita a redução do diâmetro de alguns vasos sanguíneos, o aumento da frequência dos batimentos cardíacos e permite, também, aumentar a pressão arterial quando for necessário. É o principal neurotransmissor inibitório encontrado em mamíferos. Atuam hiperpolarizando a membrana de neurônios, fazendo com que sua despolarização dificulte a propagação de impulsos nervosos. Importante no controle de atividades excessivas dos neurônios. Ácido Amino GamaButírico- GABA A serotonina é um neurotransmissor que atua na regulação do humor, sono, apetite, ritmo cardíaco, temperatura corporal, sensibilidade a dor, movimentos e as funções intelectuais. Normalmente presente em forma inativa nas plaquetas do sangue. Atua na hipertensão arterial e nas manifestações alérgicas, estimula a musculatura lisa. É uma amina biogênica envolvidos nas respostas imunitárias locais, bem como a regulação da função fisiológica no intestino e atuando como um neurotransmissor. A histamina provoca a resposta inflamatória. Fármaco utilizado para produzir anestesia cirúrgica. • Inibe a sinalização intracelular em receptores de mediadores lipídicos. EX: PROPOFOL (potencializa a ação inibitória) Fármacos que reduzem a ansiedade e causam sono. Agem como depressor no SNC. Aumenta e facilita a ação do GABA. EX: Benzodiazepínicos (DIAZEPAM) *Atua nos receptores gabaérgicos aumentando a afinidade dos neurotrasnmissores . Fármacos utilizados clinicamente para controle da dor. Liga-se a receptores no SNC inibindo a chegada de impulsos dolorosos (altera a percepção e a resposta da dor. Por ação central na medula suprime o reflexo da tosse. EX: CODEÍNA( *Agonista Opioide , Antitussígeno de ação central Fármacos utilizados para aliviar os sintomas da esquizofrenia. Antagoniza fortemente os receptores do tipo 2 da Serotonina e fracamente os receptores tipo 2 da Dopamina. EX: RISPERIDONA Inibe seletivamente e de forma potente a recaptação da Serotonina nos neurônios. Inibe fracamente a recaptação da Norepinefrina e da Dopamina. EX:PAROXITINA, FLUOXETINA (* antidepressivo inibidor seletivo da Serotonina. Fármaco cuja substância estabiliza a membrana do nervo hiperexcitado. EX: CARBAMAZEPINA *Inibe a descarga neural repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos excitatórios. Fármacos que melhoram a memória e o desempenho cognitivo. Age como inibidor da colinesterase, proporcionando mais concentração de acetilcolina. Fármaco utilizado para controlar os sintomas da doença de Alzhaimer. EX: DONEPEZILA, METILFENIDATO Fármacos que promovem vigília e euforia. Aumentam a liberação de Noradrenalina e Dopamina no córtex cerebral. EX: ANFETAMINA *Estimulante do SNC FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA AUTÔNOMO - SNA MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA AUTÔNOMO - SNA O SNA é responsável pelo funcionamento dos órgãos sem o controle da vontade. Divide-se em: sistema nervoso simpático e parassimpático. O SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO • age provocando reações semelhantes à sensação do medo, ou seja, taquicardia, sudorese, hipertensão, tremor, vasoconstrição periférica, midríase e bloqueio das funções gastrintestinais. SISTEMA NERVOSO PARASSIMPÁTICO O sistema nervoso parassimpático atua causando reações semelhantes à sensação de relaxamento, ou seja, bradicardia, pouca sudorese, hipotensão, vasodilatação periférica, broncoconstrição, miose e relaxamento da função gastrintestinal. • Adrenérgicos: São medicamentos que atuam estimulando a atividade simpática. Podem ser chamados de simpatomiméticos. Ex: Adrenalina, Noradrenalina, salbutamol(Aerolin),dopamina(Reviv an), dobutamina (Dobutrex) e tropicamida (Mydriacyl). Os medicamentos que atuam no sistema nervoso autônomo : adrenérgicos e antiadrenérgicos. Antiadrenérgicos: São medicamentos que atuam bloqueando a ação simpática. Podem ser chamados de simpatolíticos. • Ex: metildopa (Aldomet), propranolol, brimonidina (Alphagan) e pendolol (Visken). Os medicamentos que atuam no sistema nervoso autônomo: colinérgicos e os anticolinérgicos. • Colinérgicos: Atuam estimulando a ação parassimpática. Podem ser chamados de parasimpatomiméticos. Ex: neostigmina (Prostigmine), pirisdostigmina (Mestinon) e carbacol (Miostat). •Anticolinérgico: Bloqueiam a ação do parassimpático. Podem ser chamados de parassimpatolíticos. Ex: Atropina, buclezina (Postafen) e brometo de ipratrópio (Atrovent) ANTIMICROBIANOS Prof.ª Adriana Alves DEFINIÇÃO ANTIMICROBIANOS: Substância química com capacidade de inibir o crescimento ou replicação ou ainda matar outro microrganismo em baixas concentrações. • Bacterioestático: inibe a multiplicação de uma bactéria (efeito reversível); • Bactericida: exerce efeito letal nas bactérias (dano irreversível); • Outros: fungistático e fungicida / virustático e virucida. MECANISMOS BÁSICOS DE AÇÃO: • Inibição da síntese da parede celular • Inibição da síntese de proteínas • Inibição da síntese de ácidos nucléicos • Alteração da membrana • Alteração de via metabólica Associações de Antibióticos Casos de infecções graves (sem diagnóstico) • - Infecções mistas; • - Redução da dose potencialmente tóxica; • - Evitar aparecer resistência bacteriana; • - Conseguir efeito sinérgico. Inibição da Síntese da Parede Celular β-lactâmicos Penicilinas Cefalosporina Monobactâmicos Carbapenêmicos Glicopeptídeo s Vancomicinas Teicoplanina Inibição da Síntese de Proteínas Aminoglicosídeos - Amicacina (®Amicacina) - Arbecacina (®Harbekacin) - Gentamicina (®Gentamicina) - Netilmicina (®Netrocina) Macrolídeos - Eritromicina (®Pantomicina; Ilosone) - Claritromicina (® Klaricid) - Azitromicina (® Zitromax) Inibição da Síntese de Proteínas Lincosaminas - Lincomicina (® Frademicina) - Clindamicina (® Dalacin C) Tetraciclinas - Doxiciclina (® Vibramicina) - Minociclina (® Minomax) Cloranfenicol febre tifoide, infecção ocular Glicilciclinas - Tigeciclina (® Tigacyl) Oxazolidinonas - Linezolida (® Zivox) Estreptogramina - Quinupristina/dalfopristina (®Synercid) - Pristinamicina (® Piostacina) Gengivites, gonorreia, sífilis, infecção ocular, pneumonia gram positivas, tecidos moles, Inibição da Síntese de Ácidos Nucleicos Quinolonas - Ácido nalidíxico (®Wintomylon) - Ciprofloxacina (®Cipro) - Norfloxacina (®Floxacin) - Levofloxacina (®Levaquin) - Gatifloxacina (®Tequin) Rifampicina (®Rifaldin) tuberculose pulmonar Metronidazol (®Flagyl) sepse, vaginite,periodontite Uso oftalmológico, bronquite bacteriana, gastrenterite, gonorreia, infecção de tecidos moles, infecção de pele, infecção urinária Alteração da membrana externa Lipopeptídeos (ação contra Gram negativos) - Polimixina B - Colistina Infecção pulmonar por Pseudomonas aeruginosa Alteração de via metabólica Sulfametoxazol-trimetoprim (®Bactrim) BLOQUEIO DA SÍNTESE DE DNA RESISTÊNCIAMICROBIANA É UM PROBLEMA GLOBAL EM ASCENSÃO. -uso criterioso dos antimicrobianos, -aderência rigorosa às recomendações para o controle de infecção hospitalar. OUTROS GRUPOS FARMACOLÓGICOS Prof.ª Adriana Alves MEDICAMENTOS ANTI- ALÉRGICOS Anti- histamínicos: Agem nas reações alérgicas causadas par agentes extrínsecos, opondo-se a ação da histamina, nos vasos sanguíneos e músculos lisos, sem interferir na secreção gástrica, podem causar sonolência e alguns estimulam o apetite. Dexclofeniramina (Polaramine) Prometazina (Fenergan) Anti-histamínicos de segunda geração: terfenadina loratadina cetirizina maior seletividade pelos receptores histamínicos H1. Ausentes de efeitos anticolinérgicos e depressão do sistema nervoso central(sonolência). BRONCODILATADORES Muito utilizados para alivio das crises de dispneias agudas ou prevenção destas. Muito usados em pacientes portadores de asma. NOME GENÉRICO NOME COMERCIAL EFEITOS COLATERAIS CUIDADOS fenoterol Berotec Efeitos cardiológicos: palpitações, taquicardia, tremores. Administre-os em horários diferentes. salbutamol Aerolin terbutalina Bricanyl HIPOGLICEMIANTES: INSULINA: Hormônio produzido no pâncreas, e liberado na corrente circulatória sempre que a concentração de glicose estiver elevada. A elevação da glicose no sangue indica a presença de diabete. Tipos de insulina: TIPO AÇÃO INÍCIO DA AÇÃO DURAÇÃO/EFEITO Regular ou Simples Rápida 30 min. 5 a 7 horas NPH Intermediária 1 a 3 horas 24 a 28 horas Protamina-Zíncica Prolongada 4 a 6 horas 36 horas Antidiabéticos orais Sulfonilureias: Estimulam a produção de insulina endógena, não atuam em pacientes que não tem esta produção, como em casos de diabete juvenil. Em pacientes com mais de 40 anos, só tem ação quando a doença está no começo. Clorpropamida (Diabinese) Glibenclamida (Daonil) Biguanidas: Diminuem a absorção de glicose na mucosa interna e o organismo passa a precisar menos de insulina, é indicada nos mesmos casos das sulfoniluréias. Fenformina (Debei) Metformina DIGITÁLICOS OU CARDIOTÔNICOS Tem a propriedade de melhorar os sintomas da insuficiência cardíaca, aumentando a contratilidade do coração. NOME GENÉRICO NOME COMERCIAL EFEITOS COLATERAIS CUIDADOS digoxina Digoxina, lanoxim Intoxicação digitálica: arritmia, anorexia, vômitos, apatia, fraqueza) Monitorizar o pulso. digitoxina Digitoxina deslanosídeo Cedilanide ANTIESPASMÓDICOS Eficazes medicamentos eficazes no combate a dor das afecções gastroduodenais. NOME GENÉRICO NOME COMERCIAL EFEITOS COLATERAIS CUIDADOS Hioscina ou escopolamina Buscopan Secura na boca, taquicardia. Observar o buscopan composto por conter dipirona. O buscopan IM deve ser administrado no glúteo.homatropina Sedalene DIURÉTICOS Indicados para aumentar o volume urinário. NOME GENÉRICO NOME COMERCIAL EFEITOS COLATERAIS CUIDADOS furosemida Lasix Polidipsia (sede excessiva), cefaleia, confusão, fraqueza. Cuidar incompatibilidade com outros medicamentos. hidroclorotiazida Clorana, Moduretic clortalina Higroton ANTICOAGULANTES São medicamentos que impedem a formação de coágulos, utilizados normalmente na prevenção da Trombose Venosa Profunda (TVP). NOME GENÉRICO NOME COMERCIAL EFEITOS COLATERAIS CUIDADOS enoxaparina Clexane Erupções cutâneas, diarréia, sangramentos. Quando administrado por via SC: dor, hematoma e irritação local. Recomenda-se a suspensão do anticoagulante 12h antes da cirurgia. heparina Liquemine varfarina Marevan Hormônios Sexuais: Compreendem os androgênios, estrogênios e progestágenos. Androgênios : Constituem os hormônios sexuais masculinos, sendo produzidos nos testículos e ovários. São utilizados no tratamento paliativo do câncer mamário, da anemia aplástica e para aumentar o ganho ponderal nos pacientes cronicamente magros. Testosterona (Durateston) Oximetolona (Hemogenin) Nandrolona (Deca-durabolim) Estrogênios Produzidos nos ovários, são utilizados nos distúrbios da menopausa e nas irregularidades menstruais. Estrogênios conjugados (Premarin) Estriol (Styptanon) Estradiol (Estraderm) Progestágenos Utilizados em alguns tipos de esterilidade, no tratamento de distúrbios menstruais, amenorréia, dismenorréia, endometriose, adenoma de próstata e carcinoma de endométrio. Também em associação são utilizados como anovulatórios. Progesterona (Provera) Medroxíprogesterona (Depo provera) Noretisterona (Primolut Nor) Hidroxiprogesterona (Primolut Depot) Hipotalâmicos Regulam a secreção dos hormônios hipofisiários. Gonadorelina (HRF) - usado na infertilidade masculina e feminina Ocitocina (Syntocinon) misoprostol- (cytotec®)- provoca contração uterina. Hipofisiários Necessários para o crescimento normal do organismo e seu perfeito desenvolvimento sexual. Gonadotrofinas (FSH - hormônio folículo estimulante e LH - hormônio luteinizante) Bromocriptina (Parlodel) - inibe a produção de prolactina. Hormônio do crescimento(GH) - somatotrófico Tireoidanos Usados no tratamento do hipotireoidismo, bócio não tóxico, infertilidade, obesidade e neoplasias da tireoide. L - tiroxina (Euthyrox®, Puran T4®, Synthroid®, Tetroid®). • Usar sempre pela manhã, em jejum. Nos casos de hipertireoidismo, deve ser introduzido um antitireoidiano. Tiamazol (Tapazol®)
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