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Prof. Danielle Sóter 
Disciplina: Tecnologia Farmacêutica II 
Comprimidos 
Curso: Farmácia 
• Via oral mais comum p/ administração de fármacos 
 
• Dentre f.f de uso oral : comprimidos detém importância 
Uso das Formas farmacêuticas 
Comprimidos* 
Cápsulas 
Líquidos orais 
 
45,8% 
13,0% 
16,0% 
 
* Formas = disco, redondos, ovais, oblongos, cilíndricos, triangulares etc 
Via oral 
• É a administração de medicamentos pela boca. 
• Os medicamentos são absorvidos no trato gastrointestinal. 
• O estômago é revestido por uma membrana espessa, coberta 
de muco com pequena área de superfície. 
• O epitélio do intestino possui grande área de superfície e sua 
principal função é facilitar a absorção de nutrientes. 
• As formas farmacêuticas orais mais amplamente utilizadas 
são: comprimidos, cápsulas, suspensões, soluções e 
emulsões. 
 
• Contra indicação: 
• Pacientes com náusea, vômito, diarreia ou dificuldades de 
deglutição. 
 
 
 
Via oral 
Vantagens: 
• Facilidade de administração 
• Via mais comum 
• Dissolução do fármaco é lenta e evita-se a ocorrência de 
níveis sanguíneos altos de forma rápida. 
• Possibilidade de lavagem gástrica nos casos de 
intoxicação. 
 
Desvantagens: 
• Variação na taxa de absorção: motilidade do TGI, fluxo 
sanguíneo esplênico, tamanho das partículas e 
formulação, fatores físico químicos. 
• Efeito de primeira passagem 
• Irritação da mucosa gástrica 
 
 
 
Via oral 
• Fatores que modificam a absorção oral: pH do meio, 
esvaziamento gástrico, tempo de desintegração e dissolução, 
área de superfície, fluxo sanguíneo mesentérico, tempo de 
trânsito intestinal, interação com alimentos. 
 
• Medicamentos que devem ser tomados com estômago vazio: 
norfloxacino, captopril, cefalexina, omeprazol (1 hora antes 
ou 2 horas depois). 
 
• Medicamentos que devem ser tomados com estômago cheio: 
cetoconazol, itraconazol, prednisona. 
 
 
 
Definição 
Comprimido: É a forma farmacêutica sólida contendo uma dose única 
de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida 
pela compressão de volumes uniformes de partículas. Pode ser de 
uma ampla variedade de tamanhos, formatos, apresentar 
marcações na superfície e ser revestido ou não. 
 
 
Vantagens 
 
• Administrados por via oral 
(rota mais conveniente) 
• Estabilidade química e física 
• Maior precisão de dose e 
variação mínima de conteúdo 
• Fácil manuseio 
• Forma farmacêutica 
inviolável 
• Produção economicamente 
viável 
• Fácil deglutição 
 
Comprimidos 
Desvantagens 
 
• Baixa biodisponibilidade de 
fármacos pouco solúveis em água 
• Irritação ou danos na mucosa 
gastrintestinal 
• Fármacos com sabor e cheiro 
desagradáveis, e também 
aqueles sensíveis ao oxigênio e a 
umidade podem necessitar de 
revestimento (aumento de custo) 
• Pacientes idosos e crianças 
podem ter dificuldade de 
deglutição 
Critérios de qualidade que os comprimidos 
devem preencher: 
• Conter a concentração correta do fármaco 
• Ter uma aparência elegante 
• Liberar o fármaco de modo controlado e reprodutível 
• Ser biocompatível 
• Deve possuir resistência mecânica para resistir a fratura 
• Possuir estabilidade química, física e biológica durante a vida 
útil do produto 
• Planejado para aceitação pelo paciente 
• Acondicionado de maneira segura. 
 
 
Controle de qualidade de comprimidos 
Testes 
Aspecto, diâmetro e espessura 
Determinação de peso 
Dureza 
Friabilidade 
Desintegração 
Dissolução 
Doseamento 
Uniformidade de doses 
 
 
 
Resistência 
mecânica 
Desintegração ff e 
liberação do PA 
 in vitro 
Quantificação do PA 
x 
atividade terapêutica 
Uniformidade 
de processo 
Desintegração 
https://www.youtube.com/watch?v=GNaRJxDzg-0 
https://www.youtube.com/watch?v=wE92nf_mWhs 
https://www.youtube.com/watch?v=GNaRJxDzg-0
https://www.youtube.com/watch?v=GNaRJxDzg-0
https://www.youtube.com/watch?v=GNaRJxDzg-0
https://www.youtube.com/watch?v=wE92nf_mWhs
Observar as cápsulas após 45 minutos 
ou conforme especificado na monografia do 
medicamento. 
Todas as cápsulas devem estar 
completamente desintegradas, ou restando, 
na tela, apenas fragmentos insolúveis de 
consistência mole. 
Farm. Bras 5ª ed. 
Dissolução 
https://www.youtube.com/watch?v=GzDG2dEAUEs 
https://www.youtube.com/watch?v=GzDG2dEAUEs
Dissolução 
Então....... 
 Devemos nos preocupar com as características do 
fármaco e da formulação, assim como as características de 
processo, no início, visando aprovação em todos os testes 
citados. 
Realizados no produto acabado 
http://www.google.com.br/imgres?imgurl=http://www.cnews.com.br/wp-content/uploads/2011/01/comprimidos.jpg&imgrefurl=http://www.cnews.com.br/?p=38212&usg=__I7dzlgTnGfial5rY4xStuwJAeYo=&h=254&w=400&sz=18&hl=pt-br&start=1&zoom=1&itbs=1&tbnid=b_rh6ge6rcMlaM:&tbnh=79&tbnw=124&prev=/images?q=comprimidos&hl=pt-br&sa=N&gbv=2&ndsp=20&tbs=isch:1&ei=BFqTTbKVMsKctwfi8uVs
Tipos de comprimidos 
Classificação quanto a liberação: 
 
 Comprimidos de liberação imediata (ex: comprimidos 
desintegráveis, mastigáveis , efervescentes, sublinguais e bucais) 
 
 Comprimidos de liberação prolongada 
 
 Comprimidos de liberação retardada (ex: comprimido entérico). 
Comprimidos revestidos 
• O revestimento é uma operação que consiste no recobrimento da 
forma farmacêutica (em geral comprimido), a partir da utilização de 
açúcar (drágeas) ou polímeros (comprimidos revestidos). 
 
• Finalidades do revestimento: proteção do fármaco contra ação da 
umidade, da luz e do oxigênio, além da finalidade estética e para 
encobrir eventuais odores e sabores desagradáveis. 
 
• O revestimento também pode ser utilizado para controlar a liberação 
do fármaco, porém, neste caso específico, o polímero empregado é 
especialmente designado para atuar como agente capaz de regular a 
dissolução do fármaco. 
 
Excipiente 
• “Qualquer outro componente diferente da(s) substância(s) 
ativa(s) adicionado intencionalmente na formulação de uma 
forma farmacêutica” (Pifferi et al., 1999) 
• O advérbio “intencionalmente” refere-se aos múltiplos papéis 
que um excipiente precisa desempenhar em uma forma 
farmacêutica. 
Excipientes 
• Nas formas farmacêuticas, os excipientes representam a maior 
parte da forma farmacêutica (em relação ao volume da forma), 
quando comparados com a concentração do ativo. 
• Características de um excipiente ideal: 
• Toxicologicamente inativo. 
• Química e fisicamente inerte frente ao fármaco. 
• Compatível com outros ingredientes da formulação. 
• Incolor e insípido. 
• Elevada fluidez e boa capacidade de escoamento (sólido). 
• Alta capacidade de sofrer compressão (sólido). 
• Disponível a partir de diversas fontes, com custos adequados. 
• Fácil de ser armazenado. 
• Características reprodutíveis lote-a-lote. 
• Desempenho consistente com a forma farmacêutica ao qual se destina. 
 
Excipientes 
 Antiaderentes: 
estearato de magnésio, 
talco, amido, celulose. 
Diluentes: lactose, amido, 
 celulose microcristalina 
 Aglutinantes: 
Gelatina, PVP, HPMC, 
sacarose 
 
Deslizantes:dióxido de silício coloidal, 
estearato de magnésio e talco 
 
Lubrificantes: 
estearato de magnésio, 
ácido esteárico 
Desintegrantes: 
amido glicolato sódico, 
croscarmelose sódica 
e crospovidona. 
 
Aromatizantes: 
morango, framboesa, limão. 
 
Adjuvantes para comprimidos 
Finalidade = permitir que a operação de compressão ocorra 
satisfatoriamente e assegurar que os comprimidos sejam obtidos 
com a qualidade especificada. 
Corantes: 
Amarelo, azul, 
vermelho. 
 
Podem influir de diversas maneiras nas propriedades do 
material particulado ou comprimidos (são multifuncionais) 
Adjuvantes para comprimidos 
Adjuvante Definição/função Exemplos 
Diluentes São componentes de enchimento para 
perfazer a quantidade necessária de um 
comprimido quando a dosagem do fármaco 
é baixa para atingir
limites mínimos de 
volume e peso. 
lactose, sacarose, manitol, 
sorbitol, fosfato de cálcio, celulose 
microcristalina, amido. 
 
Conc. Usual: 0 a 100,0 
Aglutinantes São adicionados na forma de pó ou em 
solução (durante a granulação via úmida) 
para assegurar que os grânulos e 
comprimidos sejam formados com a 
resistência mecânica desejada. 
gelatina, polivinilpirrolidona, 
hidroxipropilmetilcelulose, 
polietilenoglicol, sacarose, amido, 
goma arábica. 
 
Conc. Usual: 1-25% 
Desintegrantes É adicionado à maioria das formulações 
para assegurar que o comprimido, quando 
em contato com um líquido, desintegre-se 
em fragmentos menores, os quais 
promovem uma rápida dissolução do 
fármaco. 
amido glicolato sódico, 
croscarmelose sódica e 
crospovidona. 
 
Conc. Usual: 2-10% 
Adjuvante Definição/função Exemplos 
Deslizantes Promove o escoamento dos pós por 
redução da frição entre as partículas. 
dióxido de silício coloidal, 
estearato de magnésio e talco 
Conc. Usual: 0,5-2% 
Lubrificantes Sua função é assegurar que a formação e a 
ejeção do comprimido ocorra com baixa 
fricção entre o sólido e as paredes da 
matriz. 
estearato de magnésio, ácido 
esteárico, polietilenoglicol, lauril 
sulfato de sódio. 
Conc. Usual: 1-2% 
 
Antiaderentes Têm a finalidade de diminuir a adesão das 
partículas do pó às faces dos punções ou à 
parede da matriz. 
estearato de magnésio, talco, 
amido, celulose. 
Conc. Usual: 0,1 – 1% 
 
Aromatizantes São incorporados a uma formulação para 
conferir ao comprimido de uso oral um 
sabor mais agradável ou mascarar gosto 
ruim. Podem ser naturais ou artificiais. 
tangerina, morango, framboesa, 
limão. 
 
Conc. Usual: 0,1 – 1% 
Corantes Auxiliam na identificação e aumentam a 
adesão terapêutica, também serverm para 
facilitar a visualização de homogeneidade 
da mistura de pós. Podem ser de 
diversificadas cores. 
Amarelo, azul, vermelho. 
 
Conc. Usual: 0,1 – 1% 
 
Adjuvante Definição/função Exemplos 
Molhantes Substâncias adicionadas com a finalidade de 
diminuir a tensão superficial na interface 
sólido/líquido. Age diminuindo o ângulo de 
contato entre a água e as partículas sólidas, 
aumentando a molhabilidade das partículas. 
Lauril sulfato de sódio (LSS), 
docusato sódico, polissorbatos 20, 
60, 80 (Tweens). 
Conc. Usual: 0,1 – 1% 
 
Agentes tamponantes Usado para fornecer às formulações, resistência 
contra variações de pH, em casos de adição de 
substâncias ácidas ou básicas. 
Tampão citrato, tampão fosfato, 
tampão borato. 
 
Agentes formadores de 
matrizes para liberação 
controlada 
Substâncias de natureza polimérica empregadas 
com a finalidade de se obter liberação 
prolongada e/ou controlada do fármaco que se 
encontra disperso, uniformemente, na matriz. 
Podem apresentar diferentes naturezas. 
HPMC, CMC-Na, goma xantana, 
Carbopol, diversos tipos de Eudragit, 
ágar-ágar, derivados 
polióxidoetilênicos (PEO’s), dentre 
outros. 
 
Agentes antioxidantes Empregados na tentativa de proteger a 
formulação de qualquer processo oxidativo e 
conseqüente desenvolvimento de ranço em 
substâncias de natureza oleosa e gordurosa e/ou 
inativação do fármaco. 
BHA, BHT, -tocoferol; ácido 
ascórbico, metabissulfito de sódio, e 
tiossulfato de sódio. 
 
Conc. Uso: 0,01 -1% 
Agentes quelantes 
(seqüestrantes) 
substância que forma complexos estáveis 
(quelatos) com metais. São usados em 
preparações líquidas como estabilizantes para 
complexar os metais pesados que podem 
promover instabilidade. 
EDTA-Na2, ácido edético. 
 Conc. Usual: 0,01 – 0,2% 
 
Diluentes 
Materiais de enchimento ou diluentes: 
• Usado para fármacos com volumes pequenos, 
• Finalidade: confere o volume e o peso mínimo requerido do 
complexo farmacêutico (50mg), 
• Sua utilização não é necessária se a concentração do fármaco 
por comprimido for alta, 
 
• Ex: lactose, sacarose, glicose, manitol, sorbitol, fosfato 
dicálcico diidratado, fosfato de cálcio e celulose 
 
Agentes desintegrantes 
 
 
- Finalidade: Assegurar que o comprimido, quando em 
contato com o líquido, desintegre-se em fragmentos 
menores, 
 
• Processo de desintegração ocorre em duas etapas: 
(1) o líquido molha o sólido e penetra nos poros 
(2) o comprimido rompe-se em fragmentos menores, 
• 2 tipos: 
Desintegrantes que facilitam a penetração de água, 
Desintegrantes que promovem a ruptura do comprimido. 
 
- Exemplos: amido (batata, milho) , celulose, polivinilpirrolidona 
cruzada, glicolato sódico de amido, carboximeticelulose sódica, 
- Mecanismo de ação: intumescimento 
- Concentração em que são encontrados: 5 a 10% 
- Em comprimidos efervescentes: produzem CO2 
 
 
Agentes desintegrantes 
 
Ac-Di-Sol – Croscarmelose sódica 
Primojel – Amido glicolato sódico 
Polyplasdone XL e XL 10 - Crospovidona 
Aglutinantes 
 
• Finalidade: assegurar que os grânulos e comprimidos sejam 
formados com resistência mecânica desejada 
 
• Podem ser adicionados como: 
• Um pó seco que é misturado aos demais componentes antes da 
granulação por via úmida, 
 
• Um líquido (aglomerante úmido) 
 
• Um pó seco, antes da compressão (aglutinante seco) 
 
Aglutinantes 
• Conc. Utilizadas: 2 a 10% 
 
• Aglutinantes úmidos – são mais efetivos 
 
Exemplos: 
• Aglutinantes úmidos: gelatina, polivinilpirrolidona, derivados da 
celulose, polietilenoglicol, sacarose e amido 
 
• Aglutinantes secos: celulose, metilcelulose, polivinilpirrolidona e 
polietilinoglicol 
 
Agentes Deslizantes 
 
 
 
• Finalidade: Melhorar o fluxo de materiais particulados, 
 
• Importante durante a compressão em máquinas de alta 
velocidade e compressão direta, 
 
• Tradicional: talco (conc. de 1 a 2%) 
 
• Atualmente: dióxido de silício coloidal (conc. de 0,2%) 
 
• Estearato de magnésio: lubrificante e deslizante quando 
usado na conc.< 1% 
 
http://www.google.com.br/imgres?imgurl=http://www.hotfrog.com.br/Uploads/PressReleases/Talco-indusrtrial-12776_image.jpg&imgrefurl=http://www.hotfrog.com.br/Empresas/Top-fibras-de-Bang-Comercio-de-Fibras-Ltda_1427078/Talco-indusrtrial-12776&usg=__LWUGB_IOwTUlQwSV-RAsk85JL7s=&h=220&w=224&sz=6&hl=pt-br&start=22&zoom=1&itbs=1&tbnid=1Bol_nh2xLJMIM:&tbnh=106&tbnw=108&prev=/images?q=talco&start=20&hl=pt-br&sa=N&gbv=2&ndsp=20&tbs=isch:1&ei=smCTTde_HpL0tgfZhsztDg
Lubrificantes 
 
• Finalidade: Assegurar que a formação e ejeção do comprimido 
ocorra com baixa fricção entre o sólido e as paredes da matriz 
 
• Tipos: líquida e interfacial 
 
• Mais comum: estearato de magnésio 
 
• Concentrações utilizadas: <1% 
 
 
 
• Outros exemplos: ácido esteárico, polietilenoglicol, parafina 
líquida 
 
Antiaderentes 
 
 
• Finalidade: Reduzir a adesão entre as partículas e as faces dos 
punções 
 
• Comum em punções que possuem gravações ou vincos 
 
• Exemplos: estearato de magnésio, talco, amido e celulose 
Aromatizantes 
 
 
• Finalidade: Conferir ao comprimido um sabor mais agradável 
ou mascarar um gosto ruim 
 
• São muitas vezes termolábeis 
 
 
Corantes 
 
 
• Finalidade: Auxiliar a identificação e aumentar a aderência 
terapêutica 
 
• A coloração é, geralmente, realizada na hora do 
revestimento 
 
• Ex: FD&C Vermelho n°3, FD&C Vermelho n°20, FD&C 
Amarelo n°20, Azul n°2, 
 
Armazenamento 
• Frascos fechados 
• Locais de baixa umidade 
• Protegidos de temperaturas extremas 
• Longe de luz direta. 
Acondicionamento 
• Produtos propensos a decomposição por umidade: frascos com 
dessecante. 
• Fármacos afetados pela luz: recipiente resistente à luz. 
• Embalagem unitária: blister em alumínio ou papel revestido 
com polietileno. 
• Embalagem múltipla: em tubos, frascos de vidro, de polietileno 
ou PVC. 
• Podem conter gel de sílica para evitar umidade.