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Discente: Urias Damião de Oliveira Disciplina: Farmacologia Curso: Farmácia Polo: São Bento-PB Matrícula: 01367414 Atividade Contextualizada Os inseticidas organofosforados ligam-se à acetilcolinesterase (AChe), inibindo função que é de hidrolisar o neurotransmissor da acetilcolina em colina e acetato A acetilcolina liga-se aos canais metabotrópicos muscarínicos promovendo ações do Sistema Nervoso Autônomo Parassimpático. Esse neurotransmissor sendo não hidrolisado potencializa as ações do SNAP, causando o que chamamos de síndrome colinérgica, que é causada pela estimulação desses receptores. Dependo dos seus subtipos, que são m1 m2 m3 m4 m5, que ocorrem em diferentes regiões anatômicas, as respostas fisiológicas acontecem de maneira distinta. “Os receptores muscarínicos M1, M3 e M5, acoplam-se preferencialmente com a proteína Gq/11, induzem a ativação da fosfolipase C (VENTURA; et Al, 2009). A ativação da fosfolipase produz um segundos mensageiros trifosfatos de diacilglicerol e inositol, desencadeando um aumento de Ca2+ intracelular. O cálcio pode inibir enzimas, estimular ou causar hiperpolarização, contração ou secreção(BRUM, L. F. S.; ROCKENBACH, L.; BELLICANTA, 2018). De forma diferenciada, os receptores muscarínicos M2 e M4, quando ativados, acoplam-se preferencialmente à proteína G inibitória, Gi/o, que inibe a atividade da adenilciclase e reduzem os níveis intracelulares de AMP cíclico22 (VENTURA; et Al, 2009), aumentando assim a condutância de K+. O potássio por sua vez, no coração diminui a velocidade e aumenta a contração. Os sintomas presente no paciente do enunciado estão associados mais aos receptores do subtipo M3, ou seja, fazendo com que haja o aumento da salivação e lacrimejamento, a contração do músculo liso, constrição da pupila e contração do músculo ciliar, leva ao aumento da motilidade gástrica, contração da bexiga e broncoconstrição e promove sudorese. Como tratamento da intoxicação, foi administrado Atropina, esse fármaco age como um inibidor da acetilcolina nos receptores muscarínicos, nas estruturas inervadas pelos nervos colinérgicos pós-ganglionares e nos músculos lisos que respondem à acetilcolina endógena. Como o caso e tido como grave, também foi administrado a Pralidoxima, que atua como antidoto, revertendo a ligação dos organofosforados com a acetilcolinesterase, dessa forma reativando a enzima para cumprir sua função. Referências: BRUM, L. F. S.; ROCKENBACH, L.; BELLICANTA. Farmacologia Básica. Porto Alegre-RS: SAGAH, 2018. VENTURA, A.L.M; et al. Sistema colinérgico: revisitando receptores, regulação e a relação com a doença de Alzheimer, esquizofrenia, epilepsia e tabagismo Rev Psiq Clín. 2010;37(2):66-72. Disponível:<https://www.scielo.br/pdf/rpc/v37n2/a07v37n2.pdf>. Acesso em 18 de Maio de 2020.