HAMI_FARMAL_ U3S3 - Webaula

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Fonte: adaptada de Verli e Barreiro (2005, p. 96). 
Nesta webaula, conheceremos a a�nidade e a seletividade dos fármacos, bem como o tipo de ação que estes
podem causar nos receptores aos quais estão ligados e os seus efeitos �nais na modi�cação celular. 
Seletividade e a�nidade dos fármacos 
A ação de um fármaco é projetada para que ocupe um local na estrutura celular em que possa realizar o efeito
desejado; os medicamentos, por meio de algum tipo de a�nidade com o receptor, ligam-se quimicamente a essa
estrutura, criando um complexo “fármaco-receptor”. A ligação físico-química que o fármaco estabelece com os
receptores é a seletividade ou especi�cidade, demonstrando o grau de ação que o fármaco irá possuir na sua
preferência por determinado receptor sobre outro local de ação. 
Fonte: Farinde (2019, [s.p.]). 
Outro conceito que explica a ligação do fármaco ao seu receptor é a a�nidade. A partir da ligação com o
receptor, o ligante (fármaco) irá provocar as modi�cações celulares (transdução de sinal e atividade
intrínseca) e quanto mais forte for a ligação entre o ligante e o receptor, maior será sua a�nidade, havendo,
assim, maior intensidade nas modi�cações celulares desencadeadas. 
Agonismo e antagonismo dos fármacos 
A atividade dos fármacos pode ser observada a partir dos efeitos produzidos sobre os seus receptores. Quando
um fármaco se liga ao seu receptor e cria um complexo fármaco-receptor de forma ativa, promovendo atividade
celular, este fármaco pode ser classi�cado como agonista. Um fármaco que, mesmo possuindo a�nidade pelo
receptor não permite que o agonista provoque alterações celulares, é denominado antagonista. Para ilustrar esse
efeito podemos usar o modelo chave-fechadura devido ao “encaixe” que o fármaco possui com as estruturas
receptoras. 
Farmacologia 
Conceitos farmacológicos sobre as ações dos fármacos 
Você sabia que seu material didático é interativo e multimídia? Isso signi�ca que você pode interagir com o conteúdo de diversas formas, a qualquer hora e lugar. Na versão impressa, porém, alguns conteúdos
interativos �cam desabilitados. Por essa razão, �que atento: sempre que possível, opte pela versão digital. Bons estudos! 
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Fonte: Franciss (2015).  
E�cácia e potência dos fármacos 
Um dos fatores que tem in�uência direta no efeito produzido pelo fármaco é o estudo da sua curva de dose-
resposta, que estabelece a relação da concentração do fármaco no seu local de ação e que depende da dose
inicial administrada, sendo demonstrado na forma de concentração linear ou logarítimica. Um fármaco pode ser
mais potente do que outro, isso passa a ser observado quando um novo fármaco que possui a mesma �nalidade
de outro fármaco consegue atingir o seu efeito máximo com doses cada vez menores. 
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Observe o grá�co a seguir e diga qual é a relação de potência e e�cácia que existe entre as substâncias X, Y e Z. 
Fonte: Farinde (2016). 
Perceba que esse grá�co está mostrando a concentração das doses em escala logarítmica, �cando, de certa forma,
mais fácil a visualização e comparação entre as substâncias. As substâncias X e Z alcançam 100% do efeito,
demonstrando que possuem a mesma e�cácia; mas, para a substância Z chegar na totalidade do seu efeito, foi
necessária uma dose maior e, por isso, ela é menos potente que os fármacos X e Y. 
A substância X produziu a totalidade do seu efeito usando uma dose menor e, por isso, ela é o fármaco mais
e�caz e mais potente comparado aos outros. 
A substância Y não alcançou a totalidade do efeito produzido pelas outras substâncias e por isso podemos
dizer que ele é menos e�caz que os outros, mas você percebeu que ele é mais potente do que Z? 
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Fonte: https://bit.ly/2SeDN39. Acesso em: 02 abr. 2020. 
Tolerância e resistência dos fármacos 
A tolerância é a forma pela qual o organismo reage a uma droga ou fármaco cujo uso esteja sendo contínuo,
provocando uma redução na resposta do efeito da substância. Isso faz com que o paciente tenha necessidade de
elevar a dose do medicamento para conseguir os mesmos resultados. 
Um esquema para isso poder ser:  
Já o processo de resistência aos medicamentos pode acontecer de várias maneiras, sendo uma delas o
desenvolvimento da capacidade de resistir aos efeitos anteriormente destrutivos de um fármaco por
microrganismos ou células tumorais. A resistência que mais preocupa é a que ocorre com os antibióticos, pois
geram superbactérias resistentes que levam ao limite de não haver mais opções terapêuticas para combatê-las. 
Os fármacos antagonistas podem se ligar de forma reversível, competindo pelo receptor juntamente com as
substâncias que farão o efeito agonista, as quais podem ser substâncias endógenas (produzidas pelo
organismo) ou exógenas (não produzidas pelo organismo, como um medicamento). Outra forma de
antagonismo é a irreversível ou não competitiva, na qual o fármaco liga-se de forma mais estável com o
receptor, não permitindo que as substâncias agonistas se liguem. 
https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/0/06/Resistencia_mecA.svg
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Para �nalizarmos os nossos estudos, pesquise um pouco mais sobre os processos de resistência bacteriana,
acessando o site da Anvisa. Nele você poderá conhecer alguns mecanismos de resistência bacteriana aos
antimicrobianos, utilizando um material excelente sobre uso racional dessa classe de medicamentos, como o
artigo Resistência bacteriana: mecanismos e impacto clínico. 
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