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Bruna Oliveira – 144 Classes: ✓ Diuréticos ✓ Simpaticolíticos (inibidores adrenérgicos) ✓ Antagonistas dos canais de cálcio ✓ Antagonistas do sistema Renina Angiotensina ✓ Vasodilatadores diretos Diuréticos • Tiazídicos, diuréticos de alça e poupadores de K + (mais detalhes no resumo de diurpeticos) • Tiazídicos são os mais indicados para o tratamento da hipertensão (diurese moderada). Interfere no DC (diminui VSE) Simpaticolíticos ou inibidores adrenérgicos • Estimula receptores alfa 2, diminuindo a liberação de catecolaminas • Mecanismos de diminuição da descarga noradrnérgica: ✓ Degradação enzimática ✓ Recaptação ✓ Estímulo alfa 2 -> feedback negatico -> diminui a descarga • Estímulam receptores imidazólicos pré-sinapticos no tronco encefálico, que diminuem a liberação noradrenérgica • Efeitos adversos: ✓ Bradicardia ✓ Depressão ✓ Hipotensão postural • Alfa 1 está nas cél. Musculares lisas nos vasos sanguíneos, provocando vasoconstrição. Bloqueio deles -> vasodilatação • Usos terapêuticos: ✓ HAS (não em monoterapia) ✓ Hiperplasia prostática benigna: melhora o fluxo urinário (cél. Musculares lisas prostáticas tem alfa 1, bloqueando elas diminui a constrição ureteral) • Efeito adverso: hipotensão ortostática • Não diminuem as complicações a longo prazo • 1ª geração – beta não seletivos • 2 “ - Beta 1 seletivos • 3 “ - ações cardiovasculares (uso em insuficiência cardíaca) • Diminui DC • Inibe a libração de renina, nas células justaglomerulares, que são estimuladas por SNC, B1 e barorreceptores. A renina provoca diminuição nas AA e diminuição na FG. • Efeitos adversos: ✓ Broncoconstrição ✓ Bradicardia ✓ Hipotensão postural ✓ Mascara sintomas e provova demora na recuperação da hipoglicemia (o receptor B2 estimula o hepatócito a quebrar glicogênio, e ai o bloqueio é prejudicial ao SNC e aos diabéticos, mas não é uma contraindicação) ✓ Efeito rebote na suspensão abrupta PA = DC X RVP DC = FC X VSE ALFA-METILDOPA (hipertensão em gestantes) CLONIDINA GUANABENZENO MONOXIDINA RILMENIDINA PRAZOZINA TERAZOSINA DOXAZOSINA PROPANOLOL ACEBUTOLOL (atividade simpaticomimética intrínseca) CARVEDILOL Bruna Oliveira – 144 Inibidores do sistema RAA • Ações farmacológicas comuns: ✓ Inibição direta da vasoconstrição ✓ Diminuição da aldosterona ( diminui DC – diminui PA) • Vantagem dos iECA: Efeitos mais potentes pois aumenta os níveis de bradicinina (degradada pela ECA) -> aumenta vasodilatação • Vantagem dos BRA: Com a inibição da ECA, outras enzimas podem passar a transformar angio 1 em II • Não pode haver associação entre as duas classes • Usos terapêuticos: ✓ HAS ✓ ICC (angiotensina acelera a morte cardíaca e tem efeito fibrinogênico) ✓ Nefropatias • Efeitos adversos: ✓ Hipotensão ✓ Efeito teratogênico ✓ Hiperpotassemia ✓ Reações alérgicas graves, como angioedemas ( + nos iECA – aumenta bradicinina) ✓ Tosse ( iECA ) Vasodilatação arterial SNS (R1) Mácula densa (percebe redução da FG) Cél. Justaglomerulares liberam RENINA ANGIOTENSINOGÊNIO (ta de boa circulando) ANGIOTENSINA 1 ECA ANGIOTENSINA II Reabsorção de Na e H20 no TCP Liberação de ADH AT 1 AT 2 (Feto) Cel. Da camada glomerulosa do córtex adrenal Liberação de ALDOSTERONA Células musculares lisas dos vasos Vasoconstrição Aumenta reabsorção de Na+ e H20 pelas células principais do ducto coletor distal Bruna Oliveira – 144 Vasodilatadores diretos • Vasodilatador arterial e venoso • Estimula produção de NO, que aumenta GMPc causando vasodilatação • Emergências hipertensivas • Efeitos adversos: ✓ Hipotensão excessiva ✓ Formação de cianeto e tiocianato na exposição a luz • Vasodilatador arterial • Mecanismo de ação desconhecido, relacionado com a entrada de CA++ • Usados em emergências hipertensivas em gestantes (pré-eclampsia) • Efeitos adversos: ✓ Taquicardia reflexa ✓ Lúpus induzido por droga • Mecanismo: ativação de canais de K+ dependentes de ATP no músculo liso vascular, causando hiperpolarização e consequente relaxamento. • Usos terapêuticos: ✓ HAS refratária ✓ Alopécia, uso tópico (aumenta vascularização do folículo piloso) • Efeitos adversos: ✓ Taquicardia reflexa ✓ Hipertricose Bloqueadores dos canais de Cálcio (BCC) • Funciona nos canais de cálcio tipo L • Bloqueio na musculatura lisa e vascular, impedindo a formação do complexo cálcio-calmodulina • Efeitos adversos: ✓ Bradicadia intensa (varapamil e dietiazem) – não devem ser usados com B bloqueadores ✓ Hipotensão • Mais usados • Diminui RVP – atuam nos vasos arteriais • Usos terapêuticos: ✓ HAS ✓ Angina • Efeitos adversos: ✓ Taquicardia reflexa ✓ Edema de MMII – vasodilatação • Atuam no nodo sinoatrial e nas células musculares cardíacas, diminuindo FC (cronotropismo –), força de contração (inotropismo - ) e DC. • Usos terapêuticos: ✓ Anginas ✓ Arritmas Referência: Aula de Gilson – BTM – 2019.2
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