Anestésicos locais

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Raquel Costa – 3º ciclo 
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Anestésicos locais 
IMPORTANTE: anestesia local é a produção da perda de 
sensibilidade SEM indução da perda de consciência. 
 Os anestésicos locais exercem seu efeito através do bloqueio 
dos canais de sódio regulados por voltagem, inibindo a 
propagação dos potenciais de ação ao longo dos neurônios. 
 Os anestésicos exercem função semelhante a um isolante, 
pois não permitem que o fluxo de informações neurais passe 
por aquela área onde o anestésico foi depositado, sendo assim: 
PREVINEM TANTO A CONDUÇÃO QUANTO A 
GERAÇÃO DE IMPULSOS NERVOSOS. 
 Os anestésicos locais injetáveis clinicamente eficazes 
apresentam algum grau de atividade vasodilatadora. 
 Um anestésico local para ser considerado ideal: 
1) Deve apresentar função específica. 
2) Ter ação reversível, com período de recuperação 
não muito prolongado. 
3) Possuir rápido tempo de início de ação e duração 
de ação adequada. 
4) Ser efetivo por injeção ou aplicação tópica. (Não 
ser irritante ao tecido injetado); 
5) Não causar dano permanente às estruturas 
nervosas. 
6) Não ser tóxico sistemicamente. 
7) Apresentar alto índice terapêutico. 
8) Manter suas propriedades ao ser combinado com 
outros agentes. 
9) Esterilizável, sem perder suas propriedades. 
10) Não ser alergênico e não causar dependência. 
 
• Vale ressaltar que ainda não existe anestésico local que 
satisfaça TODOS esses critérios, porém os clinicamente 
eficazes satisfazem a MAIORIA deles. 
 ESTRUTURA QUÍMICA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS 
TODOS os anestésicos são anfipáticos. Possuem parte hidrofílica, 
ligada a uma cadeia 
intermediária que se conecta 
à parte lipofílica. 
• Os anestésicos locais sem 
parte hidrofílica não são 
indicados para injeção, 
porém são bons 
anestésicos tópicos, ex: 
benzocaína. 
 
 
• A cadeia intermediária pode conter um éster ou uma amida, 
sendo assim, encontraremos: anestésico local tipo éster e 
anestésico local tipo amida; 
 BLOQUEIO DO NERVO 
Injeção próxima a um nervo, causando a perda da sensibilidade 
periférica; pode ser adicionada com vasoconstritor; 
• Após o depósito, a solução anestésica se difunde em 
todas as direções de acordo com os gradientes de 
concentração. 
 O tempo de início da anestesia deve ser mais curto possível 
e o tempo de ação suficiente para a realização do 
procedimento, com ação reversível. 
 Início 
de 
ação 
Duração 
do efeito 
Concentração 
eficaz habitual 
(%) 
Procaína 
(éster) 
Lento Curta 2-4 
Cloroprocaína 
(éster) 
Rápido Curta 2 
Tetracaína 
(éster) 
Lento Longa 0,5 
Mepivacaína 
(amida) 
Rápido Moderada 2-3 
Prilocaína 
(amida) 
Rápido Moderada 4 
Lidocaína 
(amida) 
Rápido Moderada 2 
 
 FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS 
A presença de um anestésico local no sistema circulatório 
significa que a substância será transportada para todas as partes 
do corpo. 
 ABSORÇÃO: quando injetados nos tecidos moles, todos os 
anestésicos locais possuem um alto grau de vasoatividade, 
porém o grau de vasodilatação é variável e alguns deles podem 
produzir vasoconstrição. 
• Os do tipo éster são potentes substâncias 
vasodilatadoras; 
• A cocaína é o único anestésico local que produz 
vasoconstrição consistente. (inicia com vasodilatação e 
logo após vasoconstrição intensa e prolongada). 
• A velocidade em que os anestésicos são absorvidos 
para a corrente sanguínea varia de acordo com a via 
de administração. 
 DISTRIBUIÇÃO: após absorvidos pela corrente sanguínea, 
os AL são distribuídos para todos os tecidos do corpo. 
Tipo éster: metabolizados 
no plasma; usados 
preferencialmente em 
pacientes com insuficiência 
hepática; 
Tipo amida: metabolizados 
no fígado; 
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A velocidade que o anestésico local é removido do sangue 
é descrita como meia-vida de eliminação, ou seja, tempo 
necessário para uma redução de 50% do nível sanguíneo. 
Substância Meia vida, horas 
Procaína 0,1 
Tetracaína 0,1 
Articaína 0,3 
Cocaína 0,5 
Prilocaína 0,7 
Lidocaína 1,6 
Mepivacaína 1,9 
Ropivacaína 1,9 
Etidocaína 2,6 
Bupivacaína 3,5 
 
 
 
 
 
 
 
 METABOLISMO: 
• Tipo éster: são hidrolisados no plasma 
pseudocolinesterase. PABA (ácido para-aminobenzóico) 
é um metabólico desses anestésicos locais tipo éster. 
o Podem ocorrer reações alérgicas, porém o 
que ocasiona é o PABA, um dos seus 
metabólicos. 
• Tipo amida: raramente causam reações alérgicas; 
representa o maior interesse nos bloqueios e 
infiltrações utilizados na odontologia. * 
 EXCREÇÃO: rins – principais órgãos excretores e seus 
metabólicos. Parte da dose do anestésico local é excretada na 
urina de forma inalterada. * os ésteres aparecem na urina na 
forma mais inativa que as amidas. 
 AÇÕES SISTÊMICAS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS 
• SNC: principal alvo; ação depressora. Níveis tóxicos: 
crise convulsiva tônico-clônica generalizada (pico de 
excitação); depressão respiratória (quanto maior o nível 
tóxico, maior a depressão). 
  ANESTÉSICOS LOCAIS UTILIZADOS 
Lidocaína: anestésico local mais comumente aplicado na 
odontologia. 
 - Concentração: 2% 
 - Início de ação: 2 a 3 min. 
 - Dose máxima: 7,0 mg/Kg em adultos, não ultrapassando 
500mg ou 13 tubetes anestésicos. 
- Pode ser encontrada nas concentrações de 1% e 2%, 
com ou sem vasoconstrictor e na concentração de 5% na 
forma tópica. 
 
Prilocaína: duas vezes mais tóxica que a lidocaína. 
- Concentração: 3% 
- Início de ação: 2 a 4 min. 
- Dose máxima: 6,0 mg/Kg, não ultrapassando 400mg ou 
7 tubetes anestésicos. 
- Pode ser encontrada na concentração de 3% e tem 
como vasoconstrictor a felipressina. 
 A técnica infiltrativa oferece pouco tempo de anestesia 
pulpar, enquanto o bloqueio regional fornece anestesia 
pulpar de até 60 minutos. 
 
Mepivacaína: potencial de toxicidade 2 vezes maior que a 
lidocaína; vantagem: maior duração anestésica em relação 
aos outros anestésicos. 
- Concentração: 2% com vasoconstritor e 3% sem 
vasoconstritor. 
- Início de ação: 1,5 a 2 min. 
- Dose máxima: 6,6 mg/Kg, não excedendo 400mg ou 11 
tubetes de anestésicos. 
 
Bupivacaína: potencial anestésico 4 vezes maior que a 
lidocaína, porém toxicidade 4 vezes menor. 
▪ Anestésico local de longa duração. 
▪ Possui ação vasodilatadora maior em relação a lidocaína, 
mepivacaína e prolocaína. 
- Início de ação: 6 a 10 min. 
- Dose máxima: 1,3 mg/Kg, não excedendo 90 mg ou 10 
tubetes. 
- Indicações básicas na odontologia: 
1) Procedimentos dentários prolongados, quando é 
necessária anestesia pulpar por mais de 90 minutos. 
2) Controle da dor pós-operatória. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Os AL atravessam rapidamente a 
barreira hematoencefálica; também 
cruzam com rapidez a placenta e 
entram no sistema circulatório do feto 
em desenvolvimento. Por isso, evita-se o 
uso em primeiro e segundo trimestre de 
gravidez. 
• Raramente indicada a crianças; 
• Contraindicada para pacientes 
jovens, ou naqueles que há 
aumento do risco de lesão pós-
operatória dos tecidos moles 
produzida por automutilação 
(pessoas com deficiência física 
ou mental). 
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Articaína: menos tóxica quando associada com a lidocaína; baixa 
toxicidade quando administrada em via endovenosa. 
- Dose máxima de 6,6 mg/Kg não excedendo 500mg ou 6 
tubetes. 
EMLA: (mistura eutética de anestésico local), é uma combinação 
de lidocaína e prilocaína administrada topicamente como creme 
ou emplastro. 
- Maior concentração de anestésico local por gota em contato 
com a pele do que preparações tópicas convencionais. 
 Utilizada em crianças que têm pavor da dor das injeções. 
 FARMACOLOGIA DOS VASOCONSTRITORES 
o Principal vantagem: absorção lenta do sal 
anestésico, que reduz a toxicidade deste, 
aumenta a duração da anestesia, possibilita o 
uso de quantidades menores de solução, além 
de aumentar o efeito anestésico. 
Após injeçãodo anestésico local, os vasos sanguíneos da área 
dilatam-se, resultando em um aumento da perfusão no local, 
levando a reações como: 
▪ Aumento do sangramento no local 
do tratamento; 
▪ Aumento na velocidade de absorção 
do anestésico local para o sistema 
cardiovascular, que por sua vez retira 
do local da injeção (redistribuição) 
• Os vasoconstritores são drogas que contraem os vasos 
sanguíneos e, portanto, controlam a perfusão tecidual. 
Eles são adicionados às soluções anestésicas locais para 
EQUILIBRAR as ações vasodilatadoras dos anestésicos locais. 
 ADRENALINA 
o Possui ação direta no sistema cardiovascular, 
de modo que aumenta o volume sistólico e a 
frequência, ocasionando uma redução geral da 
eficiência cardíaca. 
 NORADRENALINA 
o Induz vasoconstrição mais acentuada, 
ocasionando dano tecidual maior. 
o Praticamente não interfere na frequência 
cardíaca. 
• Contraindicado a pacientes em uso de antidepressivos 
tricíclicos. 
 FELIPRESSINA 
o Não provoca estímulo cardíaco direto, porem 
pode elevar de forma significativa as pressões 
sistólica e diastólica. 
• Boa opção para pacientes com disritmia e hipertensão 
 
pH dos anestésicos locais 
sem um vasoconstritor 
entre 5,5 a 7,0. 
Quando injetado nos 
tecidos, rapidamente 
retorna aos 7,4 normais no 
local da injeção. 
As soluções contendo vasopressor 
são acidificadas pelo fabricante, 
fazendo com que o período de 
eficácia da droga seja prolongado. 
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