ANESTÉSICOS LOCAIS - DOR

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Anestésicos Locais
RECEPTORES DE DOR:
Terminações nervosas: detectam sensações dolorosas 
 – estimulam nociceptores.
• o estímulo causa o PA, que é transmitido para
ser interpretado como DOR;
• nervos sensoriais que são responsáveis pela 
condução do estímulo ao SNC.
VIAS DE CONDUÇÃO DA DOR:
 
MECANISMO DE AÇÃO:
Velocidade de condução: 
SENSIBILIDADE DIFERENCIAL DAS FIBRAS NERVOSAS:
CLASSIFICAÇÃO FUNÇÃO
Aα Motora e Proprioceptiva
Aβ Motora e Proprioceptiva
Aγ Tônus muscular
Aδ Dor, temperatura e sensibilidade tátil
B Vasomotora, visceromotora, sudomotora, pilomotora
C Dor, temperatura e sensibilidade tátil
AS FIBRAS: C, B e Aδ SÃO BLOQUEADAS PRIMEIRO
QUE AS FIBRAS Aα, Aβ, Aγ.
Os anestésicos locais bloqueiam o início e a 
propagação dos potenciais de ação, por impedirem o 
aumento da condutância de Na+ através dos canais 
de Na+ operados por voltagem;
• Em pequenas concentrações, reduzem a 
frequência de disparo;
• Em concentrações mais elevadas, impedem o 
disparo do potencial de ação.
Os anestésicos locais bloqueiam fisicamente
o poro do canal de Na+, interagindo com
vários aminoácidos do domínio helicoidal
transmembrana S6 da proteína do canal.
CANAL DE Na+ OPERADO POR VOLTAGEM:
Formado por:
• Três subunidades;
• Quatro domínios;
• Seis hélices.
• Os domínios são homólogos;
• As hélices são unidas por alças extra e 
intracelulares, que se ligam aos domínios 
distintos.
Fibras Aσ dor rápida (1ª dor);→
cortante
Fibras C dor lenta (2ª dor)→
crônica, latejante 
ALÇA FORMADORA DO PORO (S5-S6):
Forma o poro do canal de Na+.
• A alça funciona como filtro de seletividade 
para o íon Na+;
S4: funcionam como o sensor de voltagem –
detectam que houve despolarização.
ANESTÉSICOS LOCAIS interagem com S6 dos 
domínios I, III e IV. 
 
 
 
 
 
LIPOSSOLUBILIDADE E IONIZAÇÃO: 
 
IONIZAÇÃO DO AL: 
• bases fracas poucos solúveis;–
• vendidos como: sais anestésicos cloridratos.–
 
 
 
Quanto maior o pKa maior a quantidade da forma –
ionizada.
ex: mepivacaína: pka 7,6
Próximo ao pH 7,4 do meio. Então ela se encontrará: metade 
ionizada (61%) e 39% na forma não ionizada atravessará a→
membrana.
ANESTÉSICOS LOCAIS x INFLAMAÇÃO:
O pH fisiológico encontra-se mais ácido, mais
distante o pKa do anestésico para o pH do meio. O
fármaco em sua maioria estará na forma
ionizada.
CONSEQUÊNCIA CLÍNICA: muito mais difícil anestesiar um 
paciente dificuldade na anestesia local. –
EFEITOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS: 
Os AL não afetam apenas os nociceptores.
DOR AGUDA DOR LENTA TEMPERATURA TATO → → → →
PROPRIOCEPÇÃO MUSCULATURA ESQUELÉTICA.→ 
 IMPEDEM A 
 ABERTURA 
 BLOQUEIAM O 
 CANAL
 PROLONGAM 
A INATIVAÇÃO
	ex: mepivacaína: pka 7,6
	Próximo ao pH 7,4 do meio. Então ela se encontrará: metade ionizada (61%) e 39% na forma não ionizada → atravessará a membrana.