mecanismo de ação das drogas

Prévia do material em texto

mecanismo de 
ação das drogas 
Ação biológica dos fármacos​………….. 
● quando tomamos um fármaco 
ele vai saber onde ele deve agir  
● a medicação vai ter afinidade 
com um determinado receptor 
● termos importante: 
● ​farmacêutica: 
⇢ apresentação desse fármaco 
 ⇢ se ele é um comprimido, uma 
cápsula  
⇢saber como ele pode ser absorvido no 
nosso corpo  
● farmacocinética:  
⇢é um movimento do fármaco  
⇢ ex: quando tomamos um remédio 
para dor de cabeça ele vai percorrer o 
nosso corpo antes e depois dela fazer a 
função no nosso corpo  
⇢ela vai falar só do caminho que a 
droga percorre  
⇢ela vai falar como essa droga vai ser 
absorvida  
⇢como vai ser distribuída 
⇢como vai ser metabolizada 
⇢como vai ser excretada    
● farmacodinâmica: 
⇢onde ele vai agir  
⇢como vai funcionar 
⇢interação entre o fármaco e o 
receptor  
 
obs: um fármaco nunca vai conseguir 
agir numa célula e criar uma nova 
função nessa célula  
obs: o fármaco só vai modular a 
função da célula  
yane sales 
obs: o efeito do medicamento sempre 
vai depender da função que aquela 
célula que tem afinidade com ele tem  
Alvos protéicos para a ligação de​…….. 
fármacos​…………………………….... 
● o fármaco vai geralmente agir 
através da ligação deles com 
receptores (maioria) 
● podem agir em enzimas, 
bloqueando a ação delas (alguns) 
● podem agir em moléculas 
carreadoras, estimulando ou 
inibindo a ação dessas moléculas 
⇢moléculas carreadoras: vão ajudar na 
a substâncias entrarem nas nossas 
células 
 ​Receptores farmacológicos​……………. 
● proteínas que quando ativadas 
por substâncias 
endógenas/farmacológicas, são 
capazes de desencadear uma 
resposta biológica/efeito 
farmacológico  
● o fármaco vai imitar substâncias 
que eu tenho no meu corpo e vai 
ter afinidade pelos receptores 
presentes no corpo  
● afinidade:  
⇢ tendência de uma fármaco se ligar 
ao meu receptor  
⇢ como se o receptor e fármaco fossem 
um imã magnético 
⇢ quando o fármaco vai passando vai 
ter muita afinidade com os receptores 
● eficácia​: 
⇢ é o que acontece depois que o 
fármaco se liga ao receptor  
obs: nem sempre quando o fármaco se 
liga ao receptor que vai estimular a 
função da célula 
obs: pode se ligar ao receptor e 
bloquear a função da célula 
yane sales 
obs: se a função do fármaco é bloquear 
a função da célula a eficácia dele é 
zero  
● os receptores determinam a 
concentração dos fármacos e 
seus efeitos farmacológicos   
● ​exemplo: 
⇢tomei um remédio para bloquear a 
função da célula 
⇢quando eu bloqueio essa função por 
muito tempo meu corpo vai começar a 
ver que tem algo errado  
⇢o corpo vai começar a sintetizar mais 
receptores  
⇢então a quantidade de droga que eu 
tomava antes que era suficiente para se 
unir em todos os receptores não vai ser 
mais  
⇢vai precisar aumentar a dose  
⇢não é em todos os casos 
 
 
Efeitos das drogas​…………………........ 
interação fármaco-receptor 
● para saber se o fármaco é 
agonista total, agonista parcial 
ou antagonista vou ter que saber 
a eficácia do fármaco, importa 
a afinidade 
● agonista é quando o fármaco vai 
estimular a função da célula - 
eficácia dele tem que ser maior 
que zero 
● antagonista: 
⇢ vai bloquear a função da célula  
⇢ eficácia zero 
● agonista total:  
⇢ quando a ligação aconteceu ele vai 
estimular a função 
⇢ ele vai fazer a célula dar o seu 
melhor 
⇢ vai fazer ela ter muito esforço  
 ⇢ eficácia 100% 
 
 
 
yane sales 
● agonista parcial:  
⇢ a célula não vai dar o seu melhor ⇢ 
só vai fazer sua função 
⇢ eficácia menor que 100% 
obs: fármaco tem ↑afinidade e 
↓eficácia (menor do que 100%) = 
agonista parcial  
se Fármaco tem ↓afinidade e 
↑eficácia = agonista total. 
Receptores ligados à proteína G​………. 
● pode estimular uma função  
● pode também bloquear uma 
função   
● alta eficácia - muita energia 
para proteína G 
● fármaco se ligou ao receptor  
● ativou, tinha uma boa eficácia 
● deu energia para proteína G  
● essa proteína G pode estimular 
ou inibir algumas funções da 
célula 
● se for um fármaco de eficácia 
zero - a proteína G vai ta 
inibida e não vai poder mandar 
informação 
Resumindo…. 
⇢proteína G possui subunidades beta 
gama e alfa 
⇢fármaco se liga ao receptor  
⇢ se for ​agonista​: vai dar energia para 
proteína G ser ativa 
⇢se for ​antagonista​: vai impedir que 
essa proteína G seja ativada  
⇢ quando recebe energia vai receber 
fosfato 
⇢ esse fosfato vai fazer o GDP 
(guanina difosfato) se transforma em 
GDT (guanina trifosfato) 
⇢ quando essa proteína recebe muita 
energia ela se cliva  
⇢ a subunidade alfa e subunidade beta 
gama rodam a membrana plasmática 
da célula (estão separadas) 
yane sales 
⇢ elas vão buscar seus alvos rodando a 
membrana plasmática da célula  
⇢ a subunidade alfa se liu ao alvo 1 e 
a subunidade beta gama se ligou ao 
alfa 2 
⇢ se a proteína G for estimulatória: 
vai mandar os alvos ativarem  
⇢ se a proteína G for inibitória: vai 
mandar os alvos pararem de funcionar  
⇢ Gi: proteína G com mensagem 
inibitória (GI é a única inibitória) 
⇢ Gs ou GQ: proteína com mensagem 
estimulatória 
são os alvos:   
 
yane sales