Resumo Opiodes

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OPIOIDES: GRUPO DE FARMACOS QUE OS OPIÁCEOS FAZEM PARTE. 
DOR NOCICEPTIVA: DOR ARTRITICA LEVE OU MODERADA ( DOR NOCICEPTIVA), OS 
ANALGÉSICOS NÃO OPIOIDES, COMO OS ANTI-INFLAMATORIOS ESTEROIDES (AINES) EM 
GERAL SÃO EFICAZES. 
DOR NEUROPÁTICA: PODE SER TRATDA COM OPIOIDES, MAS RESPONDEM MELHOR A 
ANTICONVULSIVANTES, ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS OU INIBIDORES DE CAPTAÇÃO DE 
SEROTONINA E NOREÍNEFRINA. 
Os Opioides são fármacos naturais, semissintéticos ou sintéticos que produzem efeito tipo 
Morfina. Esses fármacos são divididos em classes químicas com base na sua estrutura química. 
Clinicamente, isso é útil na identificação de opiodes que tem maior possibilidade de causar 
sensibilidade cruzada em pacientes com alergia a um opioide em particular. Todos os opiodes 
agem ligando-se a receptores opioides específicos no SNC, para produzir efeitos que imitam a 
ação dos neurotransmissores peptídeos endógenos ( endorfinas, encefalinas e dinorfinas). 
Embora os opiodes apresentem um amplo espectro de efeitos, sua utilização principal é aliviar 
a dor intensa, independentemente de ela resultar de cirurgia, lesão ou doença crônica. 
OPIÁCEOS: 
Os opiáceos são substâncias derivadas do ópio e, portanto, estão incluídos na classe dos 
opioides - grupo de fármacos que atuam nos receptores opioides neuronais. Eles 
produzem ações de insensibilidade à dor e são usados principalmente na terapia da dor 
crônica e da dor aguda de alta intensidade. 
OS EFEITOS DOS OPIOIDES SÃO MEDIADOS POR TRÊS FAMILIAS DE 
RECEPTORES, DE NOMES : µ (mu), δ (delta) e κ (kappa). Cada família de receptores 
apresenta uma especialidade diferente para os fármacos com os quais ele se liga. 
A PROPRIEDADE ANALGÉSICA É MEDIDA PELOS RECEPTORES µ ( mu), que 
modulam respostas nociceptivas térmicas, mecânicas e químicas. 
OS RECEPTORES K (kappa) no corpo dorsal também contribuem para a analgesia 
modulando a rsposta á nocicepção química e térmica. 
As Encefalinas integragem mais seletivamente com os RECEPTORES δ (delta), na 
periferia. 
Os três receptores opioides são membros da família de receptores acoplados a proteína G 
e inibem a ADENILILCICLASE (A adenilato ciclase (AC) é uma enzima, mais propriamente 
uma liase). Eles também estão associados a canais iônicos, aumentando o efluxo pós-
sináptico de K+ (hiperpolarização) ou reduzindo o influxo pré-sináptico de Ca²+, impedindo 
o disparo neuronal e a liberação do transmissor. 
Os opioides são agonistas dos receptores opioides encontrados nos neurônios de algumas 
zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino. 
Os receptores opioides são importantes na regulação normal da sensação da dor. A sua 
modulação é feita pelos opioides endógenos (fisiológicos), como as endorfinas e 
as encefalinas, que são neurotransmissores. 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Receptor_opioide
https://pt.wikipedia.org/wiki/C%C3%A9rebro
https://pt.wikipedia.org/wiki/Medula_espinal
https://pt.wikipedia.org/wiki/Intestino
https://pt.wikipedia.org/wiki/Dor
https://pt.wikipedia.org/wiki/Endorfina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Encefalina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Neurotransmissor
Os opioides endógenos são péptidos (pequenas proteínas). Apesar de NÃO serem 
proteínas, os fármacos opioides usados em terapia têm, em solução, conformações 
semelhantes às dos opioides endógenos, ativando os receptores em substituição a estes. 
 
Exemplos de opioides 
Há opioides naturais, derivados do ópio e sintéticos e semissintéticos. 
Opioides naturais ou fisiológicos 
Regulam as sensações de dor e são importantes nos sistemas analgésicos endógenos: 
• Endorfinas 
• Dinorfinas 
• Encefalinas 
As comidas picantes (com pimenta) contém capsaicina, um agonista de receptores de dor 
na língua. A activação da vias da dor leva à activação do sistema fisiológico analgésico 
com libertação quantidades moderadas de endorfinas. O prazer de comer comidas 
picantes é devido à sensação de bem estar que as endorfinas produzem. 
 
Opioides derivados do ópio 
A morfina geralmente constitui 8% a 14% do peso do ópio seco. Os outros opioides 
são derivados dela, sendo obtidos por reações químicas relativamente simples. 
• Morfina - o mais usado dos opioides, particularmente na dor crónica. 
• Heroína - usado como droga de abuso; raramente, como analgésico. 
• Codeína, Dextrometorfano Cloridrato de tramadol - opioides fracos, usados como 
supressores da tosse ou contra dores moderadas. 
• 
Outros opioides ou agonistas dos receptores opioides 
A maioria é sintética: 
• Metadona -usada no tratamento de toxicodependentes porque o seu síndrome de 
privação é menos forte. 
• Petidina -também chamada de Meperidina, usada na dor aguda. 
• Fentanil -alta potência permite a administração cutânea. 
• Loperamida -usado na diarreia. Não entra no cérebro (não passa a barreira hemato-
encefálica). 
• Tramadol -não é opioide primariamente, mas sim facilitador da transmissão 
por serotonina. É agonista opióide muito fraco, usado em dores agudas e crónicas 
moderadas. 
Agonistas parciais e agonistas-antagonistas mistos 
Possuem comportamento misto apresentando atividade antagonista para 
determinados receptores enquanto apresentam atividade agonista em outros 
• Nalbufina - antagonista para receptores μ, podendo reverter a depressão 
respiratória de outros opióides, e agonista para receptores kappa o que lhe confere 
efeito de sedação e analgesia. 
• Buprenorfina - agonista parcial, maior semivida que a morfina. 
• Butorfanol - semelhante à nalbufina. 
https://pt.wikipedia.org/wiki/P%C3%A9ptido
https://pt.wikipedia.org/wiki/Prote%C3%ADna
https://pt.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmaco
https://pt.wikipedia.org/wiki/Endorfina
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Dinorfina&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/wiki/Encefalina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Capsaicina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Morfina
https://pt.wikipedia.org/wiki/%C3%93pio
https://pt.wikipedia.org/wiki/Rea%C3%A7%C3%B5es_qu%C3%ADmicas
https://pt.wikipedia.org/wiki/Morfina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Hero%C3%ADna
https://pt.wikipedia.org/wiki/Code%C3%ADna
https://pt.wikipedia.org/wiki/Dextrometorfano
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Cloridrato_de_tramadol&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/wiki/Metadona
https://pt.wikipedia.org/wiki/Petidina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Meperidina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Fentanil
https://pt.wikipedia.org/wiki/Loperamida
https://pt.wikipedia.org/wiki/Barreira_hemato-encef%C3%A1lica
https://pt.wikipedia.org/wiki/Barreira_hemato-encef%C3%A1lica
https://pt.wikipedia.org/wiki/Tramadol
https://pt.wikipedia.org/wiki/Serotonina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Antagonista_(farmacologia)
https://pt.wikipedia.org/wiki/Nalbufina
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Depress%C3%A3o_respirat%C3%B3ria&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Depress%C3%A3o_respirat%C3%B3ria&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/wiki/Opi%C3%B3ide
https://pt.wikipedia.org/wiki/Agonista_(bioqu%C3%ADmica)
https://pt.wikipedia.org/wiki/Seda%C3%A7%C3%A3o
https://pt.wikipedia.org/wiki/Analgesia
https://pt.wikipedia.org/wiki/Buprenorfina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Agonista_parcial
https://pt.wikipedia.org/wiki/Butorfanol
https://pt.wikipedia.org/wiki/Nalbufina
Antagonistas opioides 
São fármacos que têm o efeito de bloquear os receptores opioides, impedindo 
opioides endógenos ou administrados de actuar. 
• Nalorfina 
• Naloxona -Usada em casos de overdose para evitar depressão respiratória fatal. 
Usada também para verificar dependência de opioides. Em dependentes causa 
síndrome físico de privação imediatamente. 
 
RESUMOS DOS ANALGÉSICOS E SEUS ANTAGONISTAS 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Receptor
https://pt.wikipedia.org/wiki/Nalorfina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Naloxona
 
CLASSE QUIMICAS ( QUEM É NATURAL, QUEM É FABRICADO) 
 
ORIGEM E QUEM É AGONISTA OU MISTO 
 
MECANISMO DE AÇÃO DOS AGONISTAS 
 
 
 
	Exemplosde opioides
	Opioides naturais ou fisiológicos
	Opioides derivados do ópio
	Outros opioides ou agonistas dos receptores opioides
	Agonistas parciais e agonistas-antagonistas mistos
	Antagonistas opioides