anti-hipertensivo

Prévia do material em texto

Fármacos anti-hipertensivos
Prof. Marcel Tavares de Farias
UNIME Hipertensão Arterial
• Fator de risco para doença cardiovascular (DCV);
• Custos elevados em saúde pública;
• Maiores complicações: doença cerebrovascular, doença
arterial coronariana, insuficiência cardíaca (IC) e
insuficiência renal crônica;
• Prevalência de 22 a 44% na população brasileira, média
de 32,5%;
Hipertensão Arterial
• Prevalência em 50% em pessoas com 60-69 anos e,
75%, acima de 70 anos;
• Internações hospitalares;
• Dificuldades:
- Pacientes assintomáticos e aderência ao
tratamento.
Fatores de risco para HA
• Idade: PA aumenta linearmente com a idade;
• Etnia: Mais frequente em negros do que em brancos;
• Mais frequente em homens de meia-idade;
• Nível sócio econômico mais baixo está associado a
maior prevalência de HA e de fatores de risco para
elevação da pressão arterial;
• Sal;
• Obesidade;
• Álcool;
• Sedenterismo.
Fatores de risco para HA
Diagnóstico e Classificação
Avaliação clínica e laboratorial Pressão arterial
PA = DÉBITO CARDÍACO X RESISTÊNCIA VASCULAR PERIFÉRICA (RVP)
ABORDAGEM TERAPÊUTICA
• Tratamento não farmacológico:
– Redução dos fatores predisponentes:
• Evitar o tabagismo;
• Evitar o álcool;
• Fazer exercícios físicos;
• Reduzir o peso corporal;
• Dieta (redução do sal);
• Diminuir o estresse.
Determinantes de não adesão ao 
Tratamento 
Fármacos antihipertensivos
Características importantes de um anti-hipertensivo:
• Ser eficaz por via oral;
• Ser bem tolerado;
• Permitir a adm em menor posologia, de preferência dose
única diária;
• Ser iniciado com as menores doses efetivas
preconizadas para cada situação clínica, podendo ser
aumentadas gradativamente.
• Quanto maior a dose, maiores as probabilidades de
efeitos adversos.
Fármacos antihipertensivos
• Tiazídicos:
- Inibem a reabsorção de Na+ no túbulo contorcido distal (diurese leve);
– Ex. CLOROTIAZIDA
• De Alça:
– Atuam na ramo ascendente da alça de Henle, age no trocador
Na+/K+/2Cl-. São os diuréticos mais potentes, agem mesmo no rim
comprometido.
– Ex. FUROSEMIDA
• Poupadores de K+:
– Ex. ESPIRONOLACTONA – É antagonista da aldosterona, bloqueando
os receptores desta no túbulo contorcido distal, facilitando a excreção
de NA+ e retenção de K+.
Agentes Diuréticos Diuréticos
• Primeira escolha no tratamento da HA;
• Aumentam a excreção de Na e água – redução do
volume extracelular;
• Na HA, são preferidos os diuréticos tiazídicos e
similares, em baixas doses;
• Os tiazídicos induzem hipocalemia (arritmias
ventriculares) e hiperuricemia;
• Os diuréticos de alça são reservados para situações de
hipertensão associada a insuficiência renal;
• Deve-se evitar co-adm de tiazídicos com digitálicos – (↑
arritmias cardíacas).
Diuréticos β-bloqueadores
• Primeira escolha em pacientes com IC;
• Mecanismo de ação:
- ↓ a PA pela diminuição do débito cardíaco;
- ↓ da secreção de renina;
- Readaptação dos barorreceptores;
- ↓ das catecolaminas nas sinapses nervosas.
• Propranolol – atuam em receptores β1 e β2;
• Metoprolol e atenolol – bloqueadores seletivos
de receptores β1.
β-bloqueadores
GS
ATP AMPCATP AMPC
ACAC
PROTEÍNAS
QUINASES
PROTEÍNAS
QUINASES
5’-AMP5’-AMP
FOSFODIESTERASESFOSFODIESTERASES
PROPRANOLOLPROPRANOLOL
CONTRATILIDADE
E FREQÜÊNCIA
CARDÍACA
CONTRATILIDADE
E FREQÜÊNCIA
CARDÍACA
AdrenalinaAdrenalina
β-bloqueadores – reações 
adversas
• Broncoconstrição;
• Bradicardia excessiva, insônia, pesadelos,
depressão psíquica, astenia e disfunção sexual;
• Suspensão brusca pode provocar hiperatividade
simpática, com hipertensão rebote e/ou
manifestações de isquemia miocárdica;
• Contra-indicados em pacientes com asma
brônquica e DPOC.
Bloqueadores dos canais de Cálcio
• Diminuem as concentrações 
de cálcio livre intracelular;
• Diminuição da contração do 
miocárdio;
• Vasodilatação arteriolar.
• Efeitos adversos:
- Cefaléia, tontura, rubor facial;
- Fadiga e constipação;
- Edema de extremidades.
Bloqueadores dos canais de Cálcio
Inibidores da ECA
• ↓ a PA reduzindo a RVP sem aumentar reflexamente o
débito, a frequência ou a contratilidade cardíaca;
• Retardam a progressão da nefropatia diabética e
diminuem a albuminúria;
• Efeito nefroprotetor.
Angiotensina II
Angiotensina I
Angiotensi-
nogênio
Sistema Renina-Angiotensina-
Aldosterona
Renina
Enzima de
conversão da
angiotensina
Retenção de
Na+ e H2O
Excreção de K+
Induz fibrose miocárdica
Vasoconstrição
Aumento da 
aldosterona
Induz hipertrofia ventricular
Inibidores da ECA
• Efeitos Adversos:
- Tosse seca, alteração do paladar e, mais
raramente, reações de hipersensibilidade com erupção
cutânea;
- Em indivíduos com insuficiência renal crônica,
podem eventualmente agravar a hiperpotassemia.
Inibidores da ECA
• Tosse seca:
- Acúmulo de bradicinina e Substância P →
Aumento da liberação de histamina → quadro
inflamatório localizado → aumento das secreções das
vias aéreas superiores e broncoconstricção →
recrutamento de monócitos, eosinófilos, basófilos e
neutrófilos.
Antagonistas dos receptores de 
Angiotensina II
• Bloqueadores dos receptores AT1 de angiotensina II;
• Efeitos semelhantes aos inibidores da ECA;
• Vasodilatação e bloqueio da secreção de aldosterona,
reduzindo a PA e ↓ a retenção de sal e água.
Inibidores adrenérgicos de ação central
• Estimulam os receptores alfa-2-adrenérgicos pré-sinápticos no
SNC, reduzindo o tônus simpático;
• Seu efeito hipotensor como monoterapia é, em geral, discreto;
• Alfametildopa como agente de escolha para tratamento da
hipertensão gestacional;
• Reações adversas principais:
- Decorrentes da ação central, como sonolência, sedação,
boca seca, fadiga, hipotensão postural e disfunção sexual.
Vasodilatadores de ação direta
• Atuam sobre a musculatura da parede vascular,
promovendo relaxamento com conseqüente
vasodilatação e redução da RVP.
• Pela vasodilatação arterial direta, promovem retenção
hídrica e taquicardia reflexa, o que contra-indica seu uso
como monoterapia.
• São utilizados em associação a diuréticos e/ou
betabloqueadores.
Inibidor direto da Renina
• Inibição direta da ação da renina com
diminuição da angiotensina II;
• Eficaz como monoterapia e redução da PA em
intensidades semelhantes aos outros
antihipertensivos;
• Principais reações adversas: rash cutâneo,
diarréia (elevadas doses) e tosse.
Associações eficazes
Emergências Hipertensivas
Exercícios
1) Comente sobre os fatores de risco para
a hipertensão arterial.
2) Explique o mecanismo de ação dos
beta-bloqueadores, bloqueadores dos
canais de cálcio e inibidores de ECA.
3) Sobre a Terapêutica anti-hipertensiva
combinada quais as reconhecidamente
eficazes?