6ª aula - Farmacodinâmica

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Farmacodinâmica
Profa. Regilane Matos da Silva Prado
DROGA
FARMACOCINÉTICA
•Vias de administração
•Absorção
•Distribuição
•Biotransformação
•Eliminação
ORGANISMO
FARMACODINÂMICA
•Local de ação
•Mecanismo de ação
•Efeitos
Concentração no local do receptor
O termo FARMACOCINÉTICA foi proposto por Dost em 1953
Farmacologia
F
a
rm
a
co
ci
né
ti
ca
Dose da droga
administrada
Concentração da droga na
circulação sistêmica
Concentração da droga
no local de ação
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
BIOTRANSFORMAÇÃO
ELIMINAÇÃO
Droga metabolizada
ou excretada
Droga nos tecidos
de distribuição
AÇÃO DA DROGA
Efeito farmacológico
Resposta clínica Toxicidade
Eficácia
F
a
rm
a
co
d
in
â
m
ic
a
Mecanismo de Ação dos Fármacos
Profa. Regilane Matos da Silva Prado
Farmacodinâmica
+
Componentes macromoleculares
do organismo
Mudanças bioquímicas e
fisiológicas
EFEITO
Farmacodinâmica
Drogas
Não cria efeito, MODULA um função já
existente;
São miméticos, isto é, imitam substâncias
existentes no organismo;
Ex:
Nicotina =Ach
Farmacodinâmica
Drogas
Nenhuma droga é totalmente específica em
sua ação;
Receptor farmacológico:
“qualquer molécula biológica a qual uma droga 
se liga e produz uma resposta mensurável”.
Tem uma função fisiológica reguladora.
Farmacodinâmica
Paul Ehrlich 
1854-1915 
* Efeitos tóxicos de várias substâncias
* “Receptor”
“A ação de uma droga deve ser entendida 
em termos de interações químicas 
convencionais entre drogas e tecidos.”
“Uma droga não funciona ao menos que
esteja ligada”
Farmacodinâmica
Receptores
Canais iônicos
Enzimas
Moléculas transportadoras
ALVOS FARMACOLÓGICOS PRIMÁRIOS
Farmacodinâmica
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Sítios moleculares onde as drogas e agentes 
endógenos interagem e desencadeiam seus 
efeitos
Macromoléculas
Proteínas
Funções
- Ligação com a droga 
- Propagação de sinal para a célula alvo
Farmacodinâmica
Características da ligação droga-receptor
Seletividade: droga age somente em seu
receptor;
Afinidade: forças atraindo as moléculas das
drogas para a superfície do receptor;
Atividade Intrínseca: efetividade biológica
da droga. Resposta farmacológica.
Interação Droga-Receptor
Ach [ M ]
G
R
A
M
A
S
 D
E
 T
E
N
S
Ã
O
0
4
8
12
16
20
0
4
8
12
16
20
0
4
8
12
16
20
10-9 10-7 10-5 10-4 10-3 10-210-610-8
CE50
50% de resposta
D + R DR EFEITO
Saturado (resposta máxima)
(DE50)
Teoria da ocupação 
de Clark:
“O efeito depende do 
nº de receptores 
ocupados”.
Farmacodinâmica
Agonista
Droga se liga ao receptor, ativa e promove 
uma resposta na célula (efeito).
Afinidade
D + R DR DR* EFEITO
eficácia
Farmacodinâmica
Antagonista
São drogas que se ligam aos receptores, mas 
que não provocam uma resposta na célula.
Afinidade
D + R DR EFEITO
Farmacodinâmica
NENHUMA DROGA ATUA COM TOTAL 
ESPECIFICIDADE
Em geral, quanto menor a potência de uma droga e maior a 
dose necessária, maior será a probabilidade de que outros 
sítios de ação, que não o primário, tenham importância 
Efeitos colaterais indesejados
“Tudo é veneno, pois não existe absolutamente nada sem propriedades 
venenosas. Apenas a dose é que torna um composto venenoso” 
Paracelso
Farmacodinâmica
Curva dose-resposta também pode ser usada para 
obter informações a respeito da margem de 
segurança a ser esperada de uma determinada droga 
utilizada para produzir um efeito específico.
INDICE TERAPÊUTICO
Relaciona a dose da droga necessária para produzir 
um efeito desejado com a que produz um 
efeito indesejado
Curva para o 
efeito tóxico
Curva para o efeito 
antitussígeno
DL50
IT = 
DL50
DE50
%
 d
e
 s
u
p
re
s
s
ã
o
 d
a
 t
o
s
s
e
0
Dose de codeina (mg/Kg)
10 30 50 60 70 804020 90 100
100
75
25
50
DE50 %
 d
e
 s
e
d
a
ç
ã
o
Curva dose-efeito, índice terapêutico
Farmacodinâmica
Dessensibilização ou taquifilaxia
Diminuição do efeito de uma droga após 
estimulações repetidas com a mesma dose
 Alteração nos receptores
 Perda de receptores (internalização)
 Depleção de mediadores (anfetaminas)
 ↑ degradação metabólica do fármaco (álcool, barbitúricos)
 Adaptação fisiológica (redução de náuseas e vômitos)