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Fármacos colinérgicos

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ocorre inibição da atividade das glândulas sudoríparas, a 
sudorese pode ser deprimida a ponto de elevar a temperatura corporal. 
 
 
Atropina 
A atropina é um alcaloide amina terciária da beladona com alta afinidade 
pelos receptores muscarínicos. Liga-se competitivamente à ACh e 
impede sua ligação a esses receptores. A atropina atua central e 
perifericamente. Em geral, seus efeitos duram cerca de 4 horas, exceto 
quando é aplicada topicamente no olho, onde seu efeito pode durar dias. 
 
Aplicações terapêuticas: 
- Oftálmico: No olho, a atropina tópica exerce efeito midriático e 
cicloplégico, permitindo a mensuração de erros de refração sem 
interferência da capacidade adaptativa do olho (porém fármacos de 
duração mais curta substituíram a atropina). 
- Antiespasmódico: A atropina é usada como antiespasmódico para 
relaxar o TGI. 
- Cardiovascular: A atropina é usada para tratar bradicardias de várias 
etiologias. 
- Antissecretor: Algumas vezes, a atropina é usada como antissecretora 
para bloquear as secreções do trato respiratório superior e inferior, 
previamente à cirurgia. 
- A atropina é usada no tratamento da intoxicação com organofosforados 
(inseticidas, gases de nervos), das dosagens excessivas de 
anticolinesterásicos usados na clínica (como a fisostigmina), e de alguns 
tipos de envenenamentos por cogumelo. 
 
Efeitos adversos: Dependendo da dose, a atropina pode causar 
xerostomia, visão turva, sensação de “areia nos olhos”, taquicardia e 
constipação. Os efeitos no SNC incluem intranquilidade, confusão, 
alucinações e delírio, podendo evoluir para depressão, colapso dos 
sistemas circulatório e respiratório e morte. 
 
Efeitos da atropina em relação à dose 
Dose (mg) Efeitos 
0,5 Leve redução da frequência cardíaca; algum ressecamento da 
boca; inibição da sudorese. 
1 Ressecamento marcante da boca; sede; aceleração da 
frequência cardíaca, algumas vezes precedida por 
desaceleração; leve dilatação das pupilas. 
2 Frequência cardíaca alta; palpitações; ressecamento acentuado 
da boca; dilatação das pupilas; alguma turvação da visão de 
perto. 
5 Intensificação de todos os sinais e sintomas descritos 
anteriormente; dificuldade em falar e deglutir; agitação e fadiga; 
cefaleia; pele seca e quente; dificuldade em urinar; redução da 
peristalse intestinal. 
≥10 Intensificação de todos os sinais e sintomas descritos 
anteriormente; pulso rápido e fraco; íris praticamente fechada; 
turvamento visual acentuado; pele ruborizada, quente, seca e 
escarlate; ataxia, agitação e excitação; alucinações e delirium; 
coma. 
 
Embora a resposta dominante seja taquicardia, muitas vezes as doses 
clínicas médias causam bradicardia transitória. Ocorre sem alteração na 
pressão arterial ou no débito cardíaco e em geral não ocorre com 
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injeção intravenosa rápida. Esse efeito inesperado é atribuído ao 
bloqueio de receptores muscarínicos M1 pré-sinápticos nos terminais 
nervosos pós-ganglionares parassimpáticos no nó SA, o que 
normalmente inibe a liberação de ACh. 
 
 
Escopolamina 
Alcaloide amina terciária de origem vegetal – produz efeitos periféricos 
similares aos da atropina. Contudo, a escopolamina tem maior ação no 
SNC e duração de ação mais longa. 
 
Aplicações terapêuticas: 
- Prevenção da cinetose (disponível como adesivo tópico, eficaz por até 
3 dias). 
- Prevenção de náuseas e emeses pós-cirúrgicas. 
-OBS: produz sedação, mas, em doses mais elevadas, pode produzir 
excitação. Ela pode causar euforia e é sujeita a abuso. 
 
Efeitos adversos: são similares aos da atropina. 
A Escopolamina é o enantiómero da hioscina, indicada para 
tratamento dos sintomas de cólicas gastrintestinais (estômago e 
intestinos), cólicas e movimentos involuntários anormais das vias 
biliares e cólicas dos órgãos sexuais e urinários. 
 
 
Ipratrópio e tiotrópio 
São derivados quaternários da atropina. Esses fármacos estão 
aprovados como broncodilatadores para o tratamento de manutenção do 
broncoespasmo associado com a (DPOC). O ipratrópio também é usado 
no tratamento agudo do broncoespasmo na asma. Ambos são 
administrados por inalação. Devido às suas cargas positivas, esses 
fármacos não entram na circulação sistêmica e nem no SNC. 
 
 
Tropicamida e ciclopentolato 
Esses fármacos são usados como soluções oftálmicas, para midríase e 
cicloplegia. A duração da ação é menor do que a da atropina. A 
tropicamida produz midríase por 6 horas e o ciclopentolato, por 24 
horas. 
 
 
Benzotropina e triexifenidila 
São úteis como complemento de outros antiparkinsonianos no 
tratamento do mal de Parkinson. 
 
Darifenacina, fesoterodina, oxibutinina, solifenacina, 
tolterodina e cloreto de tróspio 
Estes fármacos tipo atropina, sintéticos, são usados no tratamento da 
doença da bexiga superativa. Bloqueando os receptores muscarínicos na 
bexiga, diminui a pressão intravesical, aumenta a capacidade da bexiga e 
diminui a frequência de suas contrações. Os efeitos adversos desses 
fármacos incluem xerostomia, constipação e visão turva, o que limita a 
sua tolerância se forem usados continuamente. 
 
 
 
 
 
 
 
Fármaco Aplicações 
Agonistas colinérgicos de ação direta 
Acetilcolina 
É usada para produzir miose em 
cirurgias oftálmicas. 
Betanecol 
Atonia ou paralisia do estômago ou 
intestino subsequente a cirurgia; 
megacolon; esofagite por refluxo; 
bexiga atônica, na retenção urinária 
não obstrutiva no pós-parto ou pós-
operatório. 
 
Pilocarpina 
Glaucoma e indução de miose; 
promoção da salivação na xerostomia 
por irradiação na cabeça e no 
pescoço; síndrome de Sjögren. 
Carbacol 
Produz miose durante a cirurgia 
ocular; usado topicamente para 
diminuir a pressão intraocular de 
ângulo amplo ou estreito em 
pacientes tolerantes a pilocarpina. 
Agonistas colinérgicos de ação indireta 
Fisostigmina 
Aumenta a motilidade do intestino e 
da bexiga; tratamento de glaucoma; 
Tratamento de doses excessivas de 
fármacos com ações anticolinérgicas. 
Neostigmina 
Tratamento de atonia do intestino e 
bexiga; antagonista de fármacos 
bloqueadores musculares 
competitivos; tratamento da 
miastenia gravis. 
Piridostigmina 
Tratamento da miastenia grave; 
reversão de efeito de bloqueadores 
neuromusculares. 
Edrofônio 
Miastenia grave; avaliar o tratamento 
inibidor da colinesterase; diferenciar 
entre crises colinérgicas e 
miastênicas; reverter os efeitos de 
bloqueadores neuromusculares não 
despolarizantes após a cirurgia. 
Rivastigmina Tratamento da Doença de Alzheimer 
Ecotiofato 
É usado no tratamento do glaucoma 
de ângulo amplo; ampla duração. 
Antagonistas colinérgicos 
Atropina 
Como antiespasmódico do TGI; 
tratamento da intoxicação com 
organofosforados; suprimir as 
secreções respiratórias antes 
de cirurgias; tratar bradicardia; 
Escopolamina 
Prevenção de cinetose; A hioscina 
(seu enantiômero) é indicada para 
tratamentos dos sintomas de cólicas 
gastrintestinais, cólica e movimentos 
das vias biliares e cólicas dos órgãos 
sexuais e urinários. 
Ipratrópio, Tiotrópio Tratamento da DPOC 
Benzotropina e triexifenidila Tratamento do mal de Parkinson 
Oxibutinina, Darifenacina etc 
Tratamento da bexiga urinária 
hiperativa 
 
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