FARMACOCINÉTICA

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FARMACOCINÉTICA 
Júlia Vitória Pereira Coelho Silva 
04065830 
1 - A farmacocinética estuda o que o organismo faz com o fármaco, ao passo que a 
farmacodinâmica descreve o que o fármaco faz no organismo. Uma vez administrado por 
uma das várias vias disponíveis, quatro propriedades farmacocinéticas determinam a 
velocidade do início da ação, a intensidade do efeito e a duração da ação do fármaco. Cite-
os, conceituando cada um. 
 Absorção: primeiro, a absorção do fármaco desde o local de administração 
permite o acesso do agente terapêutico no plasma. 
 Distribuição: segundo, o fármaco sai da circulação sanguínea e distribui-se pelos 
líquidos intersticial e intracelular. 
 Metabolismo: terceiro, o fármaco pode ser biotransformado no fígado ou em 
outros tecidos. 
 Eliminação: finalmente, os fármacos e seus metabolitos são eliminados na urina, 
bile ou fezes. 
 
2 - A via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco e 
pelos objetivos terapêuticos. As vias principais de administração de fármacos incluem a 
enteral, a parenteral e a tópica, entre outras. Complete a tabela abaixo: 
 
Via de administração Padrão de absorção Vantagens Desvantagens 
 
 
Oral 
 
Variável; afetada por 
vários fatores. 
São 
autoadministrados 
facilmente e baixo 
risco de infecções 
sistêmicas. 
O baixo ph do 
estomago pode 
inativar alguns 
fármacos. 
 
Intravenosa 
A absorção não é 
necessária. 
Efeito rápido por ser 
diretamente na veia. 
Toxidade do fármaco 
relacionada com seu 
nível máximo. 
 
 
Subcutânea 
 
Depende do diluente 
do fármaco. 
Início lento, pode ser 
utilizada para 
administração de 
fármacos à base de 
óleo. 
Início lento, poucos 
volumes. 
 
 
Intramuscular 
 
Depende do diluente 
do fármaco. 
Inicio intermediário, 
pode ser utilizada 
para administração 
de fármacos à base 
de óleo. 
Hemorragia 
intramuscular, 
dolorosa. 
 
 
Transdérmica 
 
 
Lenta e prolongada. 
Simples, 
conveniente, indolor 
e excelente para 
administração 
contínua. 
Exige um fármaco 
altamente lipofílico. 
 
 
Retal 
 
 
Errática e variável 
Evita a destruição do 
fármaco pelas 
enzimas intestinais 
Irritam a mucosa 
retal, via 
desconfortável para 
ou pelo ph do 
estomago. 
o paciente. 
 
 
Inalatória 
 
Pode ocorrer 
absorção sistêmica. 
Ação direta dos 
medicamentos 
sobre a mucosa 
respiratória 
possibilitar efeito 
máximo. 
Controle 
insatisfatório da 
dose. 
 
Sublingual 
 
 
Depende do fármaco. 
Absorção rápida e 
administração 
conveniente. 
Não pode ser 
utilizada em 
pacientes 
inconscientes. 
 
3. Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do TGI por 
difusão passiva, difusão facilitada, transporte ativo ou por endocitose. Conceitue cada um 
deles. 
 Difusão passiva: não envolve transportador, não é saturável e apresenta baixa 
especificidade estrutural. 
 Difusão facilitada: ele não requer energia, pode ser saturado e inibido por 
compostos que competem pelo transportador. 
 Transporte ativo: os sistemas de transporte ativo são seletivos e podem ser inibidos 
competitivamente por outras substâncias cotransportadas. 
 Endocitose: transportam fármacos excepcionalmente grandes através da 
membrana celular. 
 
4. Quais os fatores que influenciam a absorção dos fármacos? 
 -Efeito do pH na absorção dos fármacos; 
 -Fluxo de sangue no local da absorção; 
 -Área ou superfície disponível para absorção; 
 -Tempo de contato com a superfície de absorção; 
 -Expressão da glicoproteína-P; 
 
5. Quais os fatores que influenciam a biodisponibilidade? 
 -Biotransformação hepática de primeira passagem; 
 -Solubilidade do fármaco; 
 -Instabilidade química; 
 -Natureza da formulação do fármaco; 
 
6. Defina bioequivalência 
 Quando dois medicamentos contendo o mesmo princípio ativo, na mesma quantidade e 
forma farmacêutica, apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo, sua eficácia 
clínica é considerada comparável, e eles são considerados bioequivalentes. 
 
7. Distribuição de fármacos é o processo pelo qual um fármaco reversivelmente abandona o 
leito vascular e entra no interstício (líquido extracelular) e, então, nas células dos tecidos. 
Para o fármaco administrado por via IV, quando não existe a absorção, a fase inicial (isto é, 
desde imediatamente após a administração até a rápida queda na concentração) representa 
a fase de distribuição, na qual o fármaco rapidamente desaparece da circulação e entra nos 
tecidos. A passagem do fármaco do plasma ao interstício depende principalmente do débito 
cardíaco e do fluxo sanguíneo regional, da permeabilidade capilar, do volume do tecido, do 
grau de ligação do fármaco às proteínas plasmáticas e tissulares e da hidrofobicidade 
relativa do fármaco. Cite os fatores que influenciam na distribuição dos fármacos? 
 -Fluxo sanguíneo; 
 -Permeabilidade capilar; 
 -Ligação de fármacos a proteínas plasmáticas e tecidos; 
 -Volume de distribuição; 
 
8. Defina depuração (clearance - CL). 
 A depuração estima a quantia de fármaco depurada do organismo por unidade de tempo. A 
CL total é uma estimativa que reflete todos os mecanismos de eliminação do fármaco. 
 
9. Descreva as reações da biotransformação de fármaco 
 -Fase I. As reações da fase I convertem moléculas lipofílicas em moléculas mais polares, 
introduzindo ou desmascarando um grupo funcional polar. A biotransformação da fase I pode 
aumentar, diminuir ou deixar inalterada a atividade farmacológica do fármaco. 
 -Fase II. Essa fase consiste em reações de conjugação. Se o metabólito resultante da fase I é 
suficientemente polar, ele pode ser excretado pelos rins. 
 
10. A eliminação de fármacos pelos rins na urina envolve três processos: filtração 
glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva. Descreva-os. 
 Filtração glomerular. Os fármacos chegam aos rins pelas artérias renais, que se 
dividem para formar o plexo capilar glomerular. 
 Secreção Tubular. Os fármacos que não foram transferido para o filtrado 
glomerular saem dos glomérulos através das arteríolas eferentes, que se dividem 
formando um plexo capilar ao redor do lúmem do tubo proximal. 
 Reabsorção tubular. Enquanto o fármaco se desloca em direção túbulo contorcido 
distal, sua concentração aumenta e excede a do espaço perivascular. O fármaco, 
se neutro, pode difundir-se para fora do lúmem retornando a circulação sistêmica. 
 
11. Quais as outras vias de depuração dos fármacos? 
 Incluem o intestino, a bile, os pulmões e o leite dos lactantes, entre outras. 
 
12. Para iniciar o tratamento farmacológico, o clínico elabora um regime de dosificações 
administrado por infusão contínua ou em intervalos de tempo e dosagem, dependendo de 
vários fatores do paciente e do fármaco, incluindo o quão rapidamente o estado de 
equilíbrio (velocidade de administração igual a de excreção) deve ser alcançado. O regime 
pode ser ainda mais refinado ou otimizado para obter o máximo de benefícios com o mínimo 
de efeitos adversos. Explique os processos de: 
A. Regimes de infusão contínua 
O tratamento pode consistir em uma administração simples de um fármaco, por exemplo, uma 
dose única de um fármaco indutor do sono como o zolpidem. 
B. Regimes de dose fixa/intervalo de tempo fixo 
A administração de um fármaco por doses fixas, em vez de infusão contínua, com frequência é 
mais conveniente. 
 C. Otimização da dose 
A dosagem necessária para manter o tratamento deve ser computada e administrada como 
dose de manutenção ou de carga e a concentração do fármaco é mensurada 
subsequentemente.