Farmacologia Psiquiátrica

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ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOS (HIPNÓTICOS; SEDATIVOS; TRANQUILIZANTES MENORES):
Ansiolíticos e Sedativos Hipnóticos
Benzodiazepínicos Outros Produzem sonolência e facilita o começo e a manutenção de um estado de sono que se assemelha o natural da
pessoa e do qual ela pode ser facilmente despertada
Hipnótico ideal:
- Reproduz a fisiologia normal do sono
- Não provoca efeitos adversos
- Não existe à todos os hipnóticos comprometem a fase REM, em maior ou menor proporção
- Seguros
- ⨂ usar c/ álcool ou outros depressores do SNC à depressão respiratória
- Uso crônico à tolerância e dependência! Síndrome de remoção
Antagonistas dos 
Benzodiazepínicos
Flumazenil
Mecanismo: aumentam a
abertura dos canais de
cloreto, aumentando a
negatividade e
impedindo a
despolarização
Ação:
Ansiolítica.
Hipnótica.
Sedativa.
Anticonvulsivante.
Relaxante muscular.
Amnésia anterógrada.
Efeitos colaterais:
Oral: sedação diurna,
fadiga e vertigem.
EV: cansaço muscular,
hipotensão postural e
amnésia.
Doses tóxicas:
Depressão respiratória,
miocárdica e
hipotensão grave.
- Grande afinidade pelos
receptores de GABAa, causa
efeitos clínicos mínimos.
- EV
- Metabolismo hepático
- Curta duração
- Utiliza para reverter a ação
dos BZD ou em overdoses
- Pode induzir convulsões ou
causar síndrome de
abstinência
Barbitúricos 
- São fármacos capazes de deprimir a atividade de qualquer tecido excitável à intoxicação envolve sérios déficits
em função cardiovascular etc
- Devem ser administrado cuidadosamente em gestantes à amplamente difundidos na placenta
- Possuem baixo grau de seletividade à atingir muitos receptores e causar uma sedação significativa
- Têm uma janela terapêutica estreita à intoxicação ocorre facil e frequentemente, e tem resultados sérios
- Em doses pequenas aumentam o estímulo à dor
- Se administrados com o paciente em um quadro de dor, podem gerar Euforia e Delírios
- Bem absorvidos pelo intestino, metabolização hepática e excreção renal
- Potencializadores: Doenças hepáticas e renais. Uso de drogas que inibem o sistema microssomal hepático.
Drogas depressoras do SNC (causam depressão severa).
- Redutores: Estimulantes do SNC. Alcalinização urinária.
Indicação: sedação pré operatória, convulsões, emergências psiquiátricas e 
indução de sono (aumenta os ciclos REM, mas diminui sua duração) 
Grupo Z
Zolpidem
Características:
- Maioria são lipossolúveis.
- Absorção completa pelo TGI, imprevisível por via IM.
- Metabolização hepática – alguns possuem metabólitos ativos = prolongam
tempo de ação
- Excreção renal
- Interferência grave por antiácidos
- Pode causa apneia se associado a opioides
- Agentes hipnóticos
indutores do sono; T1/2 :
mais curta
Mecanismo: facilitam a ligação
do GABA aos seus receptores,
potencializam o aumento da
condutância do ion cloreto,
reduzem a despolarização
induzida pelo glutamato e
deprimem os potenciais de ação
induzidos pelo cálcio.
Ação
SNC: sedativa e anticonvulsivante; hipnose;
anestésica geral.
AR: depressão do centro bulbar da respiração.
ACV: Hipotensão, bradicardia, arritmia e PCR.
AGU: oligoanúria.
Efeitos Colaterais:
Euforia 
Queda na pressão arterial 
Queda no ritmo e na 
frequência respiratória
Sonolência, vertigem e 
náusea
Diarréia
Efeito rebote e a abstinência: 
- O risco de desenvolver
dependência que pode culminar
em efeito rebote assim como
abstinência é sempre maior nos
tratamentos a longo prazo,
especialmente naqueles onde se
utilizam benzodiazepínicos de
alta potência e meia vida curta.
Para evitar essas ocorrências, a
retirada dos benzodiazepínico
deve ser feita de modo lento e
gradual.
Diazepam Midazolan Lorazepan e Oxazepam Ação Ultra Curta e Ultra 
Rápida
Inicio em segundos e término 
em 20 a 30 minutos. 
EV
Thiopental, tiamical, metoexital
Indução ou manutenção de 
anestesia, sedação pré op ou 
tratamento convulsivo 
emergencial 
Ação Rápida e Curta Início 
em 10 a 15 segundos e 
término em 3 horas. 
EV ou IM
Pentobarbital e secobarbital
Indução ou manutenção da 
anestesia geral, insônia, 
sedação pré op, tratamento 
conv emergencial 
Ação Intermediária
Ação por 6 a 12 
horas. VO ou IM
Butabarbital e 
Amobarbital. 
Insonia, pré op, trat
conv emergencial
Ação Prolongada
Dura 
aproximadamente 
24 horas. 
VO, IM, EV
Fenobarbital e 
Barbital
Anticonvulsivantes!
Cuidado com 
euforia desmedida
Adultos
EV, VO, IM
T1/2 : longa
Ação ansiolítica,
relaxante muscular e
anticonvulsivante.
Tratamento de
alcoolismo
Mais potente,
atua mais rápido.
T1/2 : mais curta
Mais
hidrossolúvel
Hipnose e
amnésia
Não são metabolizadas pelo
fígado
- Indicação para pacientes com
comprometimento hepático
Clonazepam
Relaxante muscular em doses 
não sedativas; 
Anticonvulsivante 
ANTIDEPRESSIVOS (Timolépticos)
A ação clássica dos antidepressivos consiste em bloquear um ou mais transportadores dos NT Monoamínicos. 
Tricíclicos Inibidores da MAO
São agentes de segunda linha no tratamento da depressão à efeitos só 2 a 4s de uso, Ef.Colat. desagradáveis Seletivos: inibem apenas MAO-A ou MAO-B ou Não seletivos: inibem simultaneamente MAO-A e MAO-B 
Observa-se uma elevação consistente das monoaminas: serotonina, noradrenalina e dopamina 
Mecanismo de Ação: bloqueiam as bombas de
recaptação da noradrenalina ou simultaneamente da
noradrenalina e da serotonina
- A maioria bloqueia a recaptação de ambas
- Alguns podem atuar como antagonistas de receptores
específicos da serotonina
- Gera um aumento desses neurotransmissores na fenda
sináptica
- Ação anti-colinérgica, anti-histamínica e anti alfa-
adrenérgica.
Indicação: 
- TOC, Transtorno do Pânico e de Ansiedade
- Depressão
- Quadros de dor neuropática
- Anorexia/bulimia 
Mecanismo de Ação: inibição de uma ou ambas as
formas da MAO.
- Inibidores Irreversíveis da MAO: a atividade
enzimática só retorna após a síntese de novas
enzimas à Demora 2 a 3 semanas! São os utilizados
no tratamento da depressão.
- Inibidores Reversíveis da MAO: impede
momentanemente a ação das enzimas, mas sua meia
vida é menor.
Indicação: transtornos de ansiedade, do pânico e
fobia social
Metabolismo: hepático (com metabólitos ativos)
Excreção: renal
Efeitos Colaterais: são numerosos no caso de
inibidores inespecíficos da MAO
- Hipotensão postural
- Efeitos muscarínicos, Aumento de peso
- Inquietação, Insônia, Convulsões
- Episódios de mania ou hipomania em pacientes
bipolares
Metabolismo hepático via CYPs ( tem metabólitos
ativos) 
Excreção: renal 
Meia Vida: Longa 
Efeitos Colaterais: 
- Bloqueio dos receptores de histamina H: Sedação e
Ganho de peso
- Bloqueio dos receptores colinérgicos muscarínicos
M: Boca seca, Visão turva, Retenção urinária,
Constipação intestinal
- Bloqueio dos receptores α-adrenérgicos: hipotensão
ortostática, Tontura
- Bloqueio dos canais de sódio sensíveis à voltagem no
coração e no cérebro: coma ,convulsões, arritmias ou
parada cardíaca
Interações com outras drogas:
- Não devem, em hipótese alguma, ser associados a
inibidores de MAO
- Acentuado por Barbitúricos e etanol e inibe a ação
da clonidina
Suspensão da droga: insônia, ansiedade e alterações
do humor. – Sindrome de retirada.
Contra-indicações relativas: IAM prévio,
insuficiência cardíaca, Glaucoma. Alcoolismo,
insuficiência hepática e renal, epilepsia e gravidez.
Recomendações de Uso:
- Uma dieta alimentícia pobre em tiramina à em associação com a inibição de MAO-A, pode elevar a pressão
arterial (deve-se evitar alimentos envelhecidos como carnes, queijos etc), produtos de soja etc. 
Interações com outras drogas:
- Fármacos que reforçam a estimulação adrenérgica, como descongestionantes, devem ser evitados à podem
causar uma elevação exagerada da pressão arterial
- Anestésicos locais que contenham adrenalina podem causar alterações na pressão arterial
- Agentes que inibem a recaptação de serotonina, quando usados em conjunto com os inibidores de MAO,
podem causar a síndrome seratoninérgica ou toxicidade seratoninérgica fatal à clônus, agitação,
diaforese, tremor, hiperreflexia.
- Fármacos inibidores da recaptação de noradrenalina podem resultarem reações hipertensivas
- Não usar em associação com Clomipramina
Aminas Terciárias 
Imipramina à Depressão; Enurese noturna; Ansiedade; Insônia; Dor; Cataplexia
Amitriptilina:
- Não deve ser usada após infartos
- Meia Vida: longa. à ao ser metabolizado é convertido em nortriptilina
- Indicação: Depressão, Fibromialgia, Ansiedade e Insonia
- Efeitos Colaterais: altera os efeitos de drogas anti-hipertensivas, fotosensibilidade, urina verde-água
- Idosos: efeitos anticolinérgicos graves e Gestantes: síndrome de retirada do bebê
Seleginina
- Sua ação varia com a dose: ↑ doses é inibidor seletivo da MAO-A e ↓doses é inibidor seletivo da MAO-B
Aplicação:
1) via Transdérmica
- Possibilita a inibição simultânea de MAO-A e MAO-B no cérebro, mas apenas a inibição de MAO-A no
intestino
- Não precisa de restrições dietéticas da tiramina
- É a forma usada em tratamentos depressivos
2) São aplicados em altas doses por via oral
Indicação: Parkinson, demências, fobia social, Alzheimer (VO) e ansiedade (Transdermica)
Clomipramina: 
TOC, Depressão, Cataplexia, Ansiedade, Insônia
Efeitos Colaterais:
- Pode aumentar o risco de convulsões
ANTIDEPRESSIVOS (Timolépticos)
Inibidores da Reabsorção de Serotonina Atípicos
Mecanismo de Ação: inibição seletiva e potente da 
recaptação de serotonina 
- Inibição do SERT ➩ ↑ seratonina na fenda 
sináptica ➩ infrarregulação e dessensibilização
nos receptores 5HT1A (inibe a lib. da seratonina
na fenda) ➩ neurônio seratoninergico desinibido 
↑ seratonina na fenda sináptica ➩
dessensibilização dos receptores pós ➩
infrarregulação
- Quando esses neurônios diminuem em número e 
se tornam menos sensíveis, não serão afetados 
pelo excesso de serotonina e não causarão mais 
os efeitos colaterais
Indicação: Transtorno depressivo maior, de ansiedade , disfórico pré-menstrual, alimentares e de estresse pós-
traumático
Metabolismo: hepático
Excreção: renal
Efeitos colaterais: Insônia, Irritabilidade, Ansiedade, Disfunção sexual, Náusea, Redução do Apetite, Diarréia,
Constipação...
Interações:
- Tamoxifeno: essa droga é metabolizada pela enzima hepática que pode ser inibida pelos inibidores de
recaptação de serotonina, de modo que o uso nessas mulheres deve ser regulado e observado
- Inibidores de MAO: podem aumentar os efeitos dos inibidores de recaptação de serotonina à síndrome
seratoninérgica
- AINES: podem prejudicar a eficácia dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina
- Tramadol: aumenta o risco de convulsões
Bupropiona
- Não terá tantos efeitos na disfunção sexual como os
outros antidepressivos
- É um medicamento seguro mesmo em superdosagem
- É considerada ativadora, ou mesmo estimulante
- É muito utilizado em conjunto com inibidores seletivos
de serotonina para aumentar a resposta
antidepressiva
Mecanismo:
- Inibição da recaptação de dopamina pelo receptor DAT
- Inibição da recaptação de noradrenalina pelo receptor
NAT
Meia Vida: 10 a 14 horas, seus metabólitos são ativos e
têm meia vida de 20 a 27 horas
Metabolismo: a bupropriona é metabolizada no fígado
em vários fármacos ativos
Indicação: Depressão atípica, tratamento para tabagismo,
TDAH
Efeitos Colaterais: vertigem, ansiedade, dor no
estomago e convulsões
Fluoxetina Sertralina Paroxetina Fluvomaxina Citalopram
Mecanismo: antagonista no receptor
5HT2C à desinibição da liberação de
noradrenalina e dopamina
Pode também atuar como inibidor da
captação de noradrenalina
Efeito energizante, � fadiga e ↑
concentração e atenção
Meia Vida: longa - seu metabólito ativo
tem meia vida de duas semanas: ↓
chance da pessoa experimentar
abstinência durante o “desmame”
Indicação:
- Pacientes deprimidos que apresentam
redução do afeto positivo, hipersonia,
retardo psicomotor, apatia e fadiga
- Associação à olanzapina para o
tratamento de depressão unipolar
resistente e bipolar
- Bulimia
Efeito Colateral: ativação indesejada e
ataques de pânico em pacientes com
agitação, insônia e ansiedade
Inicio da ação 2 a 4 semanas, mas se 
demorar muito mais do que isso pode 
ser necessário um aumento da dose, ou 
mesmo uma troca de fármaco 
- O tratamento deve ser continuado até
notar-se uma redução significativa ou 
mesmo remissão dos sintomas 
Mecanismo: 
- Inibe a recaptação da serotonina na 
fenda sináptica 
- Possui alguma habilidade para bloquear 
a bomba de recaptação de dopamina (se 
liga ao DAT – ação mais fraca do que 
na SERT)
Meia Vida: 22 a 36 horas Seu metabólito é
ativo e tem meia vida de 62 a 104 horas 
Indicação: Transtorno depressivo maior, 
do pânico, PTSD, TOC, Reavivamento e 
Hiperexcitação 
Efeitos Colaterais: Ansiedade 
generalizada, aplanamento emocional, 
desaceleração cognitiva e apatia 
É tranquilizante ou mesmo
sedativa no início
Mecanismo:
- Inibição da recaptação de
serotonina e uma inibição
fraca a moderada do NAT
à Contribui para a as
suas ações antidepressivas
- Inibição da óxido nítrico
sintetase (NOS)
Meia Vida: 24 horas
metabólitos inativos
Indicação: ansiedade e
transtorno depressivo maior
Efeitos Colaterais:
Teratogênico, Disfunção
sexual, reações de abstinência
com a interrupção súbita,
ganho de peso
Mecanismo: 
inibe SERT
Indicação: 
- TOC 
- Transtornos 
da ansiedade 
- Depressão
terapêutica
- Depressão
psicótica
Efeitos 
Colaterais: 
mesmos da 
sertralina
uma mistura racêmica com
dois enantiômeros: R e S -
Tem ação anti-histamínica
Indicação:
- Tratamento da depressão
nos idosos Trazodona
- É um fármaco muito seguro
- Não deve ser administrado em conjunto com
inibidores da MAO à Síndrome seratoninérgica
Mecanismo:
- Inibição da recaptação de serotonina
- Inibição da recaptação de noradrenalina
Indicação:
Insônia (doses baixas): o tratamento dessa insônia pode
contribuir para a remissão da depressão
Transtorno depressivo maior (doses mais altas): recruta a
inibição do SERT, garantindo a elevação dos níveis de
serotonina
Efeitos Colaterais: sedação, confusão, etorpeção,
priapismo
Escitalopram
apenas enantiômero S
ativo puro
-Sem̧ ações anti-
histamínicas
-Tem as menores taxas de
interações medicamentosas
- É muito bem tolerado
Meia Vida: 27 a 32 horas
Resposta: é quando um paciente tratado com antidepressivos apresenta 50% ou mais de melhora nos seus sintomas. Estão melhores, mas não estão bem | Remissão: é quando o tratamento da depressão resulta na remoção de quase todos os sintomas. Estão
bem, mas não estão curados. | Recidiva: é quando a depressão retorna antes de ocorrer a remissão completa dos sintomas. | Recorrência: é quando a depressão retorna após o paciente ter se recuperado
ANTIPSICÓTICOS (Neurolépticos, Tranquilizadores Maiores, Antiesquizofrênicos)
Típicos Atípicos
Mecanismo de Ação:
antagonistas dos
receptores D2 em maior
ou menor grau à
bloqueadores
dopaminérgicos
- Potência ⇄ grau de
bloqueio de D2
- A maioria também
atua no bloqueio dos
receptores HT2
- Via Dopaminérgica
Mesolímbica
Metabolismo: hepático
(met. 1ª passagem)
Excreção: renal e biliar
Distribuição: SNC e
placenta. Acúmulo em
tecido adiposo.
Efeitos Colaterais: para eliminar os
sintomas positivos precisa bloquear
receptores D2 em todo o cérebro, levando
a vários efeitos colateráis indesejáveis
- Incidência maior de obesidade e
diabetes
- Bloqueio do sistema de recompensa
(bloq receptores da via mesolímbica)
- Sintomas extrapiramidais (bloq
receptores da via nigroestriatal)
Distúrbios de movimento à
parkinsonismo induzido por fármacos
- Discenesia tardia: movimentos faciais
e da língua e espasmos rápidos dos
membros à bloq constante dos
receptores da via nigroestriatal à
administração prolongada de
antipsicóticos típicos à alterações às
vezes irreversíveis nos receptores
- Elevação da prolactina
- Bloqueação colinérgica muscarínica:
constipação intestinal, visão embaçada,
boca seca, sonolência
- Ganho de peso (bloqueio dos receptores
de histamina H1)
Possuem ações antipsicóticas iguais sobre os sintomas positivos, mas com ↓ sintomas extrapiramidais e ↓ hiperprolactinemia
São eficazes em pacientes que não respondem aos antipsicóticos típicos
Mecanismo de Ação: Antagonistasda serotonina-dopamina à
antagonismo simultâneo dos receptores D2 e 5HT2A 
Porque ocorrem poucos sintomas extrapiramidais? 
- Os receptores D2 são bloqueadas pelas ações antagonistas de D2 dos 
fármacos
Isso ocorre exatamente como nos antipsicóticos típicos
Esse quadro culminaria em sintomas extrapiramidais quando a 
ocupação dos receptores 
alcançasse 80% ou mais
- No entanto, o antagonismo simultâneo do receptor 5HT2A estimula a 
liberação de dopamina
Normalmente esse receptor atuaria como um “freio” da dopamina à
vai competir com os antagonistas de D2 
LOGO: Vai reduzir a sua ligação nos D2 para menos de 60% e os 
sintomas extrapiramidais serão drasticamente reduzidos 
Metabolismo: hepático
Excreção: renal e biliar 
Efeitos: 
- Têm menor risco de efeitos neurológicos
- Têm melhor eficácia em relação aos sintomas negativos 
Olanzapina
- É mais potente que a clozapina
- Não deve ser usado em tratamento prolongado 
Aplicação: VO, IM e IM de depóaito ( ação prolong à 4semanas)
Indicação: esquizofrenia, bipolaridade, depressão resistente ao tratamento 
Efeitos Colaterais: ↑ peso e riscos cardiometabólicos (↑ níveis de triglicerídeos
em jejum + ↑ a resistência a insulina 
Clozapina Quetiapina Risperidona Aripriprazol
É o único medicamento
documentado como capaz de
reduzir o risco de suicídio na
esquizofrenia
- Não deve ser usado em
tratamentos a longo prazo
devido ao seu risco metabólico
Mecanismo: Liga-se aos
receptores D1 a D5, 5HT2, H1,
Alfa-1-adrenérgicos
Indicação: Esquizofrenia à
padrão ouro
Efeitos Colaterais: causa
poucos ou nenhum efeito
colateral extrapiramidal
- Agranulocitose, miocardite,
convulsões, ↑ peso e riscos
cardiometabólicos (↑ níveis de
triglicerídeos em jejum + ↑ a
resistência a insulina
- Atua como fármacos diferentes,
dependendo da sua dose e da sua
formulação
Meia Vida:
- Formulação de Lib Imediata: início
rápido e curta duração. Pode precisar
ser administrada mais de uma vez por
dia para manter sua função
antipsicótica
- Formulação de Lib Prolongada:
alcança lentamente seu pico. Mantém
a ocupação dos receptores D2 até a
próxima dose
Metabólito ativo: Norquetiapina
Inibição do NAT
Antagonismo de receptores de
serotonina
+ efetiva no combate de sintomas
positivos ena prevenção de recidiva da
fase ativa da psicose
Aplicação: VO comprimido ou liq
ou Formulação injetável de depósito de
ação longa (2 semanas - melhorar a adesão
ao tratamento)
Indicação: Esquizofrenia, mania bipolar
transtornos psicóticos de crianças e
adolescentes (doses mais baixas ou
moderadas) irritabilidade associada ao
transtorno autístico em crianças e
adolescentes
Efeitos Colaterais: sintomas
extrapiramidais podem ocorrer em doses
↑, ↑ prolactina mesmo em doses baixas,
risco moderado de ganho de peso
- Problemático particularmente para
crianças - Risco moderado de
deslipidemia
Agonista parcial de D2 com ↓ dos
sintomas extrapiramidais mesmo
não sendo antagonista tão forte de
5HT2A (+ no 5HT1)
- Normalmente não é sedativo
- ↓ propensão para o ↑ peso
- Pouco associado à dislipidem
Aplicação: IM para uso a curto
prazo, VO (comp ou liq)
Indicação: esquizofrenia, mania
potencializar os inibidores da
recaptação de serotonina e de
noradrenalina no tratamento de
transtorno depressivo maior
resistente ao tratamento, depressão
bipolar.
Aprovado pro uso de crianças e
adolescentes: esquizo (+13anos),
mania aguda/mista (+10 anos)
irritab assoc ao autismo (6 a 1a)
Incisivos Sedativos
Haloperidol
É o medicamento eleito 
para tratar quadros 
confusionais agudos 
- Agitações
psicomotoras
- Não
necessariamente o 
paciente é psicótico 
Clorpromazina
É um dos antipsicóticos mais eficazes
Mecanismo: além de inibir os receptores
D2, ela também atua inibindo os
receptores D4
Efeitos:
- Potencializa o efeito anestésico
- Diminui o alerta e a motilidade
- Produz uma sedação profunda
Efeitos Colaterais:
- Anemia aplásica
- Leucopenia
FÁRMACOS DAS DOENÇAS NEURODEGENERATIVAS 
Alzheimer Parkinson 
Terapias farmacológicas muito
pouco eficazes à buscam reverter
os processos patológicos que geram
a doença e/ou prevenir/retardar sua
evolução
Todos os tratamentos disponíveis são sintomáticos e atualmente há pequisa de tratamentos neuroprotetores e neurorestauradores
Precursores Da Dopamina Agonistas dos Receptores de DA Inibidores do Metabolismo da DA Outros
Levodopa Derivados do esporão de Centeio Mecanismo de ação: bloqueio da
enzima que metaboliza a dopamina à
pode ser transformada tanto
perifericamente como no interior do
cérebro. Inibe a formação da 3-OMT,
composto que compete com o
transporte da levodopa.
Anticolinérgicos
Anticolinesterásicos Mecanismo de Ação: reposição dos níveis de
dopamina estriatal (precursora), que é convertida no
SNC em DA.
Efeito: melhora todos os sintomas e sinais da
enfermidade, e em fases iniciais e intermediárias,
pode produzir o desaparecimento completo das
manifestações. Com o tempo vai perdendo sua
eficácia.
Farmacocinética:
- Absorção: Boa pelo TGI. Reduzida por alimentos.
- Distribuição: Baixa penetração no SNC (1 a 3%).
- Metabolização: Sofre descarboxilação na mucosa
intestinal, nos tecidos periféricos e nos neurônios
pré-sinápticos, transformando-se em DA.
Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, taquicardia,
arritmia cardíaca, hipotensão ortostática, distúrbios
psiquiátricos, fenômeno liga-desliga e discinesia
tardia.
Formas de liberação:
- Forma standard de liberação rápida: levodopa
com inibidor periférico da descarboxilase dos
aminoácidos aromáticos (geralmente associa com
carbidopa ou com benzerazida, ai a DA não é
degradada perif.)
- Forma de liberação lenta: a droga vai sendo
liberada aos poucos, então a gente consegue que o
paciente tome com menos frequência
OBS: Com a progressão da doença, a janela
terapêutica vai se estreitando e então o paciente
começa a ter efeitos tóxicos como a dicenesia mais
rapidamente.
Bromocriptina (D2) e Pergolida (D2 e D1) Mecanismo de Ação: Bloqueio de receptores
muscarínicos cerebrais, ↓ atividade
colinérgica aumentada igualando à ↓
dopaminérgica
Fármacos: Triexifenidil e Biperideno. Eles
diminuem mais o tremor do que a
bradcinesia. Eles tem uma boa tolerância.
Efeitos colaterais: relacionados ao bloqueio
muscarínico à boca seca, constipação,
privação visual, retenção urinária, glaucoma,
confusão mental e alteração motora.
↑ níveis de Ach.
Reações adversas: ↑ ativação TGI:
náuseas, vômitos, diarréia, anorexia,
dispepsia, dor abdominal e aumento
da secreção ácida
Redução da atividade
cardiovascular, síncope, arritmia e
bradicardia
Tonturas, cefaleia, agitação, insônia,
sudorese e aumento da secreção
brônquica
○ Uso temporário à Não impede a
degeneração. Dura de 6 meses a 1
ano
Mecanismo de ação: agem diretamente nos
receptores dopaminérgicos cerebrais.
As doses devem ser elevadas mas com um
aumento gradual
Custo elevado
Eficácia clínica inferior à levodopa, podem
ser associados
Farmacocinética:
- Absorção – Regular pelo TGI.
- Metabolização: Metabolismo de 1ª
passagem no fígado.
Efeitos colaterais:
- Os mesmos da levodopa, excetuando-se o
fenômeno “liga-desliga” e a discinesia
tardia.
- Eritromialgia, fibrose pulmonar e de
válvulas cardíacas e vasoespasmo digital.
- Síndrome da desreg dopaminérgica
Entacapona (Inibidor da COMT)
O bloqueio da COMT aumenta a
disponibilidade da levodopa
Tolcapone – ação periférica e central
Entacapone – ação periférica
Reduzem períodos “desligados”
Selegnina (Inibidor da MAO-B) Amantadina (antiviral)
Tacrina Inibidor da MAO que em baixas
concentrações é seletivo.
Efeitos colaterais: bem tolerada em
quadros leves, pode acentuar efeitos
adversos motores e cognitivos da
levodopa em pacientes com doença
avançada.
⨂ efeito queijo
↓síntese e liberação de DA nos terminais
sinápticos; propriedades anti-colinérgicas e
bloqueia receptores de glutamato NMDA
Usado como aditivo à ação da levodopa à
sem levodopa o efeito reduz com o tempo.
Deve ser administrada 4 vezes por
dia.
Efeitos colaterais: naúseas e cólicas
Hepatotóxica
Donazepil Outros: Os agentes não ergolínicos
(ropinirole e pramipexole)tem uma melhor
tolerância do que a Bromocriptina.Não é hepatotóxico, aplicação
subcutânea, mas é caro Rasaglina (Inibidor da MAO-B) Apomorfina
OBS: Memantina à
Mecanismo de ação: antagonista
não competitivo receptores NMDA.
Reduz velocidade de piora clinica
dos pacientes com doença moderada
a grave.
Efeitos colaterais: hipertensão,
constipação tontura e cefaleia.
melhor perfil (não tem metabólitos 
tóxicos)
Terapêutica de resgate à pcts com períodos
off resistentes
Produz efeito rápido, resgatando a
motricidade, como se fosse uma levodopa de
alta eficácia
Via subcutânea
ANTICONVULSIVANTES 
Interferem Predominantemente no GABA Predominantemente Bloqueadores dos Canais de Ca Predominantemente Bloqueadores dos Canais de Na
Barbitúricos Benzodiazepínicos Etossuximida Fenitoína Carbamazepina Valproato
Fenobarbital
Mecanismo de Ação:
Potencialização da ação do GABA.
Inibição da excitação mediada
por glutamato
Principais indicações: todos os
tipos exceto crises de ausência
Efeitos indesejáveis:
- Sedação, deterioração cognitiva
e motora
- Alterações hematológicas.
Mecanismo de ação:
potencialização da ação do GABA.
• Efeitos sobre a descarga – Inibe a
propagação
Principais indicações: todos os
tipos.
Principais efeitos indesejáveis :
Sedação e síndrome de abstinência
Diazepam é usado por via I.V. para
controle do estado de mal
epiléptico.
Mecanismo de ação: inibição dos
canais de cálcio do tipo T
• Efeitos sobre a descarga: inibe a
descarga de “pontas e ondas”
talâmica
Principais indicações: crises de
ausência.
• Pode exacerbar as convulsões
tônico-clônicas.
Principais efeitos indesejáveis :
Náusea, anorexia, alterações do
humor, cefaléia
Mecanismo de ação: bloqueio uso
dependente dos canais de sódio
• Efeitos sobre a descarga – Inibe a
propagação da descarga
Principais indicações: todos
exceto crises de ausência
Principais efeitos indesejáveis :
Ataxia, vertigem, hipertrofia
gengival, hirsutismo, anemia
megaloblástica, malformação fetal,
reações de hipersensibilidade
Mecanismo de ação : bloqueio uso
dependente dos canais de sódio
• Efeitos sobre a descarga – Inibe a
propagação da descarga
Principais indicações: Todos exceto
crises de ausência, particularmente
epilepsia de lobo temporal.
• Também utilizada na neuralgia do
trigêmio.
Principais efeitos indesejáveis: ataxia,
sedação, visão turva, retenção de água,
reações de hipersensibilidade,
leucopenia, insuficiência hepática
(rara).
Mecanismo de ação: incerto.
Efeito fraco sobre a GABA
transaminase e sobre os canais
de sódio
• Efeitos sobre a descarga –
Desconhecido
Principais indicações: maioria
dos tipos, particularmente as
crises de ausência
Principais efeitos indesejáveis:
em geral são menores do que
com outros fármacos, náusea,
queda de cabelos, aumento de
peso, malformações fetais
Novas drogas:
- Vigabatrinaà nálogo do GABA e inibe a enzima responsável pelo metabolismo do GABA | principal desvantegem: depressão e distúrbios psicóticos
- Lamotriginaà eficaz contra crises de ausência.