FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCAIS

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Farmacologia
Profa. Mestra Dianny Alves 
Natal/RN, Março de 2021
Interações
fármaco-receptor
POR QUE DETERMINADO
FÁRMACO AFETA A FUNÇÃO
CARDÍACA, ENQUANTO OUTRO
ALTERA O EQUILÍBRIO DA ÁGUA
E DOS ÍONS NOS RINS?
Interrações
fármaco-receptor
INTERAÇÃO SELETIVA COM MOLÉCULAS ALVO,
QUE DESEMPENHAM IMPORTANTES PAPÉIS NA
FUNÇÃO FISIOLÓGICA E FISIOPATOLÓGICA
FÁRMACOS
RECEPTORES
MOLÉCULAS QUE INTERAGEM
COM COMPONENTES
MOLECULARES ESPECÍFICOS 
MACROMOLÉCULAS QUE, ATRAVÉS
DA LIGAÇÃO A DETERMINADO
FÁRMACO, MEDEIAM ESSAS
ALTERAÇÕES BIOQUÍMICAS E
FISIOLÓGICAS
Use
relevant
charts
and
graphs
De que maneira a ligação
do fármaco produz uma
alteração bioquímica e/ou
fisiológica no organismo?
SITIO ATIVO DE
UMA ENZIMA;
ALTERAÇÃO NA
FORMA DO
RECEPTOR
Determinantes
moleculares e
celulares da
seletividade
dos fármacos
ESPEC I FICIDADE DE
SUBTIPOS D E
RECEPTOR ES QUANTO
AO TIPO CEL U LAR
ESCPECIFICIDADE DO
ACOPLAMENTO RECEPTOR-
EFETOR QUANTO AO TIPO
CELULAR
Receptor tipo 1
ou Ionotrópico
Receptor tipo
II ou
Metabotrópico
Receptores
ligados à
quinases
Receptores
nucleares
TIPOS DE RECEPTORES
TIPOS DE
FÁRMACOS
INTEGRAIS;
PARCIAIS.
AGONISTAS:
COMPETITIVOS
AGONISTAS INVERSOS;
ANTAGONISTAS:
ATIVAÇÃO
DO GRAU
MÁXIMO
POSSÍVEL
RESPOSTA
SUBMÁXIMA
INATIVAÇÃO DE ALVOS
CONSTITUTIVAMENTE
ATIVOS
INIBE, A CAPACIDADE
DE ATIVAÇÃO (OU
INATIVAÇÃO) DE SEUS
ALVOS POR AGONISTAS
FISIOLÓGICOS OU
FARMACOLÓGICOS
a n = s e m
a i s t h e s i s = s e n s a ç ã o
Anestesia
vem do Grego
FARMACOLOGIA
DOS
ANESTÉSICOS
LOCAIS
COCAÍNA, O PRIMEIRO ANESTÉSICO LOCAL;
Erythroxylon coca
1860 - A cocaína foi
isolada pela primeira vez
POR ALBERT NIEMANN
Farmacologia dos Anestésicos locais
1886 - Introdução na prática
clínica por Carl Koller
Farmacologia dos
Anestésicos locais
1905- Primeiro substituto
sintetizado
 ANESTÉSICO
S LOCAIS
BLOQUEIO DOS CANAIS DE
SÓDIO REGULADOS POR
VOLTAGEM, INIBINDO, ASSIM, A
PROPAGAÇÃO DOS POTENCIAIS
DE AÇÃO.
NÃO SÃO SELETIVOS PARA
AS FIBRAS DE DOR
IMPEDEM A TRANSMISSÃO
DA INFORMAÇÃO PARA O SNC
E A PARTIR DELE.
FISIOLOGIA DA NOCICEPÇÃO
Os AL bloqueiam os canais de sódio regulados por
voltagem, inibindo a sua propagação ao longo dos
neurônios
VIAS DA DOR
ANALGÉSICOS: INIBIDORES
ESPECÍFICOS DA DAS VIAS DA DOR
ANESTÉSICOS: INIBIDORES
INESPECÍFICOS DAS VIAS SENSORIAIS
PERIFÉRICAS ( INCLUINDO A DOR),
MOTORAS E AUTÔNOMAS. 
Analgesia e
Anestesia
Analgesia e
Anestesia
Analgésicos: ações em
receptores específicos
nos nociceptores
primários e no SNC
Anestésicos: mecanismos
diferentes.
Inibem a condução de
pontenciais de ação em
todas as fibras nervosas
aferentes e eferentes
CLASSES E AGENTES
FARMACOLÓGICOS
AL COM LIGAÇÃO
ÉSTER
AL COM LIGAÇÃO
AMIDA
TODOS OS ANESTÉSICOS LOCAIS POSSUEM TRÊS DOMÍNIOS ESTRUTURAIS
Grupo aromático;
Grupo amina; uma
ligação éster ou amina
unindo os dois grupos
 
Química dos
anestésicos locais
Química dos
anestésicos locais
Grupo aromático:
hidrofobicidade;
Grupo amina: velocidade
do início e potência do
fármaco;
Grupo amida ou éster:
duração da ação e os
efeitos colaterais do
fármaco.
 
CLASSES E AGENTES
FARMACOLÓGICOS
Bloqueio Funcional
Diferencial
 
Primeira dor
 
 
 
 
Segunda dor
 
 
 
temperatura
 
 
 
tato
 
 
 
Propriocepção
(pressão, posicação ou
estiramento)
 
 
 
 
tônus muscular esquelético e
tensão voluntária
HIPÓTESE 
DO 
RECEPTOR MODULADO
FARMACOCINÉTICA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
ABSORÇÃO SISTÊMICA
DISTRIBUIÇÃO
METABOLISMO
E EXCREÇÃO
Metabol ismo por esterases
teciduais e plasmáticas;
Produtos resultantes excretado
pelos r ins. 
C irculação s istêmica>Sistema
venoso> Leito capi lar dos
pulmões
PRINCIPAIS TOXICIDADES
ANESTÉSICOS LOCAIS
IRRITAÇÃO LOCAL:
LESÕES MUSCULARES;
VASOCONSTRIÇÃO
SEGUIDA DE
VASODILATAÇÃO
Podem atuar como agentes antiarrítimos:
previne TV e FV.
Efeitos graves sobre o SNC: excitação do
SNC seguida de depressão = insuficiência
respiratória
AGENTES INDIVIDUAIS
anestésicos locais com
ligação éster
 Provacaína
Tetracaína
Cocaína .
AGENTES INDIVIDUAIS
anestésicos locais com
ligação amida
Lidocaína
Prilocaína
Bupivacaína
Articaína
EMLA (Mistura Eutética de Anestésico Local).
REFEÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
GOLAN, DAVID E.; ARMSTRONG, EHRIN J.; ARMSTRONG, APRIL W. (ED.). PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA: BASES
FISIOPATOLÓGICAS DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO. WOLTERS KLUWER, 2017.