produção de medicamentos (comprimidos)

Prévia do material em texto

Avaliação 2ª unidade
Respostas
1.
Na liberação convencional o comprimido libera o fármaco logo após a administração. Por outro lado na forma de liberação modificada a liberação do fármaco é modulada, retardando ou prolongando a sua dissolução. 
Na liberação controlada (em azul) a concentração sanguínea permanece acima da dose efetiva por um tempo prolongado. Pode ser sustentada pelo processo de difusão. O fármaco é liberado do comprimido a uma velocidade constante. 
As formulações de liberação controlada utilizam uma mecanismos químicos ou físicos para a manutenção da liberação do fármaco, que podem ser: a utilização de revestimentos, incrustação do fármaco na matriz de cera, microencapsulação, ligação química a resinas de permuta iônica ou incorporação em uma bomba osmótica.
No sistema matricial por difusão o fármaco encontra-se homogeneamente disperso na matriz porosa e insolúvel, a água então entra pelos poros e dissolve o fármaco que é liberado por difusão.
No sistema reservatório por difusão, o fármaco encontra-se no núcleo do comprimido com revestimento de polímero insolúvel em água e plastificante, a água dissolve o plastificante formando poros, e entra dissolvendo o fármaco que é liberado por difusão.
Na liberação por erosão, o comprimido possui matriz hidrocoloidal que absorve água e expande o volume, formando uma camada de gel, que libera o fármaco ao sofrer erosão.
Na liberação por bomba osmótica, o comprimido possui um mecanismo de liberação controlado por osmose, quando a água entra pela membrana semipermeável dissolvendo o fármaco o compartimento osmótico absorve a água e expande o volume produzindo uma pressão que bombeia a solução do fármaco pelo orifício de saída.
Na liberação retardada (em cinza) os comprimidos possuem revestimento gastro-resistente que atravessam o estômago inalterados mas sofrem desintegração no intestino. Dessa forma os fármacos são absorvidos no intestino evitando perda no TGI.
Na liberação repetida (em laranja) o comprimido possui duas camadas, a primeira dose do fármaco é liberada a partir da camada superficial e a segunda dose é liberada a partir de um núcleo revestido com uma membrana que rompe 6 horas após administração.
2.
Mascara o sabor do fármaco, mascara seu odor, aumenta a estabilidade dos ativos, manipulação e ingestão mais fácil pelos pacientes, proteção mecânica contra quebra e esfarelamento, pode ser usado para modificar o perfil de liberação de fármacos, pode se alterar a cor para facilitar a identificação do produto, na indústria aumenta a velocidade de embalagem, reduz danos durante o processo de embalagem, aumenta a eficiência de impressão e clareza, facilita a identificação do produto; reduz o tempo de limpeza do equipamento e a exposição do operador a substâncias ativas. 
Drageamento consiste no revestimento por açúcares que podem ser: sacarose, glicose, lactose, isomalte ou álcoois de açúcar, é realizado em bandejas de revestimento e seu resultado são comprimidos lisos, arredondados e polidos. Já o revestimento por filme, por ser uma abordagem moderna de revestimento, pode ser usado em comprimidos, cápsulas e pellets. Seu processo consiste na dispersão aquosa do material de revestimento depositado na superfície do comprimido, que sofre compactação e deformação sobre a superfície do comprimido, onde a junção sobre a superfície do comprimido forma um filme.
Das novas técnicas podemos destacar o drageamento, vantagens são material de revestimento barato e seguro, máquina de revestimento barato, boa adesão do paciente, pode ser reprocessado, requer menos núcleo de dureza.
 3.
Existem três métodos de preparação de comprimidos, compressão direta, via húmida e via seca. 
Por via húmida faz-se em 7 etapas, pesagem e mistura dos pós, tamização, umedecimento dos pós com aglutinante, tamização, secagem, calibração do granulo seco, compressão. Suas vantagens são que independe das características do farmaco e dos excipientes, exite uma grande quantidade de materiais pulverulentos que podem ser usados, há um aumento do tamanho da particula, melhor fluxo, compressibilidade e densidade, redução da segregação, dispersão mínima de componentes. As desvantagens são: valor, complexidade, número de atapas, muitos equimapentos, logo, muito espaço, menor estabilidade de fármacos sensíveis ao calor e a humidade, pode modificar a morfologia dos materiais, formação de massas que podem impedir a liberação do fármaco, pode interferir na dissolução do produto final, alta probabilidade de contaminação cruzada, dificil validação do processo, perda de pelo menos 5% no processo.
Por via seca 5 etapas, pesagem e mistura dos pós, compressão dos slugs, redução dos slugs, mistura, compressão. Suas vantagens são: eliminação de calor e humidade, permite a desintegração de comprimidos nas partículas primárias do fármaco, eliminação de solventes orgânicos, redução de operações, menos equipamentos, aumento da capacidade e flexibilidade da produção, aumenta a reprodutibilidade, redução do tempo de limpeza, baixo risco de contaminação, menos mão de obra, perda de cerca de 1% de material. As desvantagens são: devem ser conhecidas a granulometria e forma cristalina de fármacos e excipientes, a concentração alta do fármaco diminui a compactabilidade e densidade, quando em dose muito baixa é necessário pré misturas, pode ocorrer segregação dos pós por diferença de densidade.
A compressão direta é uma única etapa de compressão. Pesagem e mistura dos pós e compressão.
Para um novo fármaco com baixa compressibilidade seria melhor a via humida.
4.
Deve ser realizado um revestimento entérico, para que resistam, sem alteração, à ação do suco gástrico, devendo desagregar-se rapidamente no suco intestinal. As partículas sem revestimento são atomizadas, é pulverizada nelas uma solução contendo componentes resistentes ao suco gástrico, essa solução adere sobre a partícula que passa a ter revestimento entérico. Alguns exemplos de polímeros gastro resistentes são: acetoftalato de celulose, ftalato de hidroxipropilmetilcelulose e acetoftalato de polivinila.