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Lara Parente • Também conhecidos como inibidores da enzima acetilcolinesterase • São inibidores reversíveis •Utilizados em anestesia para reverter os efeitos dos BNMs adespolarizantes Agentes que inibem a ação da enzima acetilcolinesterase na junção neuromuscular. Com essa inibição, ocorre a diminuição da degradação da Acetilcolina, assim aumentando o aumento de tempo no receptor e, consequentemente, potencializando a sua ação. • ACHe mais utilizado em anestesia Composto de amônio quaternário que se liga reversivelmente ao sítio esterásico da acetilcolinesterase ( DEIXANDO-A SEM FUNCIONAMENTO POR 30 MINUTOS) ADMINISTRADA POR VIA ENDOVENOSA •DOSES DE 0,05 MG/KG – MÁXIMA DE 5MG/KG •DEVE SER ADMINISTRADA COM GLICOPIRROLATO (0,01MG/KG) OU ATROPINA (0.02MG/KG) •Inicio de ação – 2min •Efeito max – de 5 a 7 min •Excreção inalterada pelos rins •Meia vida de 45 minutos •Faz ligação iônica no sítio aniônico da enzima •Ligação é reversível e de curta duração •Utilizado para o diagnóstico de MIASTENIA GRAVIS Realiza aumento transitório da força muscular do paciente miastênico • Raramente utilizado para reversão dos BNMs, devido seu efeito ser de 5-10 minutos e o bloqueio pode aumentar após uma recuperação inicial •Início de ação mais lento que o da NEOSTIGMINA •Duração prolongada (várias horas) •Tratamento da MIASTENIA GRAVIS Aumento da resposta muscular ao impulso nervoso competitivo •Contra indicação: Paciente com obstrução intestinal ou urinária, asma, bradicardia e epilepsia • Mecanismo de ação equivalente a NEOSTIGMINA E A PIRIDOSTIGMINA - age reversivelmente no sítio esterásico da ACHe •Por ser mais lipossolúvel que os demais, atravessa barreira gastrintestinal e a barreira hemato-encefálica Duração de Ação : 2-4 horas Contra indicação: asma, diabetes e doenças cardiovasculares Utilizada em atonia da bexiga e do intestino – aumenta motilidade desses órgãos Utilizada no tratamento de Alzheimer – melhora a cognição e retarda os sintomas. Possíveis reações: dor de cabeça, náusea, diarreia, dores, fadiga, desmaio, insônia, tontura, resfriado comum e distúrbios abdominais. • Atua no organismo, aumentando a concentração da acetilcolina no cérebro. •Com a redução significativa da degradação da acetilcolina, há o aumento da neurotransmissão colinérgica – o que melhora a resposta cognitiva de síndromes, como a doença de Alzheimer (mediado pelo sistema colinérgico) Atinge concentração plasmática em 1 hora Atravessa barreira hematoencefálica GLAUCOMA Utiliza-se Fisostigmina + Atropina, que diminui a pressão intraocular, visão embaçada e dor. Atropina realiza a ruptura da aderência entre íris e cristalino. MIASTENIAS GRAVIS: Utiliza-se Piridostigmina ou Neostigmina ATONIA DO M. LISO: Neostigmina é usada para aliviar a distenção abdominal ( NÃO se utiliza em casos de obstrução intestinal ou da bexiga) COMPOSTOS ORGANOFOSFORADOS : •Substâncias encontradas em alguns pesticidas e em armas químicas •Organofosforados formam uma ligação irreversível com a acetilcolinesterase • Recuperação apenas com síntese enzimática INTOXICAÇÃO •Intoxicação: salivação, sudorese, bradicardia, broncoespasmo e fraqueza muscular TRATAMENTO • Feito com ATROPINA e medidas de suporte MALATION PARATION SARIN Antagonista da Acetilcolina e de outros agonistas muscarínicos. Compete com estes agonistas por um local de ligação no receptor muscarínico. Por ser competitivo, pode-se anular devido a alta concentração de acetilcolina ou de agonistas colinérgicos nos receptores.
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