Farmacodinâmica - vias de administração

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Farmacodinâmica 1 
Vias de Administração de Medicamentos 
 
iteratura: Katzung; Gooldman; Rang e Dale; 
Cronograma: 
23/03: aula presencial (?) 
20/04: seminário 
• Testinho (1) 
• Postagem e apresentação (0,5) 
27/04: apresentação de painéis 
• Caso clínico envolvendo os temas do primeiro bimestre (anti 
hipertensivo; aminas; antagonistas dos carinos (?); antipsicotivo; 
antidepressivo) – tema escolhido por nós 
• Inicialmente sera feito uma pesquisa do tema 
• Postar a parte escrita no painel até dia 27/04 (0,5) 
• 15 minutos para apresentação (1) 
04/05: semana de provas 
 
Conceito: 
Fármaco + sistema biológico 
→ Benéfico: tratamento de doença; profilaxia; diagnóstico; evitar a 
gravidez 
→ Maléfico: toxicologia, capacidade de ser tóxico, venenoso 
Diferença entre medicamento e veneno: diferença entra a dose e a 
concentração 
 
 roga: fármaco × Fármaco: medicamento 
 
Objetivo Terapêutico: 
✓ Obter a resposta terapêutica 
✓ Minimizar os efeitos adversos 
✓ Melhorar a qualidade de vida 
✓ Evitar a progressão da doença 
Ex: Fármaco antibiótico → paciente com infecção urinária 
bacteriana → regressão da infecção 
Se houver a prescrição de um medicamento inadequado, mesmo 
com a dose e posologia correta não haverá melhora do quadro, 
podendo inclusive levar a piora. 
 
Margem de Segurança Terapêutica 
✓ Conceito: é o intervalo de concentração de um fármaco dentro 
do qual existe uma alta probabilidade de conseguir a eficácia 
terapêutica com toxicidade mínima na maioria dos pacientes. 
✓ Ampla: a dose toxica e distante da dose terapêutica. 
✓ Estreita: a dose tóxica e muito próxima da dose terapêutica. Ex: 
propofol (anestésico geral) sim a 5mg possui ação terapêutica, 
enquanto que em 5,2mg pode levar a parada cardíaca. 
✓ Medicamento de tarja preta também pode entrar nessa 
classificação devido a janela terapêutica estreita 
✓ Como descobrir a dose tóxica (DT50) de um medicamento? Inicia-
se com uma dose baixa e há um aumento gradativo até obter 
óbito de 50% da população, você chegou a dose tóxica.... 50% 
pode causar óbito de tota a população 
✓ Dose efetiva (DE50): 50% da propriedade desejada na população; 
dose mínima para curar metade da população 
Índice Terapêutico 
Índice que determina a segurança de uma medicação em relação à sua 
dose. 
Pode ser calculado através da seguinte equação: IT = DT50/DE50 
 
 
Segurança: Ampla 
A partir dai é calculada a dose mínima e dose máxima de um 
medicamento. 
 
Meia vida de eliminação: 
É o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco 
seja reduzida em 50%. 
 
Importante para a prescrição farmacológica.; é o intervalo entre doses, 
que pode ser modificada pelo médico para obter o efeito desejado, não 
sendo necessário esperar chegar aos 50% para tomar a dose, se o 
medicamento tiver uma ampla janela terapêutica poderá ser adiantado 
Alguns fármacos que são administrados 24h mesmo quando atinge o 
tempo de meia vida, a concentração presente no plasma ainda possui o 
efeito terapêutico satisfatórios. (propriedade de alguns medicamentos). 
 
Para atingir o objetivo terapêutico é necessário 
→ Farmacocinética: 
✓ Determinar a posologia: dose – intervalo – duração 
✓ Escolher a via de administração 
✓ Atingir concentrações plasmáticas no sítio de ação 
→ Farmacodinâmica 
✓ Interação do fármaco com sítios alvos (receptores) 
Relação entre Farmacocinética e Farmacodinâmica 
 
Fármaco  Organismos → concentração no local de ação 
Farmacocinética Farmacodinâmica 
- via de administração - local de ação 
- distribuição - mecanismo de ação 
- metabolismo 
- eliminação 
 
 Destino do Fármaco no organismo 
 
 
Via intravenosa: não há processo de absorção 
 
Formas Farmacêuticas 
✓ Liquidas 
✓ Sólidas 
Comprimidos não devem ser partidos, alguns vem com linhas de 
partição, esses podem ser partidos de maneira adequada como 
compartimentos adequados ou facas pequenas; capsulas não 
devem ser abertas; 
✓ Semi-sólidas: efeito local ou sistêmico; principio ativo precisa de um 
tempo para ser absorvidos, processo não imediato 
Substancias em embalagem de cor âmbar tem sensibilidade a luz, 
podendo ocorrer reações que podem diminuir a eficácia do 
medicamento, virar água ou até mesmo ser tóxico ao homem. 
Medicamento similar não é bioequivalente. 
Principais vias de administração 
1. Enterais 
✓ Oral 
✓ Sublingual 
✓ Retal 
 
2. Parenterais 
✓ Intravenosa 
✓ Intramuscular 
✓ Subcutânea 
✓ Intra-articular 
✓ Intraperitoneal (pouco usada hoje) 
✓ Intratecal ou subaracnoide 
✓ Peridural ou epidural 
 
3. Outras 
✓ Tópica 
✓ Inalatória 
✓ Intranasal 
✓ Intravaginal 
✓ Oftmalogica 
 
Via Oral 
Medicamento deglutido → dissolvido no suco gástrico → chegada no 
duodeno (principal área de absorção farmacológica) 
Pode haver a absorção em outras regiões 
100% dos medicamentos administrado pela via oral antes de chegar na 
circulação sistema é preciso passar pelo fígado → efeito de primeira 
passagem 
Antes de chegar a circulação sistema, parte da concentração do fármaco 
ficará retida no fígado → biodisponibilidade 
Essa área se comunica com a veia porta, se comunicando com o fígado 
Fármacos com alta taxa de metabolismo hemático: propranolol, morfina, 
lidocaína (esses fármacos são encontrados em forma de comprimido, 
mas só 20% chega de forma ativa na corrente sanguínea, então quando 
tais comprimidos são vendidos são pensados para que esses 20% 
causem o efeito terapêutico desejado) 
Pro- droga/ pro-medicamento: medicamento que só produz efeito 
terapêutico após a passagem pelo fígado, onde ocorre a sua ativação; 
algumas pró-drogas não são ativadas no fígado, mas sim em outros 
órgãos, ex omeprazol, que é ativado em ph extremamente ácido, 
encontrado no canalículo secretor da célula paretal 
Há medicamentos que o seu metabolito é tão ativo quando o precursos. 
Ex: Diazepam, além de te fazer dormir ele vai te deixar sonolento durante 
o dia 
Fatores que modificam a absorção oral 
✓ Esvaziamento gástrico: 
✓ Ph do meio 
✓ Tempo de trânsito intestinal 
✓ Interação com alimentos 
✓ Area de superfície 
✓ Fluxo sanguíneo mesentérico 
Vantagens da via oral 
✓ Fácil administração 
✓ melhor forma de tomar é com um copo de água (diminui o risco 
de o comprimido ficar preso no esôfago e não chegar no 
estomago) 
✓ Indolor – conveniente 
✓ Menor custo, econômico 
✓ Segura (fácil reversão na intoxicação aguda → lavagem gástrica) 
Exemplos: comprimidos, cápsulas, drágeas, soluções, suspensão, emulsão, 
elixir, xarope 
Efeitos sistêmicos ou locais 
 
Desvantagens da via oral 
✓ Absorção lenta – lento inicio de ação 
✓ Absorção limitada: irregularidades na absorção (interação com 
alimentos) ou na propulsão (diarréia). 
✓ Cooperação do paciente (Impraticável em pacientes em coma ou 
com êmese) 
✓ Pode sofrer metabolismo hepático de 1a passagem reduzindo a 
sua biodisponibilidade. 
 
PROCESSOS ENVOLVIDOS NA BIODISPONIBILIDADE DE UM FÁRMACO 
Desintegração → dissolução → absorção 
 
Formulação farmacêutica → partículas do fármaco → fármaco em 
solução → fármaco no sangue 
VIA SUBLINGUAL E RETAL 
✓ Rápida absorção 
✓ Retal: parte absorção sistêmica rápida e parte de primeira 
passagem, sendo definido pelo volume administrado 
✓ Parte do medicamento chega ao intestino grosso se comuniza 
diretamente com a circulação sistêmica (plexo hemorroidroso), 
quando há um volume baixo de medicamento 
✓ Quando há um volume alto de medicamento ele vai para o 
intestino da parte superior, passa pela veia porta, depois pelo 
fígado e só assim cairá na circulação sistêmica, assim como os 
medicamentos via oral 
VIA INTRAVENOSA 
✓ Não há absorção (pois o medicamento é administrado direto 
na corrente sanguínea) 
✓ Medicação de urgência 
✓ Principais veia utilizadas: jugular interna e externa; veia cefálica; 
basílica; veia cubital média; veiasmetacarpiais e digitais 
✓ Possibilidade de utilizar medicamentos com ph ácido: sistema 
de tampão; o sangue não ficará ácido, a urina sim 
Vantagens da via intravenosa 
✓ Efeito imediato 
✓ Biodisponibilidade 100% 
✓ Possibilita a administração de grandes volumes. 
✓ Possibilita a administração de substâncias irritantes por outras vias. 
Desvantagens da via intravenosa 
✓ Material estéril – pessoa capacitada 
✓ Incômoda para o paciente 
✓ Menor segurança – riscos elevados de efeitos adversos (injeção 
lenta de solução). 
✓ Imprópria para substâncias insolúveis ou oleosas (suspensões). 
✓ Riscos de flebite (inflamação da veia por tempo longo de 
permanência do cateter ou infecção durante a perfuração), 
infecção e trombose 
VIA INTRAMUSCULAR 
Vantagens da via intramuscular 
✓ Início mais rápido que a oral 
✓ Possibilita a administração em pacientes incapacitados de deglutir, 
com vômitos e diarreia. 
✓ Mais segura que a endovenosa. 
✓ Não sofre efeito de primeira passagem 
Desvantagens da via intramuscular 
✓ Efeitos adversos locais: dor, desconforto, hematoma e lesão 
muscular. 
✓ Impossibilita a administração de substâncias irritantes, com pH fora 
da neutralidade ou na osmolaridade. 
ABSORÇÃO 
✓ Depende do fluxo sanguíneo local: Deltóide>glúteo 
-Aumentado: calor, massagem, exercícios. 
-Reduzido: compressas frias. 
Ex; bezetacil: é mais oleosa e demora mais a ser absorvida 
✓ Tipo de preparação: aquosa x suspensão 
 
 
A via mais oleosa demora mais a ser absorvida, portanto passa 
mais tempo no organismo; 
A via mais solúvel tem rápida absorção e ação, entretanto 
passa menor tempo no organismo; 
 
Via Subcutânea 
✓ Substâncias não irritantes – pequeno volume 
✓ Efeitos adversos locais: dor, abscesso, fibrose e infecção. 
✓ Absorção é lenta, mas constante provocando efeito duradouro. 
✓ Solução x suspensão 
 
 
 
 
 
Velocidade de absorção: solução x suspensão 
• Aumento da absorção por calor, massagem, exercício 
 
Via Inalatória 
✓ Pode ser inalatória ou por gases 
✓ Aerossóis: 10% chega ao pulmão, o que é suficiente para efeito 
terapêutico, os outros 90% vão para o estomago; possui efeito 
local 
✓ Gases: possui efeito sistêmico 
Características: Gases e pequenas partículas; absorção rápida; 
não sofre metabolização de a passagem; efeito sistêmico ou 
local 
 
Via Tópica 
Aplicação Cutânea: Efeito terapêutico local 
Conjuntiva: gotas oculares 
Intra-nasal: solução (gotas) ou aerossóis 
Intravaginal: óvulos vaginais, cremes e pomadas 
Ouvido externo: gotas auriculares, cremes e pomadas 
Via transdermica: a absorção depende da lipossolubilidade e integridade 
da derme 
 
Fatores que interferem na escolha da via de administração 
✓ Efeito local ou sistêmico. 
✓ Propriedades fisico-químicas do fármaco ou daforma farmacêutica 
administrada. 
✓ Tempo necessário para o início do efeito. 
✓ Duração do tratamento. 
✓ Conveniência. 
✓ Obediência do paciente ao regime terapêutico. 
✓ Estado patológico que impossibilita a via. 
Elaboração e otimização dos esquemas posológicos 
✓ Nível plasmático desejado do fármaco; 
✓ Dose de manutenção (Vd); 
✓ Intervalo posológico (T1/2); 
✓ Individualização da dose: peso, idade, superfície corporal, interação 
de drogas e estados patológicos; 
✓ Monitoração terapêutica do fármaco.