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Farmacocinética 1. Uma paciente de 18 anos é trazida ao setor de emergências devido à dosagem excessiva (overdose) de droga. Qual das seguintes vias de administração é a melhor para aplicar o antídoto contra a overdose? A. Intramuscular. B. Subcutânea. C. Transdérmica. D. Oral. E. Intravenosa. 2. A clorotiazida é um ácido fraco com pKa de 6,5. Em qual dos seguintes locais de absorção ela consegue passar facilmente através da membrana se for administrada por via oral? A. Boca (pH aproximado de 7). B. Estômago (pH de 2,5). C. Duodeno (pH aproximado de 6,1). D. Jejuno (pH aproximado de 8). E. Íleo (pH aproximado de 7). 3. Qual dos seguintes tipos de fármacos tem biodisponibilidade oral máxima? A. Fármacos com alta biotransformação de primeira passagem. B. Fármacos altamente hidrofílicos. C. Fármacos amplamente hidrofóbicos, mas solúveis em solução aquosa. D. Fármacos quimicamente instáveis. E. Fármacos que são substratos da glicoproteína P. 4. Qual das seguintes afirmações é verdadeira em relação à barreira hematencefálica? A. As células endoteliais da barreira hematencefálica têm junções com fendas. B. Fármacos ionizados ou polares podem atravessar facilmente a barreira hematencefálica. C. Os fármacos não podem atravessar a barreira hematencefálica por meio de transportadores específicos. D. Fármacos lipossolúveis atravessam facilmente a barreira hematencefálica. E. A estrutura capilar da barreira hematencefálica é similar à do fígado e do baço. 5. Uma paciente de 65 anos (60 kg) com anamnese de acidente vascular encefálico (AVE) isquêmico recebeu a prescrição de clopidogrel para prevenção de AVE. Ela voltou a ser hospitalizada após 6 meses devido a AVE recorrente. Qual das seguintes afirmações é a provável razão para não responder ao tratamento com clopidogrel? Ela é: A. Pobre biotransformadora por CYP2D6. B. Rápida biotransformadora por CYP1A2. C. Pobre biotransformadora por CYP2E1. D. Rápida biotransformadora por CYP3A4. E. Pobre biotransformadora por CYP2C19. 6. Qual das seguintes reações metabólicas de fase II torna um metabólito de fase I facilmente excretável pela urina? A. Oxidação. B. Redução. C. Glicuronidação. D. Hidrólise. E. Desidrogenação alcoólica. 7. A alcalinização da urina com bicarbonato é usada no tratamento de pacientes que apresentam dosagem excessiva de fenobarbital (ácido fraco). Qual das seguintes afirmativas descreve Farmacocinética melhor a razão de alcalinizar a urina nessa situação? A. Para reduzir a reabsorção de fenobarbital. B. Para diminuir a ionização de fenobarbital. C. Para aumentar a filtração glomerular de fenobarbital. D. Para diminuir a secreção tubular proximal. E. Para aumentar a reabsorção tubular de fenobarbital. 8. Marque a alternativa CORRETA sobre o volume de distribuição de fármacos: A. O volume de distribuição correlaciona a quantidade de fármaco livre no corpo com a concentração de fármaco que foi administrada. B. O volume de distribuição calculado não deve exceder qualquer volume físico do corpo, porque ele é o volume necessário para conter a quantidade de fármaco na concentração encontrada no sangue. C. Fármacos com volume de distribuição alto tem concentração mais elevada no tecido extravascular, ou seja, não são distribuídos de forma homogênea. D. Os fármacos que são completamente retidos dentro do compartimento vascular têm um alto volume de distribuição. 9. A velocidade e a extensão de absorção de um fármaco são afetadas por diversos fatores que são específicos à situação do tratamento. A respeito da absorção de um fármaco assinale alternativa CORRETA: A. Uma dose mais alta e/ou administrada mais rapidamente resulta em maior aumento na concentração local do fármaco, isso aumenta a tendência do fármaco a sofrer difusão através das membranas ou no sangue, com consequente diminuição na concentração local do fármaco. B. A absorção de um fármaco ocorre primariamente através do sistema circulatório, enquanto o sistema linfático contribui com um componente menor, uma vez absorvido na circulação sistêmica, o fármaco é então capaz de alcançar qualquer órgão-alvo com a possível exceção dos compartimentos santuários, como o cérebro e os testículos. C. Os órgãos e os tecidos variam acentuadamente na sua capacidade de captar diferentes fármacos, bem como na proporção de fluxo sanguíneo sistêmico que recebem, as forças que governam a distribuição de um fármaco entre os diversos tecidos e compartimentos afetam enormemente a concentração do fármaco no plasma. D. A capacidade dos tecidos não-vasculares e das proteínas plasmáticas de captar e/ou de ligar-se ao fármaco contribui para a complexidade dos esquemas de dosagem e também deve ser considerada para alcançar níveis terapêuticos do fármaco. 10. O metabolismo dos fármacos envolve dois tipos de reação, conhecidos como reações de fase I e reações de fase II. Sobre estas reações é CORRETO afirmar: A. As reações de fase I são anabólicas e envolvem a conjugação, resultando em produtos inativos que são excretados. B. As reações de fase I e II ocorrem principalmente no plasma, intestino ou pulmões. C. Entre as reações de fase II, estão: oxidação, hidroxilação, desalquilação, desaminação e hidrólise. D. Os metabólitos obtidos nas reações de fase II são mais hidrossolúveis que seu precursor, sendo eliminados na urina ou bile. E. As reações de fase II estão relacionadas ao metabolismo de pró-fármacos ou pró- drogas, onde a forma farmacologicamente ativa é obtida depois que o pró-fármaco ou pró-droga é metabolizado. Farmacocinética 11. A lipossolubilidade e a hidrossolubilidade são características de um fármaco que afetam diretamente sua farmacocinética. Acerca da hidrossolubilidade e lipossolubilidade, assinale a alternativa CORRETA: A. Características como hidrossolubilidade e lipossolubilidade não interferem na taxa de difusão passiva de um fármaco através das membranas celulares. B. Fármacos lipossolúveis atravessam facilmente a barreira hematoencefálica e atingem sítios de ligação no sistema nervoso central. C. A hidrossolubilidade ou lipossolubilidade são fatores que não alteram a absorção dos fármacos por via transdérmica. D. Os fármacos lipossolúveis, após sua administração, ficam confinados principalmente no plasma e tecido intersticial. E. Fármacos hidrossolúveis tendem a se acumular no tecido adiposo. 12. Após a absorção, o fármaco distribui- se para os líquidos intersticiais e intracelulares. Sobre o processo de distribuição, assinale a alternativa CORRETA: A. A fração dos fármacos que não estão ligados a proteínas plasmáticas, ou seja, a fração livre, é que apresenta atividade farmacológica. B. A ligação de um fármaco a proteínas plasmáticas é independente da sua afinidade pelos sítios de ligação a proteínas plasmáticas e da concentração de proteínas plasmáticas circulantes. C. Inicialmente os fármacos são distribuídos para órgãos com menor irrigação sanguínea como, por exemplo, fígado, rins e cérebro. D. A distribuição independe de fatores fisiológicos e propriedades físico-químicas dos fármacos. E. A placenta é uma barreira de proteção do feto à ação dos fármacos utilizados pela mãe. 13. A absorção de um fármaco está diretamente relacionada à sua via de administração. Sobre vias de administração e absorção dos fármacos, assinale a alternativa CORRETA: A. Fármacos ácidos não são absorvidos em meio ácido. B. Fármacos básicos apresentam maior absorção em meio ácido. C. Fármacos que são administrados por via oral, apresentam sua biodisponibilidade reduzida, devido ao efeito de primeira passagem. D. Fármacos oleosos podem ser administrados por via intravenosa. E. A acidificação da urina acelera a eliminação de ácidos fracos. 14 - Pacientes com comprometimento hepático e renal podem apresentar complicações em quais das etapas farmacocinéticas? A. Absorção e excreção B. Absorção e metabolização C. Metabolização e excreção D. Distribuição e excreção 15. A farmacocinética é o caminho percorrido pelo fármaco desde do seu local de administraçãoaté a sua excreção. Com relação a etapa da absorção julgue as sentenças como verdadeiras (V) ou falsas (F). ( ) A absorção é a passagem do fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. ( ) Fármacos lipossolúveis atravessam mais facilmente a bicamada lipídica das membranas biológicas. ( ) Os fármacos, dependendo de suas propriedades químicas, podem ser absorvidos no Trato Gastrointestinal (TGI) Farmacocinética por difusão simples, difusão facilitada ou transporte ativo. ( ) O grau de ionização do fármaco não interfere na sua absorção. Marque a alternativa CORRETA. A. F; F; V; V. B. F; V; F; F. C. V; F; F; V. D. V; V; V; F. E. F; F; F; V. 16. O gráfico abaixo ilustra as curvas A e B, que representam, respectivamente, a concentração plasmática, em função do tempo, de um fármaco administrado pelas vias: A. oral tópica e cutânea. B. intravenosa e oral. C. sublingual e oral. D. intramuscular e intravenosa. E. subcutânea e tópica cutânea. 17. Sobre a farmacocinética, analise as proposições abaixo. I. A distribuição de um fármaco ocorre primariamente através do sistema digestório, enquanto o sistema reprodutor contribui com um componente menor. II. Metabolismo é o processo em que o organismo inativa o fármaco, através de degradação enzimática (primariamente no fígado). III. Excreção é o processo em que o fármaco é eliminado do corpo (principalmente pelos rins e pelo fígado, bem como pelas fezes), através de reações como oxidação / redução e de conjugação / hidrólise. IV. A via de administração do fármaco, a sua forma química e certos fatores específicos do paciente, como transportadores e enzimas gastrointestinais e hepáticas, combinam-se para determinar a biodisponibilidade de um fármaco. V. A depuração de um fármaco é um parâmetro farmacocinético que limita mais significativamente o tempo de ação do fármaco em seus alvos moleculares, celulares e orgânicos. É correto o que se afirma em A. II, III, IV e V, apenas. B. I, II e III, apenas. C. III e IV, apenas. D. IV e V, apenas. E. I, II, III, IV e V. 18. A absorção de um fármaco, quando ingerido por via oral, depende diretamente da sua permeabilidade através do epitélio do trato gastrointestinal (TGI). Sobre os mecanismos de transporte pelos quais as moléculas atravessam as membranas do TGI, analise as alternativas abaixo. I. O transporte transcelular é o mecanismo mais comum e consiste em um fenômeno passivo que ocorre em decorrência do gradiente de concentração. II. O transporte ativo mediado por carreadores de membrana é um fenômeno que envolve gasto energético. Os transportadores de membranas estão envolvidos no processo de efluxo de alguns fármacos. III. Moléculas altamente Farmacocinética lipossolúveis, ionizadas e com tamanho molecular elevado atravessam mais facilmente a membrana plasmática por transporte paracelular. Está correto o que se afirma em: A. II e III, apenas. B. I e III, apenas. C. I e II, apenas. D. I, II e III. E. II, apenas. Gabarito 1 – E 2 – B 3 – C 4 – D 5 – E 6 – C 7 – A 8 – C 9 – A 10 – D 11 – B 12 - A 13 - C 14 – C 15 – D 16 – B 17 - A 18 - C
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