Linagliptina - Hipoglicemiante

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UNIVERSIDADE ESTADUAL DA PARAÍBA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLOGICAS E DA SAÚDE
CURSO DE FARMÁCIA
COMPONENTE CURRICULAR: FARMACODINÂMICA
DOSCENTE: VANDA LÚCIA DOS SANTOS
DISCENTES: JÉSSIKA SILVA CARVALHO .
 THÁSSIA BORGES COSTA
HIPOGLICEMIANTE ORAL
LINAGLIPTINA
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Um milhão de ilhotas
Células β: insulina
Células : Glucagon
Células : Somastatina
Fisiologia do pâncreas
HIPOGLICEMIANTE ORAL - LINAGLIPTINA
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https://www.youtube.com/watch?v=QyBRh8kUoQs
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Fisiologia do controle glicêmico
Hiperglicemia 
Sintomas: Poliúria; Polidipsia; Polifagia; Cetoacidose diabética; Visão turva; Formigamento; Má cicatrização; Cansaço; Perda de peso; etc.
Complicações: Retinopatia; AVC; Doença coronariana; Nefropatia; Doença vascular periférica; Neuropatia; etc.
 Diabetes 
Tipo I: Doença autoimune. Paciente insulinodependente.
Tipo II: Excreção da insulina ou problemas em seus receptores. 
Gestacional: A placenta e seus hormônios, criam uma resistência à
 insulina.
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Um dos estímulos da liberação de insulina são as incretinas
 - Secretadas pelo TGI para estimular a célula β
 - Principais: GIP (células K duodeno) e GLP-1 (células L íleo e cólon)
 
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Nauck, 1986, incretinas 75% da resposta da insulina.
No diabetes, a secreção de GIP é preservada enquanto a de GLP-1 sofre maior deterioração .
Os pacientes tipo II, possuem resposta deficiente da insulina quando administrado a GIP. 
GLP-1 desacelera o esvaziamento gástrico - Secreção de glucagon 
 Consumo de alimentos
Dentre os novos tratamentos, têm-se os inibidores da DPP-4
 - Dipeptidil Peptidase 4 (DPP-4) : Enzima que degrada as incretinas
 - Classe: Gliptinas
 
Sobre as incretinas 
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Histórico das gliptinas
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Incremetação apos a descoberta das incretinas
2007 – Sitagliptina
Eficácia não inferior aos antidiabéticos clássicos 
Sua prescrição cresce desde de sua implantação no mercado 
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		Linagliptina	Saxagliptina	Sitagliptina	Vildagliptina
	Volume de distribuição 	1110	151	198	71
	Fração ligada à proteina (%)	70-80	Muito baixa	38	9,3
	Meia vida terminal (horas)	>100	2,5	12,4	2-3
	Meia vida de acúmulo 	~ 12 horas	n/a	n/a
	n/a
0,35
~10,1
219
Concentração de DPP-4 circulante
Fonte: Diacor
Lina	C DPP-4	0.35	Saxa	C DPP-4	10.1	Sita	C DPP-4	219	Vilda	C DPP-4	267	
Linagliptina 
Boehringer Ingelheim e Eli Lilly - 2011.
Necessita de Receita Branca (Venda Sob Prescrição Médica)
Posologia : 
Comprimido de 5mg uma vez ao dia, junto ou não da alimentação.
Não há necessidade de reajuste de dose em pacientes com disfunção renal ou hepática, nem em idosos.
Em caso de esquecimento, deve ser tomada assim que recordar. Não se deve tomar uma dose duplicada no mesmo dia.
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Linagliptina 
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Atenção: 
Este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas 
tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que 
indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos 
adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe 
seu médico ou cirurgião-dentista. 
OBS: 
Foi observado durante estudos clínicos em indivíduos sadios que 
doses de até 600 mg de linagliptina (120 vezes maior que a dose 
recomendada) foram bem toleradas.
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Mecanismo de ação da Linagliptina
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Linagliptina 
Farmacocinética 
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Absorção
Sem interferência de alimentos
Biodisponibilidade: 30%
~95% ligada a proteínas plasmáticas (DPP-4)
Excreção: ~95% por via biliar 5% pelos rins
 ou intestinal
Praticamente sem metabolismo
 ~10% ~90%
metabólitos eliminado de 
 inativos forma
 inalterada
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Indicações e contraindicações da Linagliptina
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Indicado para:
Tratamento da diabetes mellittus tipo 2:
Associado a exercícios e dieta
Monoterapia 
Associado a metformina, sulfoniureias ou tiazolidinedionas
Contraindicado para:
Pacientes pediátricos 
Pacientes com hipersensibilidade a Linagliptina ou constituintes da fórmula;
Cetoacidose diabética;
Pacientes com suspeita de pancreatite ; 
Uso concomitante com a Rifampicina (diminui a eficácia da Linagliptina);
Gestantes e amamentação (Por falta de estudos mais específicos).
Reações adversas 
Comum:
-Lipase aumentada 
Incomum:
-Tosse;
-Nasofaringite;
-Hipersensibilidade
 
Com frequência desconhecida: 
-Pancreatite 
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Interações medicamentosas 
Nenhuma interação grave foi observada 
Observada a interação com o Ritonavir sem alterações na farmacocinética da Linagliptina. 
Com a rifampicina observou-se a diminuição dos níveis sanguíneos de linagliptinas e de seus efeitos
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JL
Jornal
LinÁrea
A notícia quentinha e sem açucar
Pesquisa 
	Medicamento 	Fabricante 	Faixa de preço 
	Januvia 25mg
( Sitagliptina )	Merck Sharp & Dohme	R$42,53 - R$ 88,67
	Onglyza 5mg (Saxagliptina)	Bristol-Myers Squibb Farmacêutica S.A	R$ 84,74 - R$121
	Trayenta 5mg
( Linagliptina) 	Boehringer Ingelheim e Eli Lilly	R$ 173,90 – R$185,70
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 Bibliografia
https://edisciplinas.usp.br/pluginfile.php/2347476/mod_resource/content/1/Incretinas.pdf
http://anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=11331752014&pIdAnexo=2373291 
http://g1.globo.com/jornal-nacional/noticia/2014/03/vigilancia-sanitaria-alerta-para-perigo-de-usar-remedio-contra-diabetes-para-emagrecer.html
http://novo.febrafar.com.br/antidiabetico-inteligente-trayenta-completa-um-ano-no-mercado-brasileiro/
http://diacor.doctorupdate.com.br/video/72132278
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OBRIGADA!!!
HIPOGLICEMIANTE ORAL - LINAGLIPTINA
Jéssika Silva 
Thássia Borges