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ANTI-INFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS(AINEs) Classificação dos AINEs Mecanismo de ação AINEs Vias de administração Efeitos adversos Náuseas,dor abdominal e úlcera gástrica. Podem agravar problemas renais em pacientes idosos, com insuficiência cardíaca, diabéticos, cirróticos, dentre outros Indicações terapêuticas AINEs apresentam propriedades antiinflamatorias,analgésicas e antipiréticas. São as drogas de primeira escolha no tratamento de doenças reumáticas e não reumáticas como, artrite reumatoide, osteoartrite e artrite psoriatica. Assim como nas sequelas de traumas e contusões também nos pós operatórios. É o principal para dores moderadas devido a sua propriedade analgésicas Os efeitos terapêuticos e colaterais dos AINEs resultam princilpalmete da inibição da enzima COX, reduzindo assim, a síntese das PG e diminuído a intensidade do processo inflamtorio. De acordo com as funções fisiológicas das isoformas da COX, postulou-se que AINEs inibidores específicos da COX-2 impidiram o processo inflamatório sem causar os efeitos colaterais gástricos resultantes da inibição da COX-1. Em geral, os AINEs inibem de forma variável as duas isoformas da COX em suas dosagens teraupeticas Salicitato Derivados de ácido enólico Derivado do ácido acético Derivados de coxibes Derivado de ácido propiônico Derivado do ácido fenilamtranilico Menores índices de reações adversas gastrointestinais e maior risco cardiovascular Inibidor não seletivo da COX modesta seletividade para COX 2 Inibidores não seletivos da COX com efeitos terapêuticos e colaterais comuns ao outros AINEs Ação central periférica Aliviam dor de baixa intensidade: são efetivos antipiréticos: apresentam efeitos sobre o trato gastrointestinal Administração oral Administração tópica Administração intradérmica Forma mais comum porém com diversos fatores influenciadores Tem como objetivo a penetração da agulha principio ativo nos tecidos, músculos e articulações,abaixo do sitio de aplicação, o principal problema associado á eficácia do uso tópico AINEs é o acesso ao tecido alvo se o principio ativo penetra no tecido mais profundo por difusão simples, a partir do local a droga é absorvida pela circulação sanguínea. Ela produziu uma resposta antinociceptiva, sendo que a mesma dose administrada oralmente não apresentou o mesmo efeito. Estes resultados sugerem que os AINEs apresentam um efeito anticocipetivo localizado em sítios periféricos, devido as altas concentrações da droga nesses locais Uso Racional de Antiinflamatórios não esteroides Cox 1 constitutiva produzido pelas plaquetas: função vasodilatação renal, vasodilatação hepática, proteção gastrointestinal. Já o COX2 induzível produzido em elevada quantidade pelo endotélio vascular e os macrófagos agem em caso de infeção, função da COX 2 é vasodilatação inflamatória, dor fisiológica, o mais interessante é que o medicamento bloqueia mais com a COX2. Não seletivos: bloqueiam a cox 1 e cox2. preferenciais: tendem bloquear mais a COX 2. Seletivos: bloqueiam muito mais a cox 2 a cox 2 é um ¨pouco melhor. Por esse motivos as pessoas tem fácil aquisição dos AINEs, pois não é necessário receita medica para a compra do fármaco. É de suma importância saber os riscos que podem causar os antiinflamatorios., pois todo e qualquer tipo de anti-inflamatórios podem causar algum tipo de problema. Como por exemplo os Seletivos tendem a dar menos problemas do que os não seletivos, já os não seletivos, tem que tomar muito cuidado com a dose comparado ao seletivo. Verificar sempre a condição do paciente fisiológica, até um seletivo pode dar problemas ao paciente. Lesões renais: tem que tomar bastante cuidado, principalmente em caso de cirurgia, a COX2 tem um papel importante na homeostase renal, e principalmente em pacientes hipovolêmico e hipotensos AINEs não combinam, pacientes com hipotensão não podem usar independente se são específicos ou não específicos por isso é sempre bom fazer o monitoramento da pressão arterial. Riscos cardiovasculares e trombóticos: cada paciente é diferente, deve sempre ter a sua avaliação individual com muito cuidado. Tanto cochiles quanto AINEs não seletivos eles tem diferentes graus de segurança. Exemplo rofecoxibe, chegou a ser um dos remédios mais eficazes contra artite e pretendia combater a dor sem efeitos adversos, como ulceras e sangramento gastrointestinais, em pouco tempo chegou a ser receitado para vários tipos de dores,após a comprovação de problemas de saúde em pacientes, esse medicamento foi retirado. Já o diclofenaco e rofecoxib tem um índice altíssimo de mortalidade cardiovasculares, por isso devem ser prescrito com muita cautela, principalmente para pacientes sadios. Riscos gestacionais e fetais: Não é recomendado na gravidez o uso de AINEs, se for necessário em caso absoluto a dosagem deve ser mínima possível e em menor tempo. Já o ibuprofeno é completamente contraindicado durante a ultima fase da gravidez, existe risco de diminuição do volume liquido amniótico, com isso atrasa o parto. Problemas no desenvolvimento dos pulmões do bebê, malformação cerebrais. Riscos gastrointestinais e estratégicas de proteção: Como por exemplo o misoprotosol, os IBT e os AH2 em dose dobrada, são efetivos na prevenção de ulceras gástricas e duodenais endoscópicas relacionadas ao uso de uso crônico de AINEs, doses menores de misotoprol são menos efetivos ainda e se associam a diarreia. Efeitos adversos mais comuns são: as lesões gastrointestinais microlesões e micro necrose na parede do estomago, basicamente pela diminuição do fluxo sanguíneo, e também pela camada protetora que pode causar irritação local por via administração por via oral, pode exixstir casos de diarreia, colite, melena, hematêmese, todas alterações que envolvem lesões gastrointestinais que podem ser bem pequenas, ou até mais agressivas. Geralmente essas lesões estão associadas ao antiinflamatorios não seletivos como por exemplo: flunixim, cetoprofeno e fenilbutazona, eu já ouvi por exemplo que o meloxicam pode produzir o mesmo efeito. AINEs com cautela em pacientes idosos, pois pode a ver o risco de sangramento gastrointestinal e perfuração que podem ser fatais. Em gestantes, os AINEs não são recomendados. Uso do AINES: Inflamação dor Boa analgesia Segurança Biodisponibilidade oral Facial aquisição: não é necessária receita para compra Calor Rubor Edema Dor, perda da função
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