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Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) · São divididos em várias classes químicas, sendo responsável pela ampla variedade de características farmacocinéticas; · Possuem propriedades gerais comuns; · São em geral ácidos orgânicos, exceto: nabumetona – fármaco de cetona que é metabolizado ao fármaco ativo ácido. Farmacodinânica dos AINES É mediada pela inibição da biossíntese de prostaglandinas, vários AINES apresentam possíveis mecanismos adicionais de ação, incluindo a inibição da quimiotaxia. EFEITOS COLATERIAS · SNC: cefaleia, zumbido e tontura; · Cardiovasculares: retenção hídrica, hipertensão, edema; · Gastrointestinais: dor abdominal, displasia, náuseas, vômitos; · Hematológicos: trombocitopenia, neutropenia; · Hepáticos: provas de função hepática anormais; · Pulmonares: asma; · Cutâneos: exantemas; · Renais: insuficiência renal, falência renal, hiperpotassemia, proteinúria. ANTIIFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS Salicilatos Aspirina Salicilatos não – acetilados: Salicilato de sódio Derivados de pirazolona Fenibutazona Oxifenbutazona ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS) · É um ácido orgânico simples, são rapidamento absorvidos no estomago e na porção superio do instestino delgado; · Como mecanismo de ação o AAS inibe a COX plaquetária, possui efeito antiplaquetário de 8 a 10 dias. · Como uso clinico diminui a incidência de ataques isquêmicos transitórios, angina instável, trombose da artéria coronária. DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO · Ácido salicílico · Acetil salicílico (aspirina) Inibição irreversível da COX Usos terapêuticos Antiplaquetário : tratamento e profilaxia de doenças Tromboembôlicas dose : 40 – 325 mg/dia Antipirético : adulto : 325 – 650 mg EFEITOS DOSE – DEPENDENTES DA ASPIRINA Insuficiência renal e respiratória, colapso vasomotor, coma, convulsão, febre, desidratação acidose metabólica, tinito, hiperventilação central. · Anti-inflamatório · Analgésico, antipirético. ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAL Ácidos arilpropiônicos (reduzir o processo inflamatório e analgesia) · Naproxeno · Ibuprofeno · Cetoprofeno Ácidos antranílicos (aminoácidos corporais, irão produzir ações anti-inflamatórias) · Ácido mefenâmico · Ácido meclofenâmico Ácidos indolacéticos · Indometacina Ácidos heterolarilacéticos · Diclofenaco Ácidos enóticos · Piroxicam · Tenoxicam · Meloxicam Outros · Nimesulida EFEITOS ANTIINFLAMATÓRIOS Forte indometacina; piroxicam Moderado naproxeno; ibuprofeno; nabumetona CICLOXIGENASE COX -1 Indometacina; sulindaco; aspirina seletivos Piroxicam; ibuprofeno; flurbiprofeno não seletivos Risco de sangramento gástrico Maior piroxicam Menor naproxeno; ibuprofeno; diclofenaco. PARACETAMOL – ACETAMINOFEN · Analgésico/antipirético · Sem atividade antiinflatória · Absorção : rápida por VO · Metabolização : hepática · Excreção: renal · Praticamente sem efeitos colaterais nas doses usuais.