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Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)



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Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)
· São divididos em várias classes químicas, sendo responsável pela ampla variedade de características farmacocinéticas;
· Possuem propriedades gerais comuns;
· São em geral ácidos orgânicos, exceto: nabumetona – fármaco de cetona que é metabolizado ao fármaco ativo ácido.
Farmacodinânica dos AINES
É mediada pela inibição da biossíntese de prostaglandinas, vários AINES apresentam possíveis mecanismos adicionais de ação, incluindo a inibição da quimiotaxia.
EFEITOS COLATERIAS
· SNC: cefaleia, zumbido e tontura;
· Cardiovasculares: retenção hídrica, hipertensão, edema;
· Gastrointestinais: dor abdominal, displasia, náuseas, vômitos;
· Hematológicos: trombocitopenia, neutropenia;
· Hepáticos: provas de função hepática anormais;
· Pulmonares: asma;
· Cutâneos: exantemas;
· Renais: insuficiência renal, falência renal, hiperpotassemia, proteinúria. 
ANTIIFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS
Salicilatos
Aspirina
Salicilatos não – acetilados:
Salicilato de sódio
Derivados de pirazolona
Fenibutazona
Oxifenbutazona 
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)
· É um ácido orgânico simples, são rapidamento absorvidos no estomago e na porção superio do instestino delgado;
· Como mecanismo de ação o AAS inibe a COX plaquetária, possui efeito antiplaquetário de 8 a 10 dias.
· Como uso clinico diminui a incidência de ataques isquêmicos transitórios, angina instável, trombose da artéria coronária.
DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO
· Ácido salicílico
· Acetil salicílico (aspirina)
Inibição irreversível da COX
Usos terapêuticos
Antiplaquetário : tratamento e profilaxia de doenças 
Tromboembôlicas dose : 40 – 325 mg/dia
Antipirético : adulto : 325 – 650 mg
EFEITOS DOSE – DEPENDENTES DA ASPIRINA
Insuficiência renal e respiratória, colapso vasomotor, coma, convulsão, febre, desidratação acidose metabólica, tinito, hiperventilação central.
· Anti-inflamatório
· Analgésico, antipirético.
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAL 
Ácidos arilpropiônicos (reduzir o processo inflamatório e analgesia)
· Naproxeno
· Ibuprofeno
· Cetoprofeno
Ácidos antranílicos (aminoácidos corporais, irão produzir ações anti-inflamatórias)
· Ácido mefenâmico
· Ácido meclofenâmico
Ácidos indolacéticos
· Indometacina
Ácidos heterolarilacéticos 
· Diclofenaco
Ácidos enóticos
· Piroxicam
· Tenoxicam
· Meloxicam
Outros 
· Nimesulida 
EFEITOS ANTIINFLAMATÓRIOS 
Forte indometacina; piroxicam
Moderado naproxeno; ibuprofeno; nabumetona
CICLOXIGENASE COX -1
Indometacina; sulindaco; aspirina seletivos
Piroxicam; ibuprofeno; flurbiprofeno não seletivos
Risco de sangramento gástrico
Maior piroxicam
Menor naproxeno; ibuprofeno; diclofenaco.
PARACETAMOL – ACETAMINOFEN
· Analgésico/antipirético
· Sem atividade antiinflatória
· Absorção : rápida por VO
· Metabolização : hepática
· Excreção: renal
· Praticamente sem efeitos colaterais nas doses usuais.