Trato gastrointestinal

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Controle do pH gástrico 
diminuem o estímulo de células H e células parietais
- Pirenzepina (seletivo para M1): fármaco de escolha; 
pode provocar constipação, xerostomia e taquicardia
inibem o estímulo da célula parietal de liberar HCl pelos 
receptores H2
- Cimetidina (interação medicamentosa)
- Ranitidina (mais utilizada); SUS
aumenta a síntese de gastrina
aumento da motilidade intestinal
fibras/cereais que retém água →
parede intestinal → peristaltismo
Estimulam a liberação de ACh
Antagonistas D2: podem ter ação sobre os receptores 
serotoninas
- Metoclopramida (plasil): ação antiemética (agonista M1 
→ ZQG) e indutor de Parkinson (antagonista D2)
- Bromoprida e domperidona (seletivos para D2)
Agonista 5-HT4 e antagonista 5-HT3: ação antiemética 
(ação central no receptor 5-HT3)
- Tegaserode e cisaprida: menos utilizados
estiramento da
- Grãos e cereais: fibras insolúveis 
aumento do bolo fecal/lignina
- Frutas e vegetais: fibras hidrossolúveis 
pectinas e hemiceluloses
- Casca de psílio: plantaben e metamucil
- Celuloses semi-sintéticas: metilcelulose e 
carboximetilcelulose (pouco fermentáveis)
- Policarbofílicos: resina sintética (pouco fermentável)
produção de gases
osmóticos
estimulantes
Bisacodil
Antraquinonas 
Ácido ricinoleico 
emolientesGlicerina 
Óleo mineral
- Nizatidina 
- Famotidina
Uso de laxativos pode causar dependência (paciente 
só consegue evacuar em uso do laxante)
promovem a neutralização química do pH (age no lúmen): 
possuem efeito apenas se forem por VO
- CaCO3 (aumenta o Ca intracelular) 
- NaHCO3
reabsorve K para a
célula e libera H para o lúmen, gerando a acidez
- Omeprazol (SUS)
- Lansoprazol 
- Pantoprazol
Fármacos metabolizados pelas CYPs (fase I): 
interação medicamentosa
- Medicamento de 1ª escolha para o tratamento de 
refluxo
Pantoprazol aumenta o pH estomacal a 
partir da inibição de bomba de prótons, 
essa elevação do pH estomacal a longo 
prazo estimula a produção de gastrina. 
Esta estimula a secreção de HCl pela 
células parietais, aumenta a produção de 
bombas de prótons e a proliferação 
celular (a longo prazo está relacionado a 
neoplasias).
Funcionam como um filme protetor 
para a parede gástrica.
Polissacarídeo sulfatado que 
ajuda a compor o muco em 
regiões lesadas. Fornece 
proteção de áreas já 
danificadas pelo ácido gástrico
Análogo de prostaglandinas. 
Estimula a secreção de muco 
e reduz, por meio de um 
receptor da célula parietal, a 
secreção ácida
Contraindicado para gestantes: 
por ser análogo da prostaglandina 
promove a contração da 
musculatura lisa uterina. Utilizado 
para induzir o parto e para abortos.
Moléculas que geram irritação 
do epitélio intestinal → 
aumento da peristalse
Lubrificam as fezes e estimulam 
a contração retal → evacuação. 
Administrados via retal
Puxam água para o intestino 
(sem serem reabsorvidos do 
lúmen), sendo que o excesso 
de água que adentra o 
intestino promove o 
estiramento intestinal
promovem a redução do peristaltismo
Escopolamina 
(antimuscarínico)
análogo da somatostatina 
agem no SNE, diminuindo a motilidade
loperamida, difenoxina/difenoxilato, trimebutina e 
elixir paregórico 
Opióides
Octreotida
Sais de Mg+ e fosfatos
Sal de Epson (MgSO4)
Leite de magnésia
Mg(OH)2 comprimidos
Sais de fosfato 
Carboidratos (manitol e sorbitol) 
Polietilenoglicol (PEG)
- Al(OH)3 (constipante)
- Mg(OH)2 (laxante)
- Escopolamina 
(não seletiva)
contração do músculo liso intestinal mediada 
por receptores M3
mrinibidores-d-secreção-ácidas e INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS :
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ANTIÁCIDOS : \
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-motilidade-ntestinalm
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Agentes procinéticos :
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SUCRALFATO :
- Laxativos :
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MISOPROSTOL: Agentes antidiarreicas }
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- - D.
São especialmente importantes como um complemento para o tratamento de quimioterapia
Prometazina: mais utilizada para náuseas matinais da 
gravidez nas situações em que a náusea é tão grave a 
ponto de justificar o tratamento com fármacos
- Efeitos adversos: sonolência e sedação
Outros fármacos: ciclizina e cinarizina (cinetose – 
doença causada pela movimentação durante viagens)
O uso dessas medicamentos até o 3º mês 
de gestação é evitado pela possibilidade 
de lesão ao feto.
Hioscina (escopolamina) → empregada para profilaxia e 
tratamento de cinetose (VO ou adesivo)
- Efeitos adversos: boca seca, visão embaçada e 
sonolência
Importantes para a prevenção de vômitos e, em menor 
proporção, de náuseas. 
Indicado para pós-operatório, radioterapia, fármacos 
tóxicos (cisplatina)
Local de ação primário: ZGQ 
Granisetrona
Ondansetrona
Metoclopramina (disponíveis no SUS) 
Palonosetrona
- Antipsicóticos fenotiazínicos utilizados para tratar 
manifestações mais intensas de náusea e vômitos, 
episódios associados à radioterapia, opioides, 
citotóxicos, anestésicos e outros fármacos.
- Atuam principalmente nos receptores D2 da ZGQ, 
mas também bloqueiam receptores de histamina e 
muscarínicos.
- Efeitos adversos: sedação, hipotensão e sintomas 
extrapiramidais
Exemplos: clorpromazina, perfenazina, proclorperazina 
e trifluoperazina
Haloperidol: utilizado para êmese aguda induzida por 
quimioterapia
Metoclopramida: antagonista de D2 com ação central 
no ZGQ e ação periférica sobre o TGI
- Provoca aumento da motilidade do esôfago, 
estômago e intestino, sendo usada para refluxo 
gastroesofágico e distúrbios hepáticos e biliares
- Efeitos adversos: distúrbios de movimento, cansaço, 
inquietação motora, torcicolo espasmódico e crises 
oculógiras (movimentos oculares para cima 
involuntários), galactorreia e distúrbios menstruais 
(estimula liberação de prolactina)
Domperidona: antagonista de D2, porém, 
diferentemente da metoclopramida, não atravessa a 
BHE e, portanto, têm menos propensão a produzir 
efeitos colaterais centrais
- Efeito procinético, estimula a movimentação intestinal 
pela liberação de acetilcolina 
Substância P se liga aos receptores NK1 provocando 
êmese.
Aprepitanto: bloqueia tais receptores no ZGQ e no 
centro do vômito, sendo administrado via oral e eficaz 
no controle da fase tardia da êmese causado por 
fármacos citotóxicos
Fosaprepitanto: pró-fármaco do aprepitanto 
(administrado por via intravenosa)
Nabilona: canabinol sintético que diminui os 
vômitos causados por agentes que estimulam a 
ZGQ 
- Administrada por via oral, bem absorvida no TGI, 
metabolizada por diversos tecidos (metabólitos 
eliminados na urina e nas fezes) e 1/2 vida de 120 
min
Dexametasona: glicocorticoide que, se usado em 
altas doses, podem controlar a êmese causada por 
fármacos citotóxicos
eficazes contra náuseas e vômitos
originados de muitas causas
Sistemas da êmese:
- Zona 
quimiorreceptora de 
gatilho (ZQG): super 
ativador de serotonina, 
percebe coisas 
deletérias no sangue
- Núcleo vestibular
- Zona de êmese
ZQG: estímulo de receptores 
muscarínicos e 5HT3
Inibe D2: inibe GABA → 
serotonina (via 5HT3) → 
êmese
Ativa D2: inibe GABA → 
aumenta ACh → êmese (via 
receptor muscarínico)
Inibe D2: aumenta ACh
-antieméticos- airam
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ANTAGONISTAS DORECEPTORNKI :
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ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS: ↳↳
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