Farmacologia dos medicamentos antieméticos

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Difenidramina 
Estudar a farmacologia dos medicamentos antieméticos. 
• FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS 
Foram identificados os seguintes receptores: 
a) Muscarínicos (M1) 
b) Histamínicos (H1) 
c) Neurocinina (NK1) 
d) Serotonina (5-HT3) 
Diferentes neurotransmissores e receptores envolvidos possibilitou o desenvolvimento de grupos distintos de fármacos 
antieméticos. 
 
➢ ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES 5-HT3 DA SEROTONINA 
Potentes antieméticos: bloqueiam os receptores 5-HT3 centrais no centro do vômito e na zona de gatilho 
quimiorreceptora, restringe aos vômitos atribuídos à estimulação vagal, pós operatório, quimioterapia (dose única 15min 
antes da quimioterapia e pode associar a um corticosteroide). N ão é eficaz na cinetose (enjoo de movimento). Os agentes 
quimioterápicos e a radioterapia podem causar liberação de 5-HT no intestino delgado, iniciando o reflexo de vômito pela 
ativação dos aferentes vagais nos receptores 5-HT3. A ativação dos aferentes vagais pode, também, causar liberação de 5-
HT na área postrema, provocando o vômito por um mecanismo central. 
Ondansetrona (VONAU) é um representante da classe. Não necessita de ajuste de dose em pacientes idosos ou 
portadores de doenças renais; ajuste de dose necessário para portadores de insuficiência hepática. Não atuam nos 
receptores dopamínicos ou muscarínicos. Efeitos colaterais • Bem tolerados e seguros • Cefaleia, tontura e constipação 
podem estar presentes. A posologia por via oral é: pacientes de seis meses a dois anos de idade ou peso corpóreo > 8 
kg = 0,2 a 0,4 mg/kg/dose (8/8 horas). Pacientes com peso > 30 kg = 4 mg/dose de (8/8 horas). Dose máxima= 8 mg/dose. 
A apresentação oral sublingual (4 e 8 mg) é de absorção rápida. 
Recentemente, a agência regulatória dos Estados Unidos - FDA divulgou alerta, aos profissionais de saúde daquele país, 
sobre o risco cardíaco associado ao uso de ondansetrona. A administração de 32 mg de ondansetrona, em dose única 
intravenosa, pode afetar a atividade elétrica do coração, prolongando o intervalo QTc. 
 
➢ CORTICOSTERÓIDES 
Podem produzir atividade antiemética por mecanismo ainda desconhecido. Dexametasona e Metilprednisolona. 
Possuem efeitos sinérgicos com os antagonistas 5- HT3. Dose de dexametasona igual a 2 a 8mg IV. 
 
➢ FENOTIAZINAS (PROMETAZINA, CLORPROMAZINA) 
Fármacos Inibição dos receptores muscarínicos e dopamínicos – Possuem atividade 
sedativas: • Bloqueio H1. Efeitos colaterais – como distonias extrapiramidais, sonolência, astenia, hipotensão, congestão nasal, 
efeitos anticolinérgicos e depressão, entre outros. Pode ser utilizada em pacientes submetidos à quimioterapia e nos 
vômitos cíclicos, na dose de 2 mg/kg/dia em quatro tomadas. 
 
➢ BENZAMIDAS (METOCLOPRAMIDA - PLASIL) 
B loqueio do receptor D2 no CTZ – Dose de 10 a 20mg a cada 6h (oral ou injetável) é um bloqueador dopaminérgico, 
antiemético e estimulante peristáltico Sintomas extrapiramidais, inquietação e distonia são muito comuns. A 
metoclopramida era usada previamente como fármaco pró-cinético no tratamento da DRGE. Contudo, devido ao perfil de 
efeitos adversos e à disponibilidade de fármacos mais eficazes, como os IBPs, ela é reservada para pacientes com 
gastroparesia comprovada. 
 
➢ ANTI-HISTAMINICOS 
Bloqueio H1 é responsável pelo efeito antiemético. U sado na prevenção da cinetose. Efeitos colaterais • Sedação • Boca 
seca • Retenção urinária • compartilha efeitos anticolinérgicos. O dimenidrinato (DRAMIN) é o 
sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina e é também indicado para os casos de cinetose, apresenta início 
de ação rápida, porém associada a maior percepção dos efeitos de sonolência, redução dos reflexos e da atenção, e 
 com menor duração do efeito farmacológico. Dose de 5 mg/ kg/dia, por via oral, divididos em três a quatro tomadas, 
sendo que a primeira deve ser administrada 30 minutos antes da exposição ao estímulo emetizante – Meclizina: 
antipsicóticos com ação antieméticas 
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2 Bruna Lago Santos 
Prevenção da cinetose e Tratamento de vertigem causada por disfunção do labirinto. A meclizina difere dos outros 
anti- histamínicos pela sua duração prolongada, pela menor incidência de sonolência e ausência de efeitos 
extrapiramidais. 
 
➢ ANTICOLINÉRGICO 
Hioscina (escopolamina). Antagonista muscarínico. Uns dos melhores agentes para prevenção da cinetose. 
Intensos efeitos anticolinérgicos. Agente espasmolítico.