Atividade estereoquímica- Química Farmacêutica

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Curso de FARMÁCIA
	Disciplina: Química Farmacêutica 
	Professor: Marcio Fronza
	Turma: FA4/7N
	Semestre: 2021 - 1
	Aluno: Luana Adami De Almeida
	
	Data da entrega: 17/03/2021
	 Lista de Exercícios 2- LE2
	Valor: 4 pontos
1. Defina estereoquímica e explique sua relação com a atividade farmacológica.
A estereoquímica zela pela compreensão das interações que ocorrem entre um fármaco e um meio biológico, dando origem a uma sucessão de eventos, sendo que estes, por sua vez, permitirão determinar algumas respostas biológicas. A comparação dos efeitos que os enantiómeros de um fármaco desencadeiam no organismo por exemplo, é uma ferramenta útil para a conceção e desenho de novas moléculas, porque permite otimizar os eutómeros e os distómeros numa série de compostos análogos. 
2. Descreve as principais características e diferenças entres os enantiômeros e os diasteroisomentos. 
As principais diferenças são:
Diastereoisômeros: Esses isômeros não são a imagem especular um do outro e eles realizam o desvio da luz polarizada em ângulos diferentes
Enantiômeros: Esses isômeros são a imagem especular um do outro, mas não são sobreponíveis. Além disso, eles realizam a isomeria óptica, que é quando o composto desvia o plano de luz polarizada.
3. Por que alguns fármacos podem ser comercializados apenas nas formas enantiomericamente específicas? 
A maioria dos fármacos comercializados atualmente são estereoisómeros, podendo estes apresentar-se na forma de enantiómeros ou diastereómeros. Desde que ocorreu o desastre da talidomida nos anos 60, a indústria química e farmacêutica apercebeu-se da importância do estudo da quiralidade dos fármacos e das suas propriedades estereoquímicas. A análise da correlação entre a quiralidade e as propriedades toxicológicas e farmacológicas dos compostos levou não só à eliminação de efeitos adversos, como também a diversos benefícios terapêuticos. Tem surgido uma tendência para a comercialização de novos fármacos sob a forma de enantiómeros, suplantando os fármacos antigos que eram comercializados na forma de misturas racémicas. O propósito da tecnologia “chiral switch” passa, não só pelo desenvolvimento dos enantiómeros individualmente, bem como também pela reavaliação de misturas racémicas já existentes para verificar se a partir dessas é possível obter um melhor perfil farmacoterapêutico. Esta estratégia poderá dessa forma conduzir a um perfil farmacodinâmico mais seletivo, bem como a um índice terapêutico melhorado e uma menor complexidade na relação entre a concentração plasmática do fármaco e o seu efeito.
4. Explique, brevemente, o papel da quiralidade no desenvolvimento de fármacos na atualidade considerando aspectos relacionados a produção e efeito biológico. Considere em sua resposta, os motivos pelos quais a quiralidade contribui ou dificulta cada uma das etapas abordadas, justificando-os. 
A existência de enzimas e receptores estereoespecíficos no organismo conduz às caraterísticas biológicas diferentes para as estruturas quirais. O resultado desta ação estereosseletiva pelos receptores protéicos é devido a uma ocupação preferencial de um sítio receptor por um dos enantiômeros8,11. Como conseqüência direta teremos as mais diversas respostas biológicas para os estereoisômeros. As vantagens do uso de fármacos enantioméricamente puros são evidentes: menores doses, produtos mais ativos, menos efeitos indesejáveis e perfis farmacológicos superiores destes fármacos, visto que atuam de forma específica ao receptor.
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