Oficina-SNA-farmacologia

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UFPB/CCS/DFP 
 
Disciplina: Farmacologia Curso: FARMÁCIA 
 
OFICINA 
SISTEMA NERVOSO AUTÕNOMO E DROGAS QUE MODULAM SUA FUNÇÂO 
 
 
1. Quais os passos da neurotransmissão colinérgica e noradrenérgica que podem ser 
modulados por drogas positivamente e negativamente? Exemplifique. 
Neurotransmissão Colinérgica; 
Síntese, liberação e degradação. Ex1: O hemicolíneo, que inibe o transportador de 
colina, assim a colina não entra no neurônio não acontecendo a síntese da 
acetilcolina consequentemente sua liberação e degradação. Ex2: A toxina 
botulínica que degrada as proteínas de atracamento da membrana da vesícula com 
a membrana do neurônio respectivamente (sinaptobrevina, sinaptotagmina, 
neurexina, sintaxina) não havendo fusão das membranas, não ocorrendo liberação 
da acetilcolina. Ex3: O besacodil, que inibe a acetilcolinesterase, no plexo 
mioentérico, provocando acúmulo de acetilcolina na fenda que vai se ligar no 
receptor M3 do intestino, promovendo espasmos. 
Neurotransmissão Nordrenérgica; 
Cocaína inibindo a captação do tipo 1 de noradrenalina impedindo sua degradação; 
Reserpina inibi o transportador VMAT 2 presente na membrana de vesícula 
neruronal, impedindo sua síntese. 
 
2. Descreva o mecanismo dos organofosforados, drogas parassimpaticomiméticas de 
ação indireta. 
Os organofosforados vão fosforilar de forma covalente a AchE (acetilcolinesterase) 
impedindo a degradação da Ach presente na fenda, levando à um aumento na 
concentração de Ach na fenda sináptica gerando um aumentanto os efeitos 
mediados por Ach no organismo. 
3. Cite 2 aplicações terapêuticas das drogas parassimpaticomiméticas de ação direta 
e 2 das de ação indireta e exemplifique. 
AÇÃO DIRETA 
Pilocarpina – Tratamento de glaucoma 
Betanecol – Tratamento de retenção urinária 
AÇÃO INDIRETA 
Edrefônio – Diagnostico de miastenia 
Neostigmina – Tratamento de miastenia gravis 
 
4. Explique o efeito anti-hipertensivo dos bloqueadores ganglionares e exemplifique. 
Os bloqueadores ganglionares promovem o bloqueio dos receptores Nn pré-
ganglionar impedindo este de estimular os receptores pós-ganglionares a liberar 
catecolaminas. Como dos vasos praticamente só há inervação simpática, ação 
deste será diminuído e a via do NO irá se sobrepor, a resultante então será o 
relaxamento do músculo liso vascular. Ex: Nicotina, Trimetafan. 
5. Em que situação clinica um bloqueador ganglionar é indicado? Quais os efeitos 
adversos decorrentes do seu uso nos principais sistemas de órgãos? 
É usado na clínica em cirurgias para diminuir crises de pressão hipertensivas. 
Efeitos adversos: hipotensão, inibição de secreção, paralisia do TGI. 
 
6. Quais os sinais apresentados por paciente intoxicado com organofosforado sobre 
os principais sistemas de órgão? 
bradicardia, miose, salivação, sudorese, náuseas, vômito, diarreia, entre outros. 
7. Um paciente com hipermotilidade do trato gastrintestinal foi ao gastroenterologista 
e após a realização do exame clínico, o medico prescreveu atropina. A prescrição é 
adequada para este caso clínico? Justifique sua resposta. 
Sim. Porque a atropina é um antagonista competitivo irreversível, ela vai competir 
com a acetilcolina pela ligação com os receptores M3, bloqueando os efeitos da 
acetilcolina, e assim não haverá contração, diminuindo a motilidade do TGI. 
8. Quais os sinais apresentado por paciente intoxicado com atropina sobre os 
principais sistemas de órgão? 
Midríase, taquicardia, pele quente, ruborização, boca seca, delírio. 
9. Explique baseando-se no mecanismo de ação por que os antagonistas M1- 
seletivos como a pirenzepina e a telenzepina são úteis no tratamento das ulceras 
duodenais? 
Os fármacos pirenzepina e a telenzepina são úteis no tratamento de ulceras 
duodenais por antagonizar o receptor M1 ganglionar pré-sináptico e interromper a 
retroalimentação positiva, diminuído a [Ach] na fenda sináptica consequentemente 
não conseguirão ativar o receptor M3 nas células parietais promovendo assim a 
diminuição da secreção de HCL. 
 
10. Ao paciente foi administrado um bloqueador neuromuscular não-despolarizante 
como o vecurônio, como reverter este bloqueio farmacologicamente após o 
procedimento cirúrgico? 
Pode-se reverter esse quadro uma vez que o relaxamento se dá de maneira 
competitiva, nesse caso para favorecer a ação da Ach, faz-se necessário aumentar 
a sua concentração na junção neuromuscular, usando para isso um inibidor da 
AchE. 
11. Cite situações clínicas contraindicadas para fármacos antimuscarínicos, 
antagonistas muscarínicos 
Contraindicado nos casos de glaucoma, íleo paralítico, coronariopatias, estenose 
pilórica, gestantes, cardiopatia. 
 
12. Cite situações clínicas contraindicadas para fármacos parassimpaticomiméticos. 
Quadros de epilepsia (convulsões), Pacientes com bradicardia, com hipersudorese, 
diarréia, asmáticos, hipertensão. Lembrando que fármacos 
parassimpaticomiméticos intensificam os efeitos da Ach, portanto, serão contra 
indicados para aqueles paciente que tem algumas disfunção com relação a ela. 
13. Certo dia, João percebeu que seus lábios estavam ressecados e que sua língua 
apresenta rachaduras, o que levou João a ir a um médico, o qual descobriu que se 
tratava de xerostomia decorrente da radioterapia de cabeça e pescoço realizada 
um tempo atrás. Para João foi prescrito pilocarpina. Essa decisão foi correta? 
Explique detalhadamente essa decisão. 
Sim, pois pilocarpina é um agonista muscarínico onde atuará ligand-se ao receptor 
M3 (GPCR) da glândula salivar, levando a sinalização pela via da PLC- β a partir 
da Gq/11. Esse via irá promover a quebra do PIP2 em IP3 e DAG, que por sua vez, 
irão resultar num aumento da [Ca++]intra, levando a um aumento na secreção 
salivar 
14. Exame diagnóstico também é considerado um propósito do uso de medicamentos. 
Na farmacologia colinérgica temos alguns exemplos de fármacos que são usados 
para esse fim, a exemplo a metacolina e o edrofônio. Explique para quais 
diagnósticos esses dois fármacos são usados e os mecanismos de ação 
envolvidos. 
A metacolina é um agonista colinérgico direto e é utilizada para diagnóstico da 
asma. Ela é inalada pelo paciente e assim ativa os receptores M3 dos brônquios, 
que por via da PLC-β, a partir da Gq/11, que irá promover a quebra do PIP2 em IP3 
e DAG, que por sua vez, irão resultar num aumento da [Ca++]intra, levará a 
broncoconstricção. Se for verificado uma redução de ar expelido em 20¢ ou mais, 
diagnostica-se quadro asmático. 
Já o edrofônio, é um colinomimético de ação indireta de curta duração porque vai 
se ligar na porção aniônica que é uma ligação fraca. Então ele é utilizado para o 
diagnóstico de miastenia grava, uma doença auto-imune, na qual os anticorpos 
passam a não mais reconhecer como próprios os receptores nicotínicos de Ach e, 
por isso, ocorre flacidez muscular. Quando o edrofônio é ministrado, ele causa uma 
leve melhora no paciente, pois inibindo a acetilcolinesterase, aumenta-se a 
probabilidade da Ach ligar-se a algum receptor da placa motora. 
15. A cerca dos bloqueadores ganglionares e neuromusculares responda: 
 a) Qual mecanismo de ação da tubocurarina e do suxametônio na indução do 
relaxamento muscular. 
Tubocurarina bloqueador neuromuscular não despolarisante age bloqueando os 
receptores nicotínicos da placa motora de forma competitiva com a Ach, impedindo que a 
mesma se kigue e exerça sua ação. 
Suxamêtonio é um bloqueador muscular despolarizante liga-se ao receptor nicotínico na 
placa motora promovendo despolarizanção e que acontece de forma sustentada (por ser 
resistente a ação da AchE) resultando numa breve excitação repetitiva gerando uma 
paralisia flácidan- relaxamento. 
 
 b) Como um anticolinesterásico potencializa o efeito dos bloqueadores 
neuromusculares despolarizantes? 
Os anticolinestariscos inibem a Ach colinesterase ocorrendo então aumento da 
disponibilidade de Ach na fenda e isso faz com que a Ach “sustente” a ativação dos 
receptoresnicotínicos neuronais matendo a despolarização. 
 
 c)Quais são as reações adversas mais comuns dos bloqueadores 
neuromusculares? 
Bradicardia, reações alérgicas, parada cardíaca e choque anafilático