ANTI-HIPERTENSIVOS - parte 2

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ANTI-HIPERTENSIVOS (PARTE II) Vitória Correia Moura – T4C 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Diuréticos 
 
 
 
 
 
Diuréticos 
Tiazídicos 
 Clorotiazida, Hidroclorotiazida, Clortalidona, Indapamida e Metolazona. 
 Bloqueiam o co-transportador Na+/Cl- no TÚBULO CONTORCIDO DISTAL (local 
responsável pela reabsorção de 5% do filtrado glomerular). 
 Resultado: Aumento da diurese e aumento da excreção de Na+, Cl- e K+. 
 NÃO GERAM redução de Ca²+ plasmático (pois ↓ a excreção urinária de Ca²+). 
 Usos: Hipertensão e edema (por ICC, hepatopatia, doença renal ou glicocorticoides). 
 Efeitos adversos: hipocalemia, hiponatremia, hipercalcemia, fadiga, cansaço e 
aumento de LDL. 
 Não adianta aumentar a dose do diurético tiazídico, pois não haverá aumento da 
eficácia. 
 Efeito hipotensor bloqueado por inibidores da COX. 
 Deve-se dar preferência aos tiazídicos em doses baixas, pois são mais suaves e 
com maior tempo de ação. 
 
Diuréticos 
de Alça 
 Furosemida, Torasemida, Bumetanida e Ácido etacrínico. 
 Bloqueiam o co-transportador Na+/K+/2Cl- na alça de Henle ascendente 
(responsável pela reabsorção de 25% do filtrado glomerular). 
 Resultado: Aumento da diurese e aumento da excreção de Na+, Cl- , K+, H+, 
Mg²+, Ca²+ e HCO3-. 
 Gera perda urinária de Ca²+. 
 São os diuréticos com maior potencial de diurese, tendo em vista que atuam no 
local de maior absorção de sódio nos túbulos renais. 
 Usos: ICC, edema pulmonar agudo, Hipertensão severa e ascite. 
 Efeitos adversos: Desequilíbrio hidroeletrolítico, alcalose metabólica e arritmia. 
 
Diuréticos 
Poupadores 
de Potássio 
 Não têm efeito diurético eficaz. Agem no TÚBULO COLETOR e promovem a 
eliminação de urina com ↑ Na+ e Cl- e com ↓ K+, Mg²+, Ca²+ e H+. 
 A) Espironolactona e Eplerenona: 
 Antagonistas da aldosterona = ↓ da absorção de Na+ e da secreção de K+. 
 Usos: HA, Hiperaldosteronismo e ↑ sobrevida no ICC. 
 Efeitos adversos: Ginecomastia em homens e Hipercalemia. 
 B) Amilorida e Triantereno: 
 Inibindo os canais de sódio do túbulo coletor. 
 Usos: Hipertensão e diminuir edema na ICC. 
 Efeitos adversos: Hipercalemia. 
Vitória Correia Moura – T4C 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Vasodilatadores 
Diretos 
 
 
Nitroprussiato 
de Sódio 
 Doadores diretos de NO  promovendo aumento de GMPc  desfosforilação da 
cadeia leve de miosina  relaxamento da musculatura lisa vascular sistêmica. 
 REDUZ pré e pós-carga. 
 Usos: Angina, Emergências hipertensivas e IC secundária a IAM. 
 Efeitos adversos: Hipotensão, taquicardia reflexa, cefaleia, tontura, IR por intoxicação. 
 Sua utilidade clínica é limitada porque precisa ser administrado IV. 
 Sofre hidrólise em solução (quando exposto à luz), com formação de cianeto. 
 Se o paciente tiver função renal/hepática comprometida ou se houver 
administração prolongada do fármaco, pode haver toxicidade por CIANETO. 
 NÃO associar nenhum nitrato com SILDENAFIL (viagra)  pois o Sildenafil bloqueia 
a enzima PDE, o que leva a um aumento adicional de GMPc (hipotensão severa). 
 
Nitratos 
Orgânicos 
 Dinitrato de isossorbida e Nitroglicerina. 
 Promovem aumento de NO  aumento de GMPc  relaxamento do músculo liso 
vascular (veias). 
 REDUÇÃO DE PRÉ-CARGA. 
 Usos: Angina instável e estável; IAM; HAS; IC aguda e crônica. 
 Efeitos adversos: Hipotensão Ortostática, Taquicardia Reflexa, Cefaléia, 
Tolerância (Taquifilaxia). 
 Não associar com Sildenafil (nenhum nitrato). 
 
Inibidores da 
Fosfodiesterase 
 Milrinona e Amrinona. 
 O bloqueio seletivo da PDE3 (MLV e coração) gera inibição da quebra do GMPc, 
levando a um aumento de GMPc e, consequentemente, ao relaxamento da 
musculatura lisa vascular. 
 Reduz PRÉ e PÓS-CARGA. 
 Uso: ICC severa. 
 Efeito adverso: Hipotensão e trombocitopenia se houver uso prolongado. 
 NÃO ASSOCIAR COM NITRATOS! 
 
Ativadores 
(agonistas) de 
canais de K+ 
 Minoxidil, Cromakalim e Nicorandil. 
 Vasodilatadores que reduzem principalmente a PÓS-CARGA (artérias). 
 O fármaco liga-se ao canal de K+ gerando sua abertura  ocorre vazamento de K+ 
ao meio extracelular  resultando em hiperpolarização da célula  com isso, 
canais de cálcio do tipo L dependentes de voltagem não se abrem  não ocorre 
entrada de Ca²+  favorece o relaxamento da musculatura lisa vascular. 
 Usos: Tratamento da hipertensão não responsiva a outros agentes anti-hipertensivos. 
 Efeitos adversos: cefaléia, edema, taquicardia reflexa e hirsutismo. 
 
 
Vitória Correia Moura – T4C 
 
 
 
 
 
Bloqueadores 
dos canais de 
cálcio 
 
 
 
 
 
 
 
Nifedipina, 
Anlodipina, 
Verapamil e 
Diltiazem 
 Antagonistas dos canais de cálcio do tipo L dependentes de voltagem. 
 Atuam sobre os canais de cálcio do tipo L, impedindo sua abertura e, 
consequentemente, impedindo a entrada de cálcio na célula. 
 Resultado: vasodilatação do músculo liso vascular (↓ RVP) e a redução 
da frequência cardíaca (↓excitabilidade cardíaca), ambos contribuindo 
para ↓ da PA. 
 
A) Diidropiridinas  Nifedipina e Anlodipina. 
 Agem nos canais de cálcio do músculo liso vascular. 
 Usos clínicos: HAS, doença arterial coronariana e angina. 
 Efeitos adversos: Hipotensão; Tontura; Cefaléia; Rubor; Náuseas; 
Taquicardia Reflexa; Constipação; Edema periférico; Edema pulmonar; 
Tosse. 
 
B) Não-diidropiridinas  Verapamil e Diltiazem. 
 Agem nos canais de cálcio do músculo cardíaco. 
 Usos clínicos: angina, HAS, taquicardia supraventricular paroxística e 
fibrilação atrial. 
 Efeitos adversos: Hipotensão; Bradicardia Sinusal; Depressão Cardíaca; 
Falência cardíaca; Bloqueio de condução no nodo átrio-ventricular.