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FARMACOLOGIA GERAL FARMACOLOGIA DO SNA SIMPÁTICO E PARASSIMPÁTICO: RESUMO ———————————————————————————————————————--- SNA Simpático (Adrenalina e Noradrenalina) ➔ Características ● luta e fuga ○ olhos: midríase (dilatação da pupila) e relaxamento músculo-ciliar ○ coração: aumento da FC e contratilidade ○ vasos sanguíneos: dilatação da musculatura esquelética e vasoconstrição da pele, mucosa e vísceras ○ pulmão: broncodilatador ○ fígado: gliconeogênese ○ glândulas salivares: aumento da secreção ○ órgãos sexuais: aumento da ejaculação ➔ receptores de A e NA ● α1: músculo liso, vasos sanguíneos, trato urinário baixo, glândulas, TGI ➢ vasoconstrição, contração de esfíncter vesical e prostática, relaxamento da m. lisa do TGI, secreção salivar ➢ agonista seletivo: noradrenalina (norepinefrina), adrenalina (epinefrina), Fenilefrina (descongestionante nasal) ➢ agonista não seletivo: Metoxamina (descongestionante nasal) ➢ antagonista seletivo: Doxazosina, Prazosina (hipertensão), Tansulosina (hiperplasia da próstata) ➢ antagonista não seletivo irreversível: Fenoxibenzamina (feocromocitoma) ➢ antagonista não seletivo: Fentolamina (feocromocitoma), Carvedilol (insuficiência cardíaca), labetalol (hipertensão na gravidez) ● α2: SNC, plaquetas e pâncreas ➢ inibição da liberação de neurotransmissores, agregação plaquetária e liberação da insulina ➢ agonista seletivo: Clonidina, Adrenalina (epinefrina), Noradrenalina (norepinefrina) ➢ agonista não seletivo: Metoxamina (descongestionante nasal) ➢ agonista parcial: Clonidina (hipertensão, enxaqueca) ➢ antagonista seletivo: Ioimbina ➢ antagonista não seletivo irreversível: Fenoxibenzamina (feocromocitoma) ➢ antagonista não seletivo: Fentolamina, labetalol (hipertensão na gravidez) ● β1: coração ➢ aumento da FC (cronotrópico) e contratilidade (inotrópico), hipertrofia da musculatura a longo prazo ➢ agonista seletivo: Dobutamina (choque cardiogênico) ➢ agonista não seletivo: Isoprenalina, Adrenalina (epinefrina), Noradrenalina (norepinefrina) ➢ agonista parcial: Alprenolol FARMACOLOGIA GERAL ➢ antagonista seletivo: Metoprolol (arritmia, angina, hipertensão), Nebivolol (hipertensão), Atenolol ➢ antagonista não seletivo: Propranolol, Alprenolol —> (angina, hipertensão, arritmias, ansiedade, tremores, glaucoma), Carvedilol (insuficiência cardíaca), labetalol (hipertensão na gravidez) ➢ antagonista não seletivo irreversível: ➢ bloqueador: Carvedilol (insuficiência cardíaca) ● β2: pulmão, vasos sanguíneos, músculo liso visceral, fígado e músculo esquelético ➢ broncodilatação, vasodilatação, relaxamento m. lisa visceral, glicogenólise hepática, tremores musculares ➢ agonista seletivo: Clembuterol (força muscular), Terbutalina, Salmeterol, Salbutamol, Formoterol —> asma e parto prematuro ➢ agonista não seletivo: Isoprenalina, Adrenalina (epinefrina), Noradrenalina (norepinefrina) ➢ agonista parcial: Alprenolol ➢ antagonista seletivo: Butoxamina (agonista α fraco) ➢ antagonista não seletivo reversível (competitivo): Propranolol, Alprenolol —> (angina, hipertensão, arritmias, ansiedade, tremores, glaucoma), Carvedilol (insuficiência cardíaca), labetalol (hipertensão na gravidez) ➢ antagonista não seletivo irreversível: - ➢ bloqueador/antagonista: Carvedilol (insuficiência cardíaca) ● β3: tecido adiposo e bexiga ➢ lipólise e termogênese, relaxamento do detrusor da bexiga ➢ agonista seletivo: Mirabegron (bexiga hiperativa) ➢ agonista não seletivo: Isoprenalina, Adrenalina (epinefrina), Noradrenalina (norepinefrina) ➢ antagonista seletivo: - ➢ antagonista não seletivo reversível: Propranolol, Alprenolol —> (angina, hipertensão, arritmias, ansiedade, tremores, glaucoma), Carvedilol (insuficiência cardíaca), labetalol (hipertensão na gravidez) ➢ antagonista não seletivo irreversível: - ➔ alteram a síntese/liberação/captação ● afetam a síntese ○ carbidopa: inibe a dopa-descarboxilase —> prevenção de efeitos periféricos ○ metildopa: percursos de falso transmissor —> hipertensão na gravidez ● estimulam a liberação ○ anfetamina: libera NE, inibe MAO, inibe NET, estimula SNC —> hipertensão, taquicardia, insônia, psicose, overdose, estimula hiperatividade e narcolepsia ○ efedrina: libera NE —> descongestão nasal, e similar à anfetamina ● inibem a liberação ○ guanetidina: depleção da NE, inibe liberação de NE —> hipertensão FARMACOLOGIA GERAL ● captação ○ imipramina: bloqueia NET, semelhante a atropina —> depressão, arritmias cardíacas em overdose ○ cocaína: bloqueia NET, estimula SNC, anestésico local —> hipertensão, excitação, convulsões, dependência ➔ inibidores de MAO ● tranilcipromina: antidepressivo ● moclobemida: antidepressivo ● selegilina: parkinson ● anfetamina ———————————————————————————————————————--- SNA Parassimpático (ACh) ➔ características ● repouso e digestão ○ olhos: miose (constrição pupilar) e contração músculo-ciliar ○ coração: diminuição da FC e contratilidade ○ pulmão: broncoconstrição ○ TGI: aumento da motilidade, dilatação dos esfíncteres ○ glândulas salivares: aumento da secreção ○ órgãos sexuais: aumento da ereção ➔ receptores de ACh ● colinérgicos muscarínicos: 5 majoritariamente não seletivos ○ M1 (neuronais): SNC e células parietais do estômago ➢ excitatório ➢ estimula SNC e secreção ácida ➢ agonista não seletivo: Acetilcolina, Carbacol, Oxotremorina, Pilocarpina, Betanecol ➢ agonista seletivo: McNA 343, Pirenzepina (Toxina mamba MT7) ➢ antagonista não seletivo: Atropina, Dicicloverina, Tolterodina, Oxibutinina, Ipratrópio ○ M2 (cardíacos): coração ➢ inibitório ➢ diminui FC ➢ feedback negativo no neurônio pré-sináptico ➢ agonista seletivo: Galamina ○ M3 (m. liso): m. liso, glândulas e endotélio ➢ excitatório ➢ tecido glandular: aumenta secreção brônquica, salivação, sudorese ➢ m. liso de órgãos: broncoconstrição, aumento da motilidade intestinal, contração visão, acomodação visual e miose ➢ endotélio: libera óxido nítrico, vasodilatação ➢ agonista seletivo: Cevimelina, Darifenacina ○ M4: SNC pouco esclarecido FARMACOLOGIA GERAL ➢ agonista seletivo: Toxina mamba MT3 ○ M5: SNC pouco esclarecido ● colinérgicos nicotínicos: ionotrópicos (canais iônicos) ○ musculares: junção neuromuscular esquelética pós-sináptica ➢ (α1)2β 1δ (tipo adulto) ➢ excitatória ➢ aumento da permeabilidade de cátions ➢ agonista: Acetilcolina, Carbacol, Suxametônio ➢ antagonista: Tubocurarina, Pancurônio, Atracúrio, Vecurônio, α-Bungarotoxina, α-Conotoxina ○ ganglionares: gânglios autônomos pós-sinápticos ➢ (α3)2(β2)3 ➢ excitatório ➢ aumento da permeabilidade de cátions ➢ agonista: Acetilcolina, Carbacol, Nicotina, Epibatidina, Dimetilfenilpiperazínio ➢ antagonista: Mecamilamina, Trimetafana, Hexametônio, α-Conotoxina ○ SNC: cérebro pré e pós-sináptica ➢ (α4)2(β2)3 e (α7)5 ➢ excitatório ➢ aumento da permeabilidade de cátions ➢ agonista: Nicotina, Epibatidina, Acetilcolina, Citosina, Vareniclinab, Dimetilfenilpipe razínio ➢ antagonista: Mecamilamina, Metilaconitina, α-Bungarotoxina, α-Conotoxina ➔ inibem a síntese de ACh ● hemicolínio: bloqueia transporte para dentro da terminação nervosa ● vesamicol: bloqueia transporte para dentro da vesícula ➔ inibem a liberação de ACh ● estreptomicina: prolonga a paralisia muscular ● neomicina: prolonga a paralisia muscular ● toxina botulínica e beta-bungarotoxina: clivam proteínas que promovem exocitose
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