Antibióticos: Classificação, Mecanismos de Ação e Resistência

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14 de maio de 2021	Farmacologia
@cindylaiany
Antibioticos
(antimicrobianos)
· Infecção é causado por microorganismos 
Controle de Infecção 
· Antibiótico é feito de microorganismo
· microorganismos que são capazes de alterar o desenvolvimento ou interromper a vida de outros microorganismos. 
· Antibióticos são substâncias com a capacidade de interagir com bactérias que causam infecções, matando-as ou inibindo sua reprodução, permitindo ao sistema imunológico do hospedeiro combatê-las com maior eficácia.
Classificação
 Ação biológica:
· Bacteriostáticos: Não mata os microorganismos, apenas inibem e mutiplica.
· Bactericidas: causam morte dos mo
Espectro de ação: ( Oque o antibiótico consegue atingir). Quanto maior o espectro de ação, maior o efeito colateral . 
· Ação principal contra bactérias GRAM positivas: penicilina G, penicilina V, macrolídeos, lincosaminas, rifamicina, vancomicina.
· Ação principal contra bactérias GRAM negativas: aminoglicosídeos e floxacinas
· Ação similar contra gram positivas e negativas: ampicilinas, amoxicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, cloranfenicol.
· Contra bactérias anaeróbias: penicilinas, lincosaminas, tetraciclinas, cloranfenicol, metronidazol
· Contra bactérias anaeróbias: sem oxigênio; penicilinas, lincosaminas, tetraciclinas, cloranfenicol, metronidazol
· Contra bactérias fungos: nistatina, cetoconazol, itraconazol
Mecanismos de ação
1- Antibióticos – atuam na parede celular da bactéria 
· Esses medicamentos inibem a síntese da parede celular.
· Esses medicamentos agem mais nas Gram Positivas, pois as gram negativas possuem parede celular fina, porém muito mais complexas. 
· Esse processo acontece durante a divisão celular (reprodução assexuada: fissão binária) 
· Bactericidas Ex: Penicilinas, Cefalosporinas, Vancomicinas (restrito a ambiente hospitalar), ácido clavulânico
2- Antibióticos – atuam na síntese protéica
· Eles agem dificultando a tradução da informação genética que permite a síntese proteica. 
· Bacteriostáticos (impedem reprodução e crescimento)
· Ex: Tetraciclinas, Lincosamidas (Clindamicina), Macrolídeos (azitromicina), aminoglicosídicos
3- Antibióticos que atuam na síntese dos ácidos nucléicos
· Penetra nas bactérias aeróbias e anaeróbias, intoxicando-as e interrompendo a síntese de DNA 
· Bactericidas
· Ex: Metronidazol, Quinolonas (ex: ciprofloxacina).
Resistência Bacteriana
·  resistência bacteriana é um fenômeno de evolução natural, que ocorre quando as bactérias passam por mutações e tornam-se resistentes aos medicamentos usados ​​para tratar as infecções. 
· Como resultado, os tratamentos-padrão passam a ser ineficazes, as infecções persistem e podem se espalhar para outras pessoas.
· Os antibióticos podem causar toxicidade ou alergia, iniciar uma superinfecção ao selecionar bactérias resistentes, promover a expressão de genes latentes de resistência ou estimular a transferência de genes de resistência para espécies suscetíveis.
· Superbactérias ex. KPC
· Um mecanismo comum de resistência é o de mutações e modificação do alvo que resultam em redução de afinidade do fármaco. 
· Ex: os que alteram sítios ribossomais. 
· pode tb haver modificação e degradação do fármaco por enzimas, impedindo a ligação do fármaco com o sítioalvo. Ex: Betalactamases, que inativam antibióticos betalactâmicos
· Existem evidências de troca de determinantes genéticos de resistência a antibióticos não somente entre patógenos, mas também entre bactérias do solo e patógenos clínicos.
· Esse fato indica a importância do controle ambiental para a saúde pública.
Indicação do Uso
1- Prevenção de infecção (uso profilático)
· Prevenir infecções decorrentes de intervenções como remoção de terceiros molares inclusos, cirurgias periodontais, implantes.
· Se as medidas de assepsia e antissepsia forem seguidas a risca, a profilaxia não é necessária, a não ser que o sistema imune do paciente esteja comprometido.
Profilaxia de infecções a distância:
· Somente é indicado para pacientes que apresentam determinadas patologias ou condições de risco, quando há expectativa de bacteremia transitória decorrente de intervenções odontológicas invasivas (ex: cardiopatias) 
· Endocardite infecciosa: alteração inflamatória proliferativa do endocárdio causada pela infecção de MO cujo índice de mortalidade ainda é alto, mesmo após o advento dos antibiótico
Condições de risco para endocardite infecciosa:
 é uma alteração inflamatória proliferativa do endocárdio, causada pela infecção de microrganismos, e que ainda apresenta altos índices de mortalidade.
· Portadores de próteses valvares cardíacas
· História prévia de endocardite
· Valvopatia adquirida em pacientes transplantados cardíacos
· Portadores de cardiopatias congênitas
· Expectativa de Sangramento excessivo
· Má higiene dentária e periodontal
Protocolo:
Amoxicilina – 2 g 1 hora antes (adulto) 
 Amoxicilina – 50 mg/kg 1 hora antes (criança)
 ➢ Clindamicina – 600 mg 1 hora antes (adulto)
 ➢ Cefalexina – 2 g 1 hora antes (adulto)
 ➢ Cefalexina – 50 mg/kg 1 hora antes (criança)
 ➢ Azitromicina – 500 mg 1 hora antes (adulto)
 ➢ Azitromicina – 15 mg/kg 1 hora antes (criança)
Uso Terapêutico
· Critérios de escolha do antibiótico
· Dosagem e duração de tratamento
Betalactâmico
· O grupo de antimicrobianos classificados como ß-lactâmicos possui em comum no seu núcleo estrutural o anel ß-lactâmico, o qual confere atividade bactericida.
· atuam na parede celular 
Pertencem a este grupo:
1- Penicilinas:
· Bactérias aeróbias, anaeróbias estritas e facultativas 
· Ex: Amoxicilina: Em concentrações de 500 mg, utiliza-se de 8 em 8 horas
· Ex: Metronidazol: utilizada em associação com amoxicilina, muito utilizado em infecções bucais, como pericoronarites.
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2- Cefalosporinas
As cefalosporinas de primeira geração não têm eficácia contra os anaeróbios envolvidos nas infecções endodônticas.
 As de segunda geração ainda mostram alguma eficácia contra esses microrganismos, embora o custo do tratamento seja maior se comparado com o das penicilinas.
Das primeiras gerações, eles só eram eficientes para bactérias gram positivas. 
 A eficiência para os gram negativos começam a surgir nas gerações seguintes
3- Ácido clavulânico 
Ex: O clavulanato de potássio é indicado em infecções endodônticas, é um inibidor competitivo da enzima betalactamase, produzida por algumas espécies bacterianas para inativar as penicilinas.
INIBIDORES DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS:
Tetraciclinas 
· Bacteriostáticos de amplo espectro (tto periodontal) 
· Contra gram positivas e negativas
· Depositam-se em dentes*** e ossos 
· Irritação gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento
· Não podem ser administrados com outros antibióticos e contraceptivos orais
Cloranfenicol
· Bacteriostáticos 
· Contra gram positivas e negativas
Macrolídeos 
· A eritromicina, da família dos macrolídeos, possui um espectro de ação que atinge os anaeróbios Gram-positivos, mas tem pouca eficácia contra bactérias anaeróbias envolvidas nas infecções bucais. Por muito tempo foi empregada como alternativa às penicilinas em pacientes alérgicos, mas atualmente deixou de ser utilizada em virtude do aumento da resistência bacteriana. 
· A azitromicina são macrolídeos com espectro de ação aumentado em relação à eritromicina, indicados para pacientes alérgicos às penicilinas no tratamento das infecções bucais ainda em fase inicial. Em razão de uso indiscriminado, especialmente na área médica, tem aumentado o número de cepas bacterianas resistentes à azitromicina
Lincosamidas 
· Aminoglicosídicos