SISTEMA REPRODUTOR - Tabela

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FARMACOLOGIA DO SISTEMA REPRODUTOR 
VITÓRIA CORREIA MOURA – T4C 
 
 
 
 
HORMÔNIOS E 
ANÁLOGOS HORMONAIS 
ESTROGÊNIOS ENDÓGENOS 
 Estradiol, estrona e estriol. 
 Circulantes no plasma ligados à SHBG ou à albumina. 
 Receptores nucleares (ERα e ERβ) e receptores de membrana acoplados à proteína G. 
 Efeitos geniais (ex: desenvolvimento puberal) e efeitos extra-genitais (ex: fechamento das epífises ósseas). 
 Nas células endoteliais aumentam NO e PGI (dilatação de artérias coronarianas); Aumentam HDL, reduzem 
LDL e colesterol total; Aumentam a coagulação sanguínea e o risco de tromboembolia. 
ESTROGÊNIOS EXÓGENOS 
 Estrogênios naturais exógenos (sulfato de estrona, equilina, cipionato ou enantato de estradiol) Usados na 
reposição hormonal; intenso metabolismo de primeira passagem. 
 Estrogênios sintéticos (Etinilestradiol e Valerato de estradiol)  Usados na contracepção junto com 
progestinas (sozinhos não têm efeito contraceptivo); sofrem menos metabolismo de primeira passagem. 
PROGESTINAS 
 Secretadas pelo corpo lúteo na segunda parte do ciclo menstrual e pela placenta durante a gravidez. 
 Efeitos no metabolismo de carboidratos; aumentam a quantidade de insulina; favorecem deposição de gordura. 
 Fármacos sintéticos derivados da progesterona: Hidroxiprogesterona e Medroxiprogesterona. 
 
 
 
 
 
CONTRACEPÇÃO HORMONAL 
CONTRACEPTIVOS COMBINADOS 
 Estrogênios sintéticos (ex: Etinilestradiol) + Progestinas (ex: Noretisterona; Levonorgestrel). 
 Impedem a ovulação; Alteram o endométrio de forma a desencorajar a implantação; Alteram o muco (viscoso); 
Impedem a penetrabilidade e motilidade dos espermatozóides. 
 Adesivos transdérmicos, anéis vaginais, injetáveis. 
 Vantagens  reduz amenorréia e ciclos irregulares; reduz a incidência de doenças benignas das mamas; 
melhora acne; menor risco de doenças da tireoide, câncer de ovário e endometrial. 
 Desvantagens  ganho de peso; náuseas; cefaléia; edema; irritabilidade; hiperplasia endocervical. 
CONTRACEPTIVOS DE PROGESTINAS 
 Os contraceptivos só com progesterona oferecem alternativa viável para a pílula combinada em algumas 
mulheres nas quais o estrógeno é contraindicado e são viáveis para aquelas cuja pressão sanguínea aumente 
de maneira exagerada durante o tratamento com estrógeno. 
 Seus efeitos contraceptivos são menos confiáveis que aqueles da pílula combinada, e, perdendo-se uma dose, 
pode ocorrer a concepção. 
 Orais; injetáveis; implantes; DIU. 
CONTRACEPÇÃO PÓS-COITAL  Levonorgestrel  Deve ser usada logo que possível, preferencialmente antes de 72 h. 
 Ulipristal (antiprogestina)  Alternativa dentro de 5 dias após o coito. 
 
 
 
 
 
REPOSIÇÃO HORMONAL 
MENOPAUSA 
 Controle de: sintomas vasomotores (fogachos), atrofia genital, osteoporose; prevenção de infartos e AVE 
(produção de NO e PGI2). 
 Tratamento só com estrogênios  Mulheres histerectomizadas; Cuidado com o câncer endometrial e de 
mama (uma vez que o estrogênio é um hormônio que estimula proliferação celular). 
 Tratamento combinado  Mulheres com útero preservado; Estrógeno e Progestágeno. 
ANDRÓGENOS 
 Na puberdade: maturação dos órgãos reprodutores; desenvolvimento dos caracteres sexuais; ganho de altura. 
 No adulto: efeitos anabólicos; aumento de peso e massa muscular; aumento da libido e comportamento 
agressivo. 
 Aplicações terapêuticas: hipogonadismo, masculinização de indivíduos trans, osteoporose, perda muscular, 
andropausa, impotência. 
 Esteróides anabólicos  andrógenos modificados quimicamente para privilegiar efeito anabolizante. 
TESTOSTERONA 
 Cipionato e Decanoato de testosterona. 
 Rapidamente metabolizados pelo fígado por v.o. 
 Metabólitos são mais lentamente metabolizados e alguns excretados inalterados na urina. 
 
 
 
 
 
INIBIDORES DA SÍNTESE 
DE HORMÔNIOS 
AGONISTAS DO GnRH 
 Administração contínua de agonistas  dessensibiliza os receptores. 
 Contínuo  Leuprorrelina e Gosserrelina. 
 usos: câncer de próstata e de mama, endometriose, SOP, fibrose uterina avançada. 
 efeitos adversos: inibe espermatogênese e ovulação. 
 Em pulso  Nafarrelina. 
 uso: reprodução assistida, mioma uterino, endometriose. 
 
ANTAGONISTAS DO GnRH 
 Cetrorrelix e Ganirrelix. 
 Usos: Endometriose; Câncer de próstata (estrogênio dependente); Infertilidade: suprimem o pico prematuro do 
LH prevenindo a ovulação prematura em protocolos de ovulação assistida. 
 
INIBIDORES DA AROMATASE 
 Anastrozol, Letrozol, Exemestano, Formestano. 
 Inibem a formação de estradiol e estrona. 
 Usado para tratar câncer de mama. 
 
INIBIDORES DA 5 α- REDUTASE 
 Finasterida, Dutasterida. 
 Usado no tratamento da hiperplasia prostática benigna. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
MODULADORES E ANTAGONISTAS 
DOS RECEPTORES 
MODULADORES SELETIVOS DOS RECEPTORES DE ESTRÓGENO 
 Tamoxifeno  antagonista mamário; agonista nos ossos, metabolismo lipídico e endométrio. 
 usado no câncer de mama. 
 pré-disposição à hiperplasia endometrial e ao câncer endometrial. 
 
 Raloxifeno  antagonista mamário e endométrio; agonista nos ossos, metabolismo lipídico e coagulação. 
 usado na osteoporose pós-menopausa por diminuir reabsorção óssea. 
 não causa pré-disposição ao câncer de mama ou de endométrio. 
 risco de trombose venosa. 
 
 Toremifeno  antagonista mamário. 
 usado no câncer de mama. 
 
 Fulvestranto  supressão dos receptores alfa de estrogênio. 
 usado no câncer de mama. 
 
 Clomifeno antagonista do feedback negativo na adeno-hipófise = ↑ GnRH = ↑ estrógeno = induz ovulação. 
 infertilidade associada a ciclos anovulatórios, ovulação para congelamento de óvulos. 
 
MODULADORES SELETIVOS DOS RECEPTORES DE PROGESTERONA 
 Mifepristona  Antagonista da progesterona com atividade agonista parcial. 
 Interferência nos níveis de progesterona no inicio da gravidez resulta em aborto. 
 
 Ulipristal  Agonista/antagonista da progesterona. 
 Inibe crescimento de tecido endometrial e do miométrio. 
 Uso: mioma e contracepção pós-coital. 
 
ANTAGONISTAS DE ANDRÓGENOS 
 Flutamida, Bicalutamida, Enzalutamida, Nilutamida. 
 Usado com GnRH no tratamento de câncer de próstata. 
 Tratamento da hiperplasia prostática benigna e hipersexualidade. 
 
 Ciproterona 
 Derivado de progesterona, agonista parcial de receptores andrógenos. 
 Usado com GnRH no tratamento de câncer de próstata. 
 
 Espironolactona. 
 Antagonista de receptor de aldosterona com atividade em receptor de andrógenos. 
 Calvície, acne, hirsutismo, SOP. 
VITÓRIA CORREIA MOURA – T4C