Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
por @hasenvet 1 Versão demonstrativa por @hasenvet 2 Versão demonstrativa Olá, Essa é uma versão demonstrativa da Apostila de Farmacologia Veterinária, se você se interessar pelo material completo, acesse o perfil @hasenvet clicando na logo abaixo e entre em contato comigo. ATENÇÃO: essa NÃO é uma apostila de terapêutica. https://instagram.com/hasenvet por @hasenvet 3 Versão demonstrativa SUMÁRIO Introdução..................................................................................................................................................... 4 Prescrição e Legislação Brasileira dos Medicamentos............................................................................ 6 Mecanismo de ação e relação dose-resposta......................................................................................... 9 Farmacocinética........................................................................................................................................ 13 Autacóides: Histamina, Serotonina e Antagonistas................................................................................ 20 Autacóides peptídeos: Angiotensinas e Cininas..................................................................................... 25 Antinflamatórios esteroidais (corticosteroides)........................................................................................ 27 Antinflamatórios não esteroidais (AINES)................................................................................................. 31 Antiparasitários............................................................................................................................................ 42 Antimicrobianos.......................................................................................................................................... 48 Antivirais....................................................................................................................................................... 62 Antifúngicos................................................................................................................................................. 65 Agonistas e antagonistas colinérgicos..................................................................................................... 70 Antineoplásicos........................................................................................................................................... 76 VERSÃO DEMONSTRATIVA por @hasenvet 4 Versão demonstrativa INTRODUÇÃO Conceitos iniciais – a) Droga: qualquer substância química que, em quantidade suficiente (que não atue como alimento), possa agir em um organismo vivo, produzindo alterações boas ou ruins; b) Medicamento: qualquer substância química empregada em um organismo vivo, visando obter efeitos benéficos; c) Fármaco: substância química conhecida e de estrutura química definida, sendo dotada de propriedades farmacológicas; d) Remédio: tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade, podendo ser agentes químicos e físicos; e) Placebo: qualquer substância sem propriedades farmacológicas, sendo capaz de “agradar”, mas sem beneficiar; f) Nutracêutico: produto nutricional que dizem possuir valores terapêuticos, além de seu valor nutricional cientificamente comprovado. Segmentos farmacológicos – 1) Farmacodinâmica: estuda os mecanismos de ação dos medicamentos, assim, estuda os efeitos bioquímicos e físicos; 2) Farmacocinética: caminho percorrido pelo medicamento no organismo, consistindo nas etapas de absorção, distribuição, metabolismo e excreção ou eliminação do fármaco; 3) Farmacotécnica: consiste no preparo, purificação e conservação dos medicamentos, visando o melhor aproveitamento no organismo; 4) Farmacognosia: obtenção, identificação e isolamento dos princípios ativos; 5) Farmacologia clínica: relação entre o efeito do medicamento em animais sadios (laboratório) e em animais enfermos; 6) Farmacoterapêutica: uso de medicamentos no tratamento de enfermidades; 7) Imunofarmacologia. FARMACOLOGIA Imunofarmacologia ATENÇÃO: Todo medicamento é uma droga, mas nem toda droga é um medicamento. Farmacodinâmica Farmacocinética Farmacotécnica Farmacognosia Farmacologia clínica Farmacoterapêutica por @hasenvet 5 Versão demonstrativa Farmacologia aplicada – O conhecimento, tanto qualitativo como quantitativo da ação do medicamento, como do efeito no organismo animal fundamenta a indicação da posologia. Posologia: estudo das dosagens com fins terapêuticos. - Dose: quantidade do medicamento necessária para promover uma resposta. - Dosagem: inclui, além da dose, a frequência de administração e duração do tratamento. Abreviaturas para posologia: S.I.D Uma vez ao dia B.I.D Duas vezes ao dia T.I.D Três vezes ao dia Q.I.D Quatro vezes ao dia Q.D Todos os dias P.R.N Se necessário Dose mínima: é a menor quantidade de um medicamento capaz de produzir o efeito terapêutico; Dose máxima: é a maior quantidade; Dose tóxica: quando a quantidade ultrapassa a dose máxima, causando problemas no organismo; Dose letal: quantidade que causa a morte. ATENÇÃO: essas abreviações são usadas apenas entre veterinários, não sendo usada com os tutores. por @hasenvet 6 Versão demonstrativa PRESCRIÇÃO E LEGISLAÇÃO BRASILEIRA DOS MEDICAMENTOS Atualmente, em função do uso cada vez mais difundido da informática, se aceita, além do texto da receita manuscrito, também o digitado no computador. Sendo a prescrição um documento reconhecidamente legal, o seu autor (profissional) é responsável pela sua exatidão, devendo conter as instruções de forma clara, concisa e objetiva. Neste sentido, a prescrição constitui um documento que envolve responsabilidades sob vários aspectos: cínico, profissional e legal. Medicamentos sujeitos a notificação de Receita A – São medicamentos que recebem tarja preta, onde encontra-se impresso “Venda sob prescrição médica. Atenção: pode causar dependência física ou psíquica.” O papel é amarelo, sendo fornecido pela autoridade sanitária estadual ou municipal. Esta notificação pode conter no máximo 6 ampolas e poderá conter a quantidade correspondente no máximo a 30 dias de tratamento. - Lista A1: entorpecentes; Ex.: Morfina e análogos. - Lista A2: entorpecentes de uso permitido somente em concentrações especiais; Ex.: Codeína e Tramadol. - Lista A3: substâncias psicotrópicas; Ex.: Anfetamina e análogos. Medicamentos sujeitos a notificação de Receita B – As receitas B e B2 são azuis e devem ser empresaspor profissional ou instituição, contendo sequência numérica fornecido mediante solicitação junto a autoridade sanitária estadual ou municipal - Lista B1: substância psicotrópicas; Ex.: Benzodiazepínicos e Barbitúricos. Esta notificação pode conter no máximo 5 ampolas e poderá conter a quantidade correspondente no máximo a 60 dias de tratamento. - Lista B2: substâncias psicotrópicas anorexígenas. Ex.: Anfepramona, Femproporex, Mazindol e Sibutramina. Esta notificação pode ser utilizada para tratamento igual ou inferior a 30 dias. RECEITA COMUM RECEITA COMUM RECEITA COMUM + TERMO DE RESPONSABILIDADE por @hasenvet 7 Versão demonstrativa Medicamento sujeito à regulação específica – São os antimicrobianos e deve ser feita duas vias de receituário comum, sendo a 1° via de posse do proprietário e a 2° via retida na farmácia. A receita tem 10 dias de validade, podendo ser prolongada até um período de 90 dias ao conter a indicação de uso contínuo. Medicamento sujeito a receita de controle especial – - Lista C1: sujeitas a controle especial; Ex.: Neurolépticos, Anticonvulsionantes, Antidepressivos, Antinflamatórios e outros. Apresenta cor branca e são 2 vias (1° via com a farmácia e 2° com o proprietário). - Lista C5: são os anabolizantes. Medicamento sujeito a notificação de receita especial – - Lista C2: substâncias retinóicas para uso sistêmico; Ex.: Acitretina, Adapaleno, Tretinoína e outros. - Lista C3: substâncias imunossupressoras; Ex.: Talidomida. - Lista C4: substâncias antirretrovirais. Ex.: Abacavir, Darunavir, Estavudina e outros. Substâncias sujeitas a receita médica sem retenção – - Lista D1: entorpecentes e/ou psicotrópicos. Substâncias sujeitas a controle do M. da Justiça – - Lista D2: insumos químicos utilizados como precursores para fabricação e síntese de entorpecentes e/ou psicotrópicos. Outros – - Lista E: plantas que podem originar substâncias entorpecentes e/ou psicotrópicos. - Lista F: substâncias de uso proscrito no Brasil. Ex.: Cocaína, Etorfina, MDMA e outras. RECEITA COMUM EM 2 VIAS RECEITA DE CONTROLE ESPECIAL RECEITA ESPECIAL por @hasenvet 8 Versão demonstrativa Aprendendo a fazer uma RECEITA COMUM: 2 0 c m 14 cm VAMOS PRATICAR? Faça uma receita comum hipotética de Cefalexina (500 mg) para um cão X de 3 anos. Sendo a dosagem: ½ comprimido, BID, por 10 dias. por @hasenvet 9 Versão demonstrativa MECANISMO DE AÇÃO E RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA É nada mais nada menos que o estudo da farmacodinâmica, ou seja, estuda os mecanismos que atuam sobre as funções bioquímicas e fisiológicas, sendo um estudo quantitativo, já que analisa a relação dose-resposta dos efeitos biológicos e terapêuticos. Quando a farmacodinâmica é associada a farmacocinética, podemos conhecer o caminho percorrido por um medicamento. Além disso, ela é importante para entender os efeitos adversos e farmacológicos. Ex.: antídoto para intoxicação que não pode ser intravenoso/intramuscular. Mecanismo de ação – Considerando o mecanismo de ação, os medicamentos podem ser divididos em dois grandes grupos distintos: a) Estruturalmente específicos – São os medicamentos que possuem a ação biológica decorrente da estrutura química. Eles fazem uma ligação medicamento/receptor, ou seja, terão ação direta aos receptores, formando um complexo, o que acaba alterando a função celular. Ex.: antibióticos que se ligam a proteínas. b) Estruturalmente inespecíficos – Ao contrário dos específicos, esses medicamentos não possuem ligação direta com o receptor. Nesse caso, esses medicamentos provocam uma alteração físico-químico (como: grau de ionização), acarretando na mudança da função celular, assim, desorganizando os processos metabólicos. Ex.: anestésicos inalatórios e desinfetantes. Receptores – No geral, os receptores são macromoléculas proteicas existentes no organismo, sendo que eles possuem 3 características importantes, sendo elas: 1) Alta potência – podem apresentar efeito farmacológico alto em baixas concentrações; 2) Especificidade química – permite a interação entre o medicamento e o receptor; 3) Especificidade biológica – permite a interação entre o medicamento e o tecido alvo. Observações importantes: Em casos de super dosagem medicamentosa, não se trata a causa de base, mas sim o sinal clínico (ou nem isso). - Sinal clínico: o que se enxerga (ex.: diarreia, poliúria); - Sintoma: o que é dito pelo tutor (ex.: dor, tosse). por @hasenvet 10 Versão demonstrativa Aplicabilidade com exemplos – ASPIRINA: A Aspirina é o nome comercial para o Ácido Acetilsalicílico (ASS), sendo um antinflamatório não esteroidal (AINEs). Mecanismo de ação – inibe irreversivelmente a enzima cicloxigenase (COX – 1 e 2), que está envolvida na síntese de prostaglandinas, já que propicia a transformação do ácido araquidônico em prostaglandina H2, que é percursor imediato das prostaglandinas. Efeitos colaterais – presentes quando é usada para outros meios/fins (ex.: tromboses); CARBAMATO: Mecanismo de ação – possuem ação anticolinesterásica, ou seja, são capazes de inibir de forma reversível a ação da enzima acetilcolinesterase, responsável pela degradação da acetilcolina, tornando-a, muito mais ativa nas fendas sinápticas, o que gera hiperexcitação celular. O “Chumbinho” é o nome dado ao carbamato aldicarb, sendo muito utilizado como raticida, já que é barato. Entretanto, são inúmeros os casos de animais que o ingere acidentalmente, gerando quadros de intoxicação grave, já que é altamente tóxico. Nesse caso, a Atropina é muito utilizada como uma forma de amenizar o quadro, uma vez que bloqueia a ligação nos receptores muscarínicos e nicotínicos. Relação dose-resposta – Para a grande maioria das substâncias com efeito farmacológico, a intensidade de efeito produzido pelo medicamento em geral depende da quantidade administrada, permitindo expressar esta relação em uma curva dose-resposta. Dessa forma, a resposta farmacológica é diretamente proporcional ao número de receptores disponíveis (secundários). O efeito máximo da resposta pode ser definido quando todos os receptores estão ocupados pelo medicamento. VAMOS PRATICAR? Ao saber seu mecanismo de ação, em qual grupo a Aspirina se encontra? É BOM SABER! Como o carbamato inibe a colinesterase, não há a hidrolise da acetilcolina, o que deixa 100% do carbamato disponível, gerando um efeito parassimpático ao extremo, acarretando em tremores musculares, relaxamento de esfíncter, estímulo de glândulas, contração muscular intestinal e outras ações que caracterizam um quadro de “intoxicação por chumbinho”. por @hasenvet 11 Versão demonstrativa Conceitos – a) Agonista: determinada substância que ao ligar-se com o receptor, produz a ativação deste, levando assim ao efeito farmacológico; b) Antagonista:refere-se a substância que, ao ligar-se com o receptor, não produz a ativação deste ou pode promover a inativação se já for ativo. Curva dose x resposta – Através dessas informações, podemos fazer algumas relações: 1) Potência: é representada ao longo do eixo da concentração ou dose, isto é, quanto menor a concentração ou dose do medicamento necessária para desencadear determinado efeito, mais potente ele é; 2) Eficácia máxima: a eficácia é limitada pelo efeito colateral; Ex.: antinflamatório x hipnoanalgésico 3) Inclinação: reflete o mecanismo de ação do medicamento. Quantificação dose-resposta – Serve para estabelecer uma margem de segurança (DE/DT) na utilização de medicamentos, por meio da curva dose-resposta. - Dose tóxica (DT): é quando o efeito quantal é tóxico particularmente em 50% dos animais; - Dose letal (DL): é quando o efeito quantal tóxico ocasiona a morte do animal; - Dose efetiva (DE): é a dose necessária para que 50% dos indivíduos apresentem determinado efeito quantal. Efeitos anormais dos medicamentos – Representam uma resposta as dosagens normais do medicamento, sendo ela reações exacerbadas, reduzidas ou mesmo diferentes a alguns medicamentos. São eles: a) Hiper/Hiporreativo: reações a dose; b) Tolerância: desenvolvida ao longo do uso; c) Taquifilaxia ou dessensibilização: geralmente ocorre após o 1° uso; d) Idiossincrasias ou efeito incomum: não se aplica as outras características; e) Supersensibilidade: semelhante aos hiper-reativos, assim, referindo-se ao aumento do efeito de um medicamento; K1: associação K2: dissociação S P IN O S A , 6 °e d . por @hasenvet 12 Versão demonstrativa f) Hipersensibilidade: reações imunológicas que podem estar relacionadas com reações de fundo alérgico, como edemas e urticárias. Interações medicamentosas – Em alguns casos, o uso de 2 medicamentos ou mais pode ser bom, sendo que essas interações podem causar o aumento ou diminuição do efeito dos mesmos. 1) Sinergismo: efeitos de dois medicamentos na “mesma direção”. a) Sinergismo por adição – o efeito combinado é a soma dos efeitos isolados, sem alterar a intensidade; Ex.: Sulfametozanol + Trimetropim b) Sinergismo por potenciação – o efeito combinado é maior que o efeito isolado. 2) Antagonismo: interação de dois medicamentos que levam a diminuição ou anulação completa dos efeitos de um deles. I. Farmacológico – Quando há competição pelo mesmo receptor, o que dificulta a formação do complexo agonista-receptor. a) Competitivo: compete pelo mesmo sítio receptor, formando um complexo inativo; Ex.: Naloxona x Morfina b) Parcial reversível: os dois medicamentos são agonistas, no entanto, possuem diferentes capacidades de causar o efeito; c) Irreversível: quando o antagonista se dissocia muito lentamente ou não se dissocia dos receptores. Ex.: Organofosforados x Acetilcolinesterase II. Fisiológico ou funcional – Quando os dois agonistas interagem em sistemas de receptores independentes, porém se anulando. Ex.: Noradrenalina (vasoconstritor) x Histamina III. Químico ou antidotismo – Quando as duas substâncias não reagem com receptores do organismo, mas sim entre si. Ex.: Quelantes de metais x Intoxicações por chumbo IV. Farmacocinético ou disposicional – Quando uma substância química (medicamento) reduz efetivamente a concentração plasmática de outra administrada a um animal. por @hasenvet 13 Versão demonstrativa FARMACOCINÉTICA A farmacocinética é o estudo dos movimentos de um medicamento em um organismo vivo, ou seja, representa o estudo dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Para que esses processos ocorram e então o medicamento tenha seu objetivo feito (biofase), o mesmo precisa conseguir atravessar barreiras celulares. Todos os medicamentos precisam passas pela fase de absorção, exceto quando são aplicados por via intravenosa. O medicamento livre no plasma, imediatamente, liga-se ao tecido de maior afinidade, interagindo com o receptor (biofase e dissociação). Há a volta do medicamento livre para o fígado (biotransformação). Por fim, há a liberação de um metabólito no plasma, que é excretado. Resumindo em esquema – É BOM SABER! - Quanto maior for a associação às proteínas plasmáticas, mais seguro é o medicamento; - O medicamento não age inteiramente de forma imediata, há uma liberação gradual. por @hasenvet 14 Versão demonstrativa Absorção de medicamentos – Representa uma série de processos pelos quais uma substância externa penetra num organismo vivo, sem lesão traumática, chegando até o sangue. Assim, para que um medicamento qualquer seja absorvido, ele precisa atravessar as membranas biológicas (que também seve para controle), como o epitélio intestinal, endotélio vascular e outros. Barreiras tissulares corporais – 1) Mucosa do trato gastrointestinal: possui células epiteliais muito unidas, realizando um bloqueio completo dos espaços intercelulares. Por ela ocorre difusão; 2) Epiteliais (pele, córnea e bexiga): idem; 3) Hematoencefálica: possui paredes contínuas de capilares associadas a células endoteliais, sendo que serve para impedir a entrada de substâncias com alto peso molecular; 4) Placentária: epitéliocorial, endotéliocorial, sindesmocorial e hemocorial; 5) Capilares: máculas, fenestrados ou com bloqueio completo. Vias de administração – A escolha de uma via se dá por três fatores principais: - Efeito sistêmico ou localizado; - Latência para o efeito (curto ou longo); - Características físico-químicas. 1) Vias digestivas – a) Via oral: Para que haja a absorção, precisa haver a liberação da forma farmacêutica (suspensões, comprimidos, cápsulas, tabletes e outros), ou seja, o medicamento precisa ser dissolvido, além de passar pela barreira do trato gastrointestinal. O intestino delgado é o principal local de absorção de medicamentos via oral, já que apresentam uma extensa área vascularizada. VAMOS PRATICAR? É o que dizem: “a anatomia é a base de tudo”, sendo assim, precisamos sempre relembrar algumas coisas. Marque a alternativa correta no que diz respeito aos tipos de placenta e as espécies. a) Suínos e ruminantes possuem placenta epitéliocorial, equinos sindesmocorial, carnívoros endotéliocorial, já primatas e roedores hemocorial. b) Suínos e equinos possuem placenta epitéliocorial, ruminantes sindesmocorial, carnívoros hemocorial, já primatas e roedores endotéliocorial. c) Suínos e equinos possuem placenta epitéliocorial, ruminantes sindesmocorial, carnívoros endotéliocorial, já primatas e roedores hemocorial. d) Suínos e carnívoros possuem placenta epitéliocorial, equinos sindesmocorial, ruminantes endotéliocorial e primatas e roedores hemocorial. É BOM SABER! Alguns medicamentos importantes são bases fortes, como os aminoglicosídeos, que se forem administrados por via oral, não são absorvidos. por @hasenvet 15 Versão demonstrativa Em animais poligástricos (ruminantes), o rúmen impede o uso da via oral, pois seuvolume funciona como um compartimento diluidor, alterando a velocidade de absorção de determinados medicamentos. Além disso, o pH ruminal (5,5 - 6,5) pode reter medicamentos de caráter básico. Ainda, a microbiota ruminal pode inativar medicamentos. Em carnívoros e onívoros, a velocidade de esvaziamento gástrico representa o fator fisiológico mais importante no controle da velocidade de absorção. b) Via retal: Por essa via, muitos medicamentos não costumam gerar efeito de primeira passagem. As desvantagens dessa via são a absorção irregular e incompleta, além da irritação da mucosa retal, sendo de utilização restrita em Medicina Veterinária. 2) Vias parenterais – a) Via intravenosa (ou endo): Essa via permite com que o efeito do medicamento seja obtido rapidamente, além de permitir a administração de grandes volumes, mas em infusão lenta. Dentre as desvantagens dessa via temos: riscos de embolias, infecções por contaminação e a limitação para administração de substâncias oleosas ou insolúveis. INFORMAÇÕES IMPORTANTES! Uma dose única de vermífugo tende a provocar um efeito maior para um paciente debilitado, devido a sua quantidade de proteínas plasmáticas. O animal pode apresentar uma hipoproteinemia devido a uma possível má alimentação, assim, a quantidade de proteínas plasmáticas diminui, permitindo uma quantidade maior de medicamento livre, que se ligará a muitos receptores, gerando um feito maior que o esperado. Assim, muitos vermes morrem de uma só vez, que dependendo da quantidade, pode gerar uma obstrução do fluxo intestinal e o animal pode entrar em choque. É BOM SABER! Principais pontos para administração intravenosa - - Equinos e bovinos: veia jugular; - Suínos: veia marginal da orelha e a cava-cranial; - Cães e gatos: veia radial, femoral e a tarsal-recorrente. por @hasenvet 16 Versão demonstrativa b) Via intramuscular: Essa via possui a vantagem de permitir que os efeitos sejam obtidos relativamente rápido, com isso, a absorção tende a ser rápida, o que é bom para a administração de volumes moderados e de veículos aquosos. Quando que aplica veículos oleosos, suspensões ou preparações de depósito, a absorção pode ser retardada. Dentre as desvantagens dessa via temos: dor, aparecimento de lesões musculares, com surgimento de processos inflamatórios e aumento das chances de resíduos em animais de produção. c) Via subcutânea: É uma via adequada para medicamentos que precisam de uma absorção lenta e contínua, sendo por difusão, em que atravessa os poros e fenestrações. Dentre as desvantagens, temo: facilita a produção de sensibilização, dor e necrose. d) Outras vias parenterais: Intradermal, intraperitoneal, intracardíaca, intratecal, epidural e intra-articular. 3) Via transmucosa ou tópica – Normalmente é uma via utilizada para obter efeitos não sistêmicos, ou seja, efeitos localizados. A via tópica é considerada segura, apesar de poder ocorrer intoxicações. O fato de ser uma via tópica, permite a aplicação de medicamentos oleosos, assim, eles podem atravessar a pele íntegra (ex.: organofosforados). Dentro da veterinária, os medicamentos tópicos são muito utilizados para o controle de ectoparasitas. Com relação a estes medicamentos, há duas formas de aplicação, sendo uma no dorso (pour-on) e outra na cernelha (spot-on). Por serem lipossolúveis, esses medicamentos se difundem pela camada gordurosa sobre a epiderme, agindo em toda a superfície corpórea. Além, temos a via inalatória (anestésicos) e a intramamária (mastites). É BOM SABER! A via com maior absorção é a intraperitoneal. É BOM SABER! Principais pontos para administração intramuscular - - Bovinos e caprinos: m.trapézio (possui maior absorção que no semitendinoso e quadríceps femoral); - Suínos: m.lateral do pescoço (evita danos na carcaça e resíduo do medicamento). por @hasenvet 17 Versão demonstrativa As principais vias de administração em BOVINOS – Biodisponibilidade e distribuição – A biodisponibilidade mede a quantidade de um medicamento que ao ser administrado, chega à circulação na forma inalterada. Ela é muito importante para pacientes com insuficiência hepática ou renal, pois permite o ajuste de doses. A distribuição está relacionada ao fenômeno em que o medicamento, após ter chegado ao sangue, sai desse local e vai para o local de ação (biofase). Após sua absorção, um medicamento pode ficar sob a forma livre no sangue, ligar-se a proteínas plasmáticas ou, então, ser sequestrado para depósitos no organismo. A fração ligada à proteínas plasmáticas é liberada para a circulação. Acúmulo e estoque – Alguns medicamentos possuem maior afinidade por determinadas estruturas orgânicas, o que pode ser algo bom para a terapêutica. Entretanto, em alguns casos, os medicamentos de acumulam de maneira inadequada (ex.: depósito de tetraciclina nos ossos e dentes, gerando problemas, principalmente em animais jovens). Os conhecimentos sobre acúmulo e estoque de medicamentos no organismo são importantes para o cálculo da dose necessária para se obter a concentração de medicamento livre, suficiente para causar o efeito terapêutico desejado, e não os efeitos adversos. Meia-vida de eliminação – Representa o tempo necessário para que a concentração plasmática do agente terapêutico se reduza a metade. É importante para estimar a duração da ação após uma única dose e do tempo necessário para atingir o equilíbrio. Resumindo, o tempo de meia-vida é importante para estimular o tempo necessário para calcular o tempo de eliminação e da frequência entre doses. É BOM SABER! Dentre as proteínas de ligação, a albumina é importante para medicamentos ácidos, já a β-globulina e glicoproteína ácida é importante para medicamentos básicos. por @hasenvet 18 Versão demonstrativa Biotransformação de medicamentos – A biotransformação representa a transformação química de substâncias visando sua eliminação, ocorrendo sempre em duas etapas, resultando na inativação farmacológica, podendo gerar um fármaco menos ou mais ativo. ETAPA 1 – Ocorre no sistema microssomal do retículo endoplasmático liso dos hepatócitos. Nessa etapa há a conversão do medicamento original em metabólitos mais polares, por meio de oxidação, hidrólise e redução. Esses metabólitos gerados podem ser pouco ativos, muito ou inativos. ETAPA 2 – São reações sintéticas ou de conjugação, por meio de substratos endógenos, transformando o medicamento em moléculas hidrossolúveis. Resumindo – Excreção de medicamentos – Esse processo ocorre após a biotransformação ou mesmo em sua forma inalterada e os principais órgãos que fazem esse processo são: rins (medicamentos hidrossolúveis), fígado (bile) e pulmão (medicamentos voláteis). Excreção renal – É a principal forma de excreção, sendo que há a liberação de substâncias polares ou pouco lipossolúveis em pH fisiológico. É importante lembrar que alguns fatores podem interferir, sendo eles: - Alta ligação a proteínas plasmáticas (>80%); - Baixa taxa de excreção renal por aumento da reabsorção tubular; - Características do pH urinário das espécies. O transporte do medicamento e metabólitos ocorre no túbulo renal e possui certa inespecificidade.Quando utilizamos dois medicamentos que são eliminados da mesma forma, um tende a ser prejudicado, a exemplo da Probenicida + Penicilina G. A eliminação é expressa pela depuração renal (clearance): Filtração glomerular + Secreção ativa + Reabsorção tubular É BOM SABER! Carnívoros: pH urinário ácido (5 - 7); Bovinos, equinos e ovinos: pH urinário alcalino (7- 8). por @hasenvet 19 Versão demonstrativa Excreção biliar – Esse tipo de excreção é influenciada pelo tamanho das moléculas e pela polaridade das mesmas. Algumas substâncias, após serem eliminadas, podem ser reabsorvidas no intestino, sendo o caso das substâncias lipossolúveis. Esse processo é conhecido como ciclo êntero-hepático, sendo responsável muitas vezes pelo retardo na excreção total de determinados medicamentos, que muitas vezes serão encontrados na urina vários dias após a administração da última dose. Excreção pelo leite – O epitélio secretor da glândula mamária permite que o sangue se separe do leite, devido as características de membrana lipídica que ele possui. O leite tem pH levemente inferior ao do sangue (7,4), variando entre 6,4 e 6,8 em animais sadios. Este fato resulta em facilitação da excreção de medicamentos de caráter básico pelo leite. Ao medicar uma fêmea parida, a maioria desses medicamentos irão para o filhote por meio do leite. Os recém nascidos não possuem um sistema de biotransformação hepática completo e por isso, os medicamentos podem apresentar efeitos adversos nesses animais. Excreção pelo ovo – De maneira geral, os resíduos de medicamentos vão ser encontrados em maior concentração e por maior período de tempo na gema do ovo. A deposição de substâncias na gema ocorre na forma de camadas concêntricas, e a quantidade do medicamento depositado vai depender da fase de formação do ovo e da concentração plasmática e das propriedades físico-químicas do medicamento. A difusão reversa da gema para a membrana plasmática e daí para o sistema vascular não ocorre; portanto, uma vez que a substância se depositou na gema, permanece nesse local. É BOM SABER! Gatos e ovinos possuem moderada capacidade de excreção biliar, já primatas e coelhos possuem má capacidade. por @hasenvet 20 Versão demonstrativa GOSTOU DO QUE VIU? QUER TER ACESSO A TODO O CONTEÚDO? ACESSE O PERFIL @HASENVET (CLICANDO NA LOGO ACIMA) E ADQUIRA A APOSTILA COMPLETA POR R$20,00. https://instagram.com/hasenvet
Compartilhar