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Hormônios esteróides e esteróides anabólicos androgênicos Definição: Os esteroides anabolizantes são compostos (sintéticos ou naturais) derivados da testosterona, que aumentam a força e a massa muscular do indivíduo. Eles podem ser usados para combater alguns problemas no organismo. Os hormônios esteróides incluem os hormônios adrenocorticais, os metabólitos ativos da vita-mina D e aqueles produzidos pelas gônadas, sendo o colesterol o precursor comum desta classe (Berne, Levy, 2000; Silva et al., 2002) Todos os esteróides ditos anabólicos são compostos derivados da testosterona. Atuando sobre os receptores androgênicos, modulam de forma indissociável tanto os efeitos androgênicos como os anabólicos. Tais substâncias variam na relação entre a atividade anabólica: androgênica, mas nenhum fármaco atualmente disponível é capaz de desencadear somente efeitos anabólicos. Os esteróides anabólicos androgênicos (EAA) são um grupo de compostos naturais e sintéticos formados a partir da testosterona ou um de seus derivados, cuja indicação terapêutica clássica está associada a situações de hipogonadismo e quadros de deficiência do metabolismo protéico. Atuando sobre os receptores androgênicos (definição biológica de um androgênio é qualquer substância que produz especificamente o crescimento das gônadas masculina), modulam de forma indissociável tanto os efeitos androgênicos como os anabólicos. Tais substâncias variam na relação entre a atividade anabólica: androgênica, mas nenhum fármaco atualmente disponível é capaz de desencadear somente efeitos anabólicos. Origem: Um dos mais importantes é o colesterol, que é encontrado nas membranas e em outra partes da célula e também fora dela. Os hormônios esteróides apresentam um núcleo básico derivado da estrutura química do colesterol, portanto, são hormônios de natureza lipídica. A biossíntese dos hormônios esteróides é restrita a alguns poucos tecidos como o córtex das glândulas adrenais e gônadas, os quais expressam diferentes formas docomplexoenzimáticoP-450, responsável pelo processamento da molécula de colesterol. Os esteróides são classificados em corticosteróides, andrógenos, estrógenos e progestágenos e são responsáveis por algumas funções no organismo, tais como, controle metabólico, hidro-salino e sexual (BIANCO & RABELO, 1999). Andrógenos e estrógenos são esteróides sexuais. Estrógenos e progesterona (hormôniosfemininos) são produzidos principalmente no ovário e encarregados de controlar as funções reprodutivas, e desenvolver e manter as características sexuais femininas. Andrógenos (hormônio masculino) são produzidos principalmente pelos testículos e em menores proporções, pelas adrenais. O principal hormônio produzido pelo testículo é a testosterona. Os andrógenos são responsáveis pelo desenvolvimento e manutenção das características sexuais masculinas, além de efeitos metabólicos diversos (anabolismo proteico e crescimento). A testosterona exerce efeitos designados como androgênicos e anabólicos em uma extensa variedade de tecidos alvo andrógeno-dependentes, incluindo o sistema reprodutor, o sistema nervoso central, a glândula pituitária anterior, o rim, o fígado, os músculos e o coração entre outros (HEBERT et al., 1984; SMITH, 3& SCHWIEN, 1980; SHAHIDI, 2001). Os efeitos androgênicos são responsáveis pelo crescimento do trato reprodutor masculino e desenvolvimento das características sexuais secundárias, enquanto que os efeitos anabólicos estimulam a fixação do nitrogênio e aumentam a síntese protéica (SHAHIDI, 2001). A atividade anabólica A atividade anabólica da testosterona e de seus derivados é manifestada primariamente em sua ação miotrófica, que resulta em aumento da massa muscular, por aumentar a síntese protéica no músculo, (KAM& YARROW, 2005) e por controlar os níveis de gordura corporal. O potencial valor terapêutico da atividade anabólica da testosterona em várias condições catabólicas tem levado à síntese de muitos derivados que tem como objetivo prolongar a sua atividade biológica, desenvolvendo produtos que são menos androgênicos e mais anabólicos, chamados esteróides androgênicos anabólicos. Os esteroides anabolizantes são um subgrupo dos andrógenos, ou seja, sintéticos derivados da testosterona, um hormônio esteróide com 19 átomos de carbono (FIGURA 1A), o qual quimicamente sua fórmula estrutural serve como base para todos os anabolizantes são desenvolvidos por meio de variação dos grupos funcionais em diversas regiões na cadeia do esteroide na tentativa de dissociar a ação androgênica da ação anabólica. (KAM & YARROW, 2005; WEINECK, 2005). A estrutura básica das membranas celulares corresponde a uma dupla camada lipídica Os lipídios fundamentais das membranas biológicas são fosfolipídios de tipos distintos e colesterol. São moléculas que possuem uma cabeça polar ou hidrófila e longas cadeias hidrocarbonadas apolares ou hidrófobas. Esta dualidade tem grande importância na estruturação das membranas. Quando os fosfolipídios são colocados entre um óleo e uma solução aquosa formam uma camada com uma molécula de espessura (monocamada), na qual todas as cabeças polares se orientam para a solução aquosa e os ácidos graxos se afastam dela, de modo que os fosfolipídios ficam perpendiculares ao plano da interfase água/óleo. Do mesmo modo, a permeabilidade seletiva da membrana plasmática impede que moléculas, como o ATP, saiam do interior celular com facilidade. Embora algumas substâncias como os gases, diversos íons e o etanol possam atravessar a membrana celular sem grande dificuldade, devido à membrana ter maior ou menor grau de permeabilidade para essas substâncias, existem outras que não podem atravessar a membrana por si próprias e precisam de ajuda para poderem ir de um lado a outro da célula. Neste processo, intervém uma série de proteínas, conhecidas como proteínas transportadoras. Elas se encontram nas membranas e ajudam uma específica substância a atravessar a membrana celular. As proteínas de transporte das membranas plasmáticas podem ser agrupadas em três grandes tipos: canais; cotransportadores; contratransportadores e bombas (ou ATPases).
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