Fármaco do TGI - Eméticos, Antieméticos e Catárticos

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Rebeca Woset FÁRMACOS DO TGI 
PRÓ-CINÉTICOS 
São medicamentos que têm a capacidade de 
estimular, coordenar e restaurar a motilidade 
gástrica, pilórica e do intestino delgado, as 
principais substâncias empregadas 
terapeuticamente envolvem efeitos colinérgicos 
muscarínicos, antidopaminérgicos e 
serotoninérgicos. 
METACLOPRAMIDA 
Metaclopramida é o principal pró-cinético, O 
mais importante é o antagonismo do receptor da 
dopamina do tipo 2 (D2). O efeito da dopamina 
sobre esses receptores do sistema digestório é a 
redução da pressão no esfíncter esofágico inferior 
e da motilidade gastrintestinal. O efeito pró-
cinético da metoclopramida, além do bloqueio de 
receptores D2 pré-sinápticos e pós-sinápticos, 
envolve a estimulação de receptores excitatórios 
pré-sinápticos da serotonina do tipo 4 liberação 
de acetilcolina de neurônios colinérgicos 
intrínsecos motores e antagonismo da inibição 
pré-sináptica de receptores muscarínicos, 
permitindo o aumento adicional da liberação de 
acetilcolina. 
Os efeitos gastrintestinais da metoclopramida 
incluem aumento do tônus e amplitude das 
contrações gástricas, contração do esfíncter 
esofágico inferior, relaxamento do esfíncter 
pilórico e aumento do peristaltismo do duodeno 
e jejuno. 
 Não utilizar com analgésicos narcóticos ou 
opioides e as drogas anticolinérgicas. 
 Drogas que são absorvidas pelo estômago 
tem absorção diminuída. 
 Primeira passagem reduz a 
biodisponibilidade em 75%. 
 É eliminado na urina e na bile após a 
conjulgação com o sulfato ou ácido 
glicurônico. 
CARBACOL 
O carbacol (linha veterinária: Colentim®) atua 
tanto em receptores muscarínicos quanto 
nicotínicos, principalmente nos gânglios 
autônomos. 
Estimula secreção das glândulas. 
NEOSTIGMINA 
A neostigmina tem efeito menos restrito ao 
sistema digestório do que o betanecol. 
Atua como agente anticolinesterásico. 
Tem nitrogênio quaternário, sendo apolar 
portando não chegar ao SNC. 
Os efeitos adversos causados por esses agentes 
estão relacionados à estimulação parassimpática 
(broncoconstrição, sialorreia, cólicas abdominais, 
bradicardia e hipotensão). 
ANTIÁCIDO 
São medicamentos que aumentam o pH gástrico, 
neutralizando o ácido clorídrico (HCl) liberado 
pelas células do estômago (células parietais). 
Os antiácidos sistêmicos podem ser absorvidos no 
sistema digestório e exercer este efeito no 
organismo do animal, ao passo que aqueles não 
sistêmicos exercem seu efeito fundamentalmente 
no estômago. 
O antiácido sistêmico mais utilizado é 
o bicarbonato de sódio (NaHCO3), capaz de reagir 
com uma molécula de ácido clorídrico (HCl), 
formando cloreto de sódio (NaCl), água (H2O) e 
gás carbônico. 
Dentre os não sistêmicos os mais usados são os 
de magnésio, cálcio e alumínio. 
Hidróxido de magnésio (Mg(OH)2): uma molécula 
de Mg(OH)2 reage com 2 moléculas de HCl, 
formando cloreto de magnésio (MgCl2) e 2 
moléculas de água. 
Carbonato de cálcio (CaCO3): uma molécula de 
CaCO3 reage com 2 moléculas de HCl, formando 
cloreto de cálcio (CaCl2), gás carbônico e água. 
Hidróxido de alumínio (Al(OH)3): uma molécula 
de Al(OH)3 reage com 3 moléculas de HCl, 
formando cloreto de alumínio (AlCl3) e água. 
Inibidor da bomba gástrica de HCl: estes agentes 
bloqueiam reversivelmente uma bomba 
 
 
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localizada na membrana das células parietais 
responsáveis pela secreção de HCl, chamada H+, 
K+-ATPase; esta bomba troca íons H+ por K+. 
 Não possui afinidade por receptores de 
ACH e Histamina. 
 Taxa de ligação plasmática é 95%. 
 Omeprazol é completamente 
metabolizado principalmente no fígado, 
no citocromo p450. 
 É excretado como metabólito na urina e 
fezes. 
EMÉTICOS 
A êmese pode ser produzida por estimulação 
local da mucosa gástrica (por meio do uso de 
substâncias irritantes), por distúrbios do aparelho 
vestibular (cinetose) e pode ter origem central 
(infecções virais, febre ou toxemia). Em todas 
estas situações, existe o controle pelo sistema 
nervoso central por intermédio do centro do 
vômito. 
Os eméticos podem ser irritantes ou de ação 
central. 
 Os primeiros produzem irritação da 
mucosa gástrica e, consequentemente, 
induzem o vômito; são usadas com esta 
finalidade soluções a 1% de sulfato de 
cobre ou sulfato de zinco. Outros sais 
como o cloreto de sódio, na forma sólida, 
colocado sobre a base da língua ou 
fornecido em solução concentrada 
levemente aquecida podem também 
produzir este efeito, o efeito ocorre entre 
15 a 30 minutos. 
 A água oxigenada 10 V (peróxido 
de hidrogênio a 3%) administrada 
por via oral, nesta concentração 
causa o vômito reflexo, por 
distensão estomacal; 
concentrações maiores podem 
induzir quadros eméticos graves. 
Geralmente, administrada na dose 
de 1 a 2 mℓ/kg, o vômito ocorre 
após 10 min; a dose pode ser 
repetida caso não ocorra o vômito 
no período de 20 min após a 
primeira administração 
 Ação central: Xilazina ando administrada 
por via subcutânea ou intramuscular, 
pode também causar vômito dentro de 
poucos minutos após a administração, 
particularmente em gatos. Tal efeito, que 
ocorre com relativa frequência quando 
usada por estas vias, motivou sua 
recomendação como emético. 
Evidentemente a êmese induzida pela 
xilazina é, posteriormente, acompanhada 
de sedação. A xilazina é um agonista de 
receptores α2-adrenérgicos. Esses 
receptores estão presentes na zona 
deflagradora dos quimiorreceptores e no 
centro do vômito em maior número em 
gatos do que em cães. A dose de xilazina 
para indução de vômito em gatos é de 
0,05 mg/kg, sendo inferior àquela usada 
para a pré-anestesia ou sedação (1 a 2 
mg/kg). Os antagonistas de receptores α2-
adrenérgicos, como a ioimbina, podem 
rever o efeito emético da xilazina. 
ANTIEMÉTICOS 
Atua tanto localmente, reduzindo a irritação 
gástrica, como no sistema nervoso central. 
Alimentos de fácil digestão, de consistência 
pastosa e frios podem exercer um certo efeito 
sedante sobre a mucosa gástrica, da mesma 
forma que soluções com anestésicos locais 
(lidocaína) administradas por via oral. 
METACLOPRAMIDA 
 Faz parte dos bloqueadores de receptores 
dopaminérgicos. 
 Favorece esvaziamento gástrico. 
 Não tem efeito sedativo. 
O efeito antiemético é atribuído ao bloqueio dos 
receptores dopaminérgicos da zona deflagradora 
dos quimiorreceptores, cuja estimulação induz a 
êmese; também são capazes de evitar o vômito 
induzido por estímulos que atingem diretamente 
 
 
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o centro do vômito. Sabe-se, ainda, que a 
dopamina no estômago é capaz de inibir os 
movimentos da região do fundo e a amplitude 
das contrações; portanto, o bloqueio de tais 
receptores por estes antieméticos favorece o 
esvaziamento gástrico. 
 Pode estimular sedação e excreção de 
prolactina. 
ONDANSETRONA 
O efeito antiemético é consequência do bloqueio 
de receptores 5-HT3 (seratonina tipo 3) da zona 
deflagradora dos quimiorreceptores e daqueles 
localizados perifericamente nos terminais 
nervosos vagais. 
MAROPITANTO 
Antagonista de receptores de neurocinina 1. 
Maropitanto é indicado para cães na prevenção 
de náuseas induzidas pela quimioterapia, para a 
prevenção da cinetose e na prevenção e no 
tratamento do vômito. 
CATÁRTICOS 
Catárticos são medicamentos que favorecem a 
eliminação das fezes. São chamados 
de purgantes quando promovem a eliminação de 
fezes de consistência diarreica e 
de laxantes quando as fezes têm consistência 
normal. 
CATÁRTICOS EMOLIENTES OU 
LUBRIFICANTES 
Lubrificam e amolecem as fezes, impedindo a sua 
dessecação; exercem efeito sobretudo laxante. 
Neste grupo encontram-se os óleos mineral e 
vegetais e os docusatos. 
O uso dos óleos como laxantes tem a 
desvantagem de reduzir a absorção das vitaminas 
lipossolúveis. 
CATÁRTICOS OSMÓTICOS OU SALINOS 
são pouco e lentamente absorvidos, exercendo 
atividade osmótica no lúmen intestinal, assim 
atraindo água para esta região; com isto há 
distensão das fibras musculares lisasintestinais e, 
reflexamente, aumentam o peristaltismo, 
produzindo efeito laxante ou purgante, 
dependendo da dose. 
Fazem parte os sais de Mg, de Na, lactulose, 
glicerina e sorbitol. 
CATÁRTICOS ESTIMULANTES OU IRRITANTES: 
Propõe-se que promovam irritação da mucosa 
intestinal, ou inibam a absorção de água, 
eletrólitos e nutrientes, ou ainda estimulem os 
plexos nervosos intramurais, aumentando a 
motilidade intestinal e causando, 
consequentemente, o efeito catártico. 
Oleo de Rícino: Secreta na saliva, leite, urina e 
bile. 
DIGESTIVOS OU EUPÉPTICOS 
São medicamentos que favorecem os processos 
digestivos, substituindo ou complementando as 
secreções do sistema digestório. 
Enzimas digestivas: a papaína (encontrada no 
mamão) e a bromelina (presente no abacaxi) são 
proteases; a pancreatina e a pancreolipase 
(obtidas de pâncreas de suínos) contêm 
principalmente amilase, tripsina e lipase, que 
auxiliam na digestão de proteínas e lipídios; e 
pepsina que é uma enzima proteolítica 
Coleréticos: estimulam a secreção de bile que é 
importante para absorção de lipídios. Os 
principais agentes são os próprios ácidos e sais 
biliares. Algumas substâncias de origem vegetal 
também têm este efeito, como a boldina (do 
boldo) e a cinarina (da alcachofra) 
Colagogos ou colicinéticos: são medicamentos 
que contraem a vesícular biliar, como o faz 
fisiologicamente a colecistocinina, que pode ser 
obtida a partir de extratos de mucosa duodenal. 
O sulfato de magnésio e o sorbitol têm este 
efeito, bem como alguns alimentos (gema de ovo, 
creme de leite). 
HEPATOPROTETORES 
 
 
Rebeca Woset FÁRMACOS DO TGI 
Fazem parte deste grupo os agentes 
hepatotrópicos (possuem afinidade especial pelo 
fígado) e os agentes lipotrópicos (apressam a 
remoção de lipídios ou reduzem sua deposição no 
fígado. 
Colina: é um agente considerado lipotrópico; 
acredita-se que possa promover a conversão da 
gordura hepática em fosfolípídios que contêm 
colina, os quais podem ser transferidos mais 
rapidamente do fígado para o sangue, evitando, 
assim, a esteatose hepática (degeneração 
gordurosa). A colina também é essencial para a 
síntese de fosfolipídios presentes nas membranas 
celulares (são lipoproteicas). 
Lecitina e betaína: são agentes lipotrópicos que 
contêm colina, liberando-a por hidrólise. 
Metionina: é doadora do radical metila, 
favorecendo, desta maneira, a metilação de 
diferentes substâncias químicas (medicamentos, 
agentes tóxicos etc.), visando facilitar sua 
eliminação do organismo. 
Silimarina: age como estabilizador das 
membranas dos hepatócitos, inibindo a 
lipoperoxidação desencadeada por radicais livres 
(ação antioxidante) 
Vitamina B12: é agente lipotrópico, que favorece 
a síntese proteica hepática. 
Vitamina E (α-tocoferol) e selênio: acredita-se 
que ambos teriam efeito antioxidante e, por isso, 
seriam medicamentos antinecróticos.