ANTIVIRAIS - Tabela

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ANTIVIRAIS 
VITÓRIA CORREIA MOURA – T4C 
 
Inibidores da 
neuraminidase viral 
 Tratamento de Influenza A  Reduzir duração dos sintomas e ocorrência de complicações. 
 Mecanismo de ação: Bloqueiam a ação da neuraminidase viral, ou seja, impedem a quebra da ligação entre 
ácido siálico e a hemaglutinina viral, inibindo que ocorra a fase final da replicação viral (brotamento). 
 Oseltamivir  Fármaco de 1ª escolha; absorvido VO; pode ser adm para crianças maiores de 1 ano; 
toxicidade inclui náusea e desconforto abdominal; resistência ocorre por mutação da neuramidase viral. 
 Zanamivir  Casos de intolerância GI grave, alergia ou resistência ao Oseltamivir; Administrado via inalatória 
(não deve ser usado em asmáticos pelo risco de broncoespasmo severo); pode ser adm para crianças > de 7 anos. 
 
Inibidores da DNA 
polimerase viral 
 Mecanismo de ação: Inibição da DNA polimerase viral e interrupção da cadeia nucleotítica  Se liga na DNA 
polimerase viral, bloqueando o alongamento da cadeia. 
 Resistência: Mutações nas enzimas virais timidilato quinase ou DNA polimerase viral. 
 Toxicidade: Náusea, diarreia, prurido, dor de cabeça. 
 Aciclovir, Valaciclovir e Famciclovir  Tratamento de Herpesvírus simples e varicela-zóster. 
 Ganciclovir e Valganciclovir  Tratamento de Citomegalovírus; pode causar mielossupressão. 
 Foscarnet  Usado para CMV resistente à ganciclovir ou HSV resistente à aciclovir; 
Nefrotoxicidade. 
 
 
 
Inibidores da 
transcriptase 
reversa 
ITRN - inibidor da transcriptase reversa análogo de nucleosídeo 
 Lamivudina, Tenofovir, Abacavir, Zidovudina e Entecavir. 
 Tratamento de HIV; Lamivudina e Tenofovir também são usados no tratamento Hepatite B. 
 Mecanismo de ação: Fosforilados pelas células do hospedeiro  derivados trifosfatados que são substratos 
para a transcriptase reversa  inibem a incorporação de nucleotídeos, bloqueando a replicação do genoma viral. 
 Apresentam baixa afinidade pela DNA polimerase da célula hospedeira, mas podem inibir a DNA polimerase 
mitocondrial. 
 Efeitos adversos: anemia, granulocitopenia, miopatia, neuropatia periférica, pancreatite e acidose láctica. 
ITRNN - inibidor da transcriptase reversa não análogo de nucleosídeo 
 Efavirenz, Etravirina e Nevirapina. 
 Tratamento de HIV. 
 Mecanismo de ação: Ligam-se em uma cavidade alostérica hidrofóbica longe do sítio catalítico  Inibidores 
não competitivos da enzima. 
- Reduzem a flexibilidade conformacional da enzima, fixando a enzima em uma conformação inativa. 
 Não inibem DNA polimerase humana. 
 São todos substratos da CYP3A4  Rápido aparecimento de resistência! 
Inibidores de 
integrase (INI) 
 Tratamento de HIV. 
 Dolutegravir (contra-indicado no 1º trimestre em gestantes portadoras de HIV pelo risco de má-
formação congênita fetal) e Raltegravir (indicado em situação de co-infecção com hepatite e TB). 
 Mecanismo de ação: Bloqueio da atividade catalítica da integrase, que integra o DNA viral ao genoma 
do hospedeiro. 
 Não existe enzima similar (uma integrase) na célula hospedeira, assim os efeitos colaterais são 
mínimos. 
 
 
 
Inibidores de protease 
(IP) 
 Tratamento de HIV. 
 Ritonavir, Atazanavir, Liponavir e Darunavir. 
 Mecanismo de ação: IP são semelhantes a peptídeos, inibindo competitivamente a aspartil protease 
viral  bloqueiam a maturação do vírus. 
- Não inibem as aspartil proteases humanas. 
 Uso com inibidores da transcriptase reversa. 
 Combinação de 2 IP potencializa o efeito. 
 O aparecimento de resistência é rápido, porém não tão rápido quanto os inibidores não-
nucleosídeos de transcriptase reversa. 
 
 
 
Inibidores da fusão 
 Tratamento de HIV. 
 Enfuvirtida. 
 Mecanismo de ação: Se liga na glicoproteína viral gp-41 responsável pela ligação do vírus aos 
receptor na célula hospedeira, inibindo a fusão. 
 Administração IV ou subcutânea; administrada 2x ao dia; apresenta alto custo. 
 Apenas em casos de resistência ou intolerância a outros fármacos. 
 
 
 
 
Análogo de 
nucleosídeo 
 Remdesevir. 
 Mecanismo de ação: Análogo da adenosina trifosfato  se liga na RNA polimerase dependente de 
RNA do SARS-CoV-2  interrompe replicação viral. 
 Indicação: tratamento do COVID-19 em adultos e adolescentes (com idade igual ou superior a 
12 anos e peso mínimo 40 Kg) com pneumonia que requerem administração suplementar 
de oxigênio. 
 A aplicação inicial recomendada é em dose única, de 200mg, administrado por infusão intravenosa. 
 A partir do segundo dia, a dosagem é reduzida para 100mg e o máximo de tempo de uso contínuo 
indicado são dez dias. 
 
VITÓRIA CORREIA MOURA – T4C 
VITÓRIA CORREIA MOURA – T4C