Antidepressivos - IMAO

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Antidepressivos - IMAO
Classes de Antidepressivos
- Inibidores da
Monoaminoxidase(IMAO)
- Antidepressivos Tricíclicos(ATC)
- Inibidores seletivos da Recaptação de
Serotonina(ISRS)
- Inibidores da Recaptação de
Serotonina e Norepinefrina(IRSN)
- Inibidores da Recaptação de
Noradrenalina e Dopamina
IMAO
Esse fármaco inibe a monoamino
oxidase(MAO), de forma
irreversível(medicamentos mais antigos) ou
reversíveis(medicamentos modernos).
Existe a isoforma MAO A e MAO B.
Esses medicamentos aumentam a 5-HT, NA e
dopamina.
Os medicamentos mais comuns nessa classe
de antidepressivos são: iproniazida,
isocarboxazida e moclobemida.
MAO-A
Tem preferência pela serotonina. Ou seja, os
inibidores da MAO A são mais eficientes que
os inibidores da MAO B. Pode ser encontrada
no SNC, fígado e TGI.
A MAO no TGI é a principal causadora dos
efeitos adversos.
MAO B
Tem preferência pela feniletilamina.
Encontra-se no SNC e nas plaquetas
sanguíneas.
Seletividade e Reversibilidade
Fenelzina Não seletivo Irreversível
Isocarboxazi
da
Não seletivo Irreversível
Pargilina Não seletivo Irreversível
Moclobemid
a
MAO A Reversível
Clorgilina MAO A Irreversível
Selegilina MAO B Reversível
Os inibidores da MAO A são os que mais têm
efeitos anti depressivos, mas também estão
associados com os efeitos colaterais.
A selegilina é utilizada no tratamento do
Parkinson.
Mecanismo de Ação
A norepinefrina e a serotonina, podem ser
resgatadas da fenda sináptica por
transportadores no neurônio pré sináptico.
Quando isso ocorre, a amina biogênica pode
ser destruída pela enzima MAO ou ser
rearmazenada.
Os fármacos inibem o MAO impedindo que a
amina biogênica seja degradada.
Reações Adversas
Tremores, excitação, alucinação, convulsão,
ganho de peso, lesão hepática, tontura,
vertigem, cefaléia, fadiga, xerostomia,
retenção urinária, entre outros.
Interações Medicamentosas
-Alimentos ricos em tiramina(ex. queijo) agem
como amina pressora, que é derivado da
tirosina. A tiramina causa aumento súbito da
PA.
A tiramina é metabolizada pela MAO.
A MAO A metaboliza a tiramina para que não
haja o aumento na pressão sanguínea,
entretanto, se há o uso concomitante do
IMAO, o paciente pode ter uma crise
hipertensiva.
Isso é chamado “Reação do queijo”
A tiramina chega nos neurônios
noradrenérgicos, é captada e age na vesícula
sináptica. Com isso, ela aumenta a liberação
de NA.
A MAO está inibida, então a NA é liberada em
maior quantidade, promovendo aumento no
inotropismo e cronotropismo e também
promove contração dos vasos sanguíneos.
-ATC(O IMAO aumenta os efeitos do ATC)
-ISRS(Aumenta os níveis da serotonina) →
pode ser perigoso
-Precursores de aminas biogênicas(ex.
Levodopa)(aumenta os efeitos da levodopa)
-Agentes depressores centrais(ex. anestésicos
gerais e anti-histamínicos)(O IMAO diminui o
efeito desses fármacos)
-Agentes anticolinérgicos(O IMAO potencializa
seu efeito, pois ambos aumentam a atividade
do SNAS) → Utilizado no tratamento do
Parkinson
-Aminas simpaticomiméticas de ação
direta(ex. efedrina)(IMAO aumenta seus
efeitos)
Reação da Serotonina
Essa reação ocorre quando o IMAO é
administrado junto com um ISRS→ Os níveis
de serotonina sobem na fenda sináptica.
Isso pode causar hipertermia, aumento do
tônus muscular e colapso cardiovascular.