Farmacocinética: absorção, vias de administração e metabolismo

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EXERCÍCIOS – FARMACOCINÉTICA
Curso:	 Odontologia	 UC: Integração clínico patológica
Professora: Thays Santos Mendonça 
1- Considerando que um fármaco básico seja administrado, em qual local ele será mais facilmente absorvido, no estômago ou no duodeno? Por quê? (Obs: levando em conta o ph)
Duodeno, o medicamento é absolvido em condições lipofílicas pois a membrana é feita de lipídios e essa afinidade faz com que o medicamento entre na célula, dessa forma o medicamento não irá se ionizar no duodeno já que ele é básico, e assim irá penetra a membrana com mais facilidade.
2- Caso este mesmo fármaco da questão anterior seja ingerido em dosagens tóxicas, qual seria um critério a ser utilizado para facilitar a sua eliminação do organismo? Justifique.
Será recomendado a utilização de um fármaco com caráter ácido, para que assim forme uma substância hifrofilica que sairá mais fácil pela urina, já que esta em sua maior parte é formada por água.
3- Explique as diferenças relacionadas ao tempo de ação de fármacos que possuem alta afinidade pela albumina e de fármacos com baixa afinidade.
Fármacos com alta afinidade demoram mais tempo no organismo, já que grande parte se liga nessas proteínas e vão se soltando aos poucos, por este motivo eles demoram uma maior dosagem para fazerem seu efeito no organismo.
Fármacos com baixa afinidade demoram menos tempo para serem eliminadas, pois pequena parte se ligará as proteínas e com isso uma menor parte já irá fazer seu efeito.
4- Cite um exemplo de pro-fármaco e explique as suas características relacionadas à absorção.
Enalapril, eles serão metabolizados e transformados em um medicamento ativo( Enalaprilat) que por sua vez fará seu efeito.
5- Explique a diferença entre as seguintes vias de administração: oral, bucal e sublingual; nasal e inalatória.
Oral: mais tempo pra fazer o efeito, precisam de serem absolvidos pelo trato gastrointestinal.
Inalação: O fármaco inalado entra em contato com a superfície da membrana mucosa do trato respiratório e também do epitélio pulmonar, onde será difundido por todo o corpo.
Via Bucal e Sublingual (B/Sl): A área bucal por completa possui uma rica rede de vasos sanguíneos o que proporciona uma irrigação significativa nesta região. Os fármacos que são administrados por esta via são formulados para possuir um coeficiente de partição elevado, garantindo assim um caráter lipossolúvel a molécula. A alta lipossolubilidade é que vai permitir com que o fármaco consiga atravessar, com maior facilidade, a membrana celular presente nas células dos vasos sanguíneos atingindo a circulação sistêmica. Uma das vantagens mais importantes que se tem nesta via é que o fármaco não passa pelo metabolismo hepático antes de chegar na circulação sistêmica, logo ele não sofre o metabolismo de primeira passagem. Vale ressaltar que para o uso da via B/Sl o fármaco deve possuir atividade em concentrações pequenas.
6- Analise a frase: “A absorção é uma etapa farmacocinética importante para todas as vias de administração”. A afirmativa é falsa, pois algumas vias como intravenosa não existe absorção.
7- Assinale a alternativa que represente uma forma de absorção em que não há gasto de energia e o movimento do fármaco segue a favor do gradiente de concentração:
a) Pinocitose.
b) Fármacos hidrofílicos e de alto peso molecular.
c) Fagocitose.
d) Fármacos hidrofílicos e de baixo peso molecular.
8- O que acontece na segunda etapa farmacocinética, caso um paciente apresente desnutrição e administre determinado fármaco por via oral?
a) Abolição do efeito do fármaco.
b) Diminuição do efeito do fármaco devido à indução enzimática.
c) Aumento do efeito, podendo desencadear toxicidade.
d) Aumento do efeito do fármaco, devido à inibição enzimática.
9- Explique como a morfina pode ser originada através do metabolismo de substâncias químicas. Ela pode ser biotransformada no fígado pela heroína, que também é um metabólito ativo e tem ação como droga.
10- Considerando que o fenobarbital é um medicamento anticonvulsivante que estimula a atividade das enzimas hepáticas, o que pode acontecer com determinado fármaco “X” cuja metabolização ocorre pelas mesmas enzimas, caso os dois sejam administrados simultaneamente?
a) Aumento da meia-vida sérica do fármaco “X”..
b) Diminuição da velocidade de biotransformação hepática fármaco “X”..
c) Aumento do efeito do fármaco “X”.
d) Diminuição dos efeitos farmacológicos do fármaco “X”.
e) Diminuição da depuração plasmática do fármaco “X”.
11- Considerando que a alcalinização da urina favoreceu a eliminação de determinado fármaco, pode-se dizer que este fármaco possui aspecto ácido ou básico? Justifique. Ácido, pois pra urina ficar hidrofílica e ser eliminada, é preciso que ocorra uma ionizição( base + ácido) e se forme uma substância hidrofílica.
12- Explique o que é o “steady state” e como ele pode ser atingido. É o estado onde o medicamento encontra se em equilíbrio no organismo, tendo a quantidade exata de medicamento que irá fazer efeito, normalmente esse estado é encontrado com 4 a 6 aplicações.
REFERÊNCIAS:
· Goodman LS, Gilman AG. As bases farmacológicas da terapêutica.  Rio de Janeiro: Guanabara; 1987.
· SILVA, P. Farmacologia. 6 ed. Rio de janeiro: Guanabara Koogan, 2002.