Farmacologia - Antipsicóticos

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Os agentes antipsicóticos têm a capacidade 
de reduzir os sintomas psicóticos em uma 
variedade de condições, inclusive 
esquizofrenia transtorno bipolar, depressão 
psicótica, psicoses senis, várias psicoses 
orgânicas e psicoses induzidas por 
substâncias. 
Principal doença: esquizofrenia 
Sintomas positivos: delírios, alucinações com 
vozes acusadoras, delírios de pensamentos, 
turbulentos, irracionais, comportamentos 
anormais: movimentos estereotipados, 
comportamentos agressivos 
Sintomas negativos: afastamento dos 
contatos sociais, nivelamento das respostas 
emocionais, anedonia. 
 Típicos:
o Fenotiazinas: Alifática (Clorpromazina) e
Piperazina (Flufenazina)
o Tioxantenos: Tiotixeno
o Butirofenonas: Haloperidol (típico)
 Atípicos:
o Clozapina: ação no receptor D4 e usado
como alternativa dos tratamentos
resistentes.
o Risperidona: bloqueador D2 +
bloqueador 5-HT2 E 1º atípico IM de
depósito.
o Quetiapina: sem necessidade de
monitorização sanguínea.
o Aripiprazol: ausência de sintomas
extrapiramidais ou baixa incidência.
 Os atípicos bloqueiam principalmente os
receptores 5-HT2A (responsáveis por
modular a liberação de dopamina) o que
protege contra as consequências
extrapiramidais do antagonismo de D2 (. 
Sintomas extrapiramidais: Tremor, rigidez, 
bradicinesias, instabilidade postural, 
acinesia, acatisia, discinesias tardia, 
desordem do sono e síndrome 
neuroléptica maligna (grave) 
 Em sua maioria são absorvidos 
rapidamente, porém de modo
incompleto, pois sofrem metabolismo de 
primeira passagem significativo.
 Haloperidol:
o Lipofílico
o Meia-vida: 12 a 30 h (20 horas)
o Equiíbrio: 4 a 7 dias
 Antipsicóticos recentes:
o Hidrofílicos
o Meia-vida: 3 a 10 horas
 AMPc pela inibição da Adenilciclase
 Vias da Dopamina
o 1ª: via mesolímbico-mesocortical:
relacionada com o
comportamento e com a psicose
o 2ª: nigroestriatal: relacionada aos
movimentos voluntários (O bloqueio
dos receptores D2 na via nigroestriatal é
responsável pelos EEP)
o 3ª: tuberoinfundibular: relacionada
ao sistema endócrino
o 4ª: medula-periventricular = centro
da fome e saciedade
o 5ª: incerto-hipotalâmica: regular a
fase motivacional antecipada
 Hoje, acredita-se que a ação
antipsicótica seja produzida (pelo menos
em parte) por sua capacidade de
bloquear a dopamina para inibir a
atividade da adenililciclase no sistema
mesolímbico.
Antipsicóticos
DEFINIÇÃO 
INDICAÇÃO 
CLASSIFICAÇÃO 
TÍPICOS X ATÍPICOS 
FARMACOCINÉTICA 
FARMACODINÂMICA