Antibióticos: Mecanismos de Ação e Tipos

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Antibióticos 
 : são substancias que promovem 
a morte dos microoganismo (existe efeito 
pós antibiótico) 
 são substancias que 
promovem a inibição da multiplicação do 
microorganismo 
 Atingem gram + 
 Atingem 
gram + e apenas algumas gram – 
 Larga variedade de gram + 
e tambem – (atingem incluse bacterias não 
patogênicas necessárias ao organismo) 
 Nome feminino: Gram negativo 
 Nome masculino: Gram positivo 
 (betalactâmicos, 
polipeptídeos e glicppeptídeos) 
 
(polimixinas) 
 (aminoglicosídeos, 
lincosamidas, anfenicois, tetraciclinas, 
macrolídeos) 
 
(fluoroquilonas, metronidazol, rifamicina, 
sulfonamidas) 
 
✓ Penicilinas 
✓ Cefalosporinas 
✓ Monobactâmicos (não veremos) 
✓ Carbapenêmicos (não veremos) 
 (não beta 
lactâmicos) 
✓ Vancomicina (glicopeptídeo) 
✓ Bacitracina (polipeptídeo) 
 Recebem esse nome por causa do anel beta- 
lactâmicos 
 : 
✓ Inibem a síntese da parede celular 
✓ Atuam em diferentes fases da síntese 
✓ Sem parede celular ocorre a lise 
osmótica 
 
✓ Produção de enzimas que quebram o 
anel betalactâmicos (chamadas 
betalactamases ou penicilinases 
✓ Parede celular com modificações em 
porinas (Gram -) (porinas alteradas) 
✓ Alteração do sítio-alvo de ação que 
são as proteínas ligantes da penicilina 
 Grupo de medicamentos que se enquadra 
dentro dos betalactâmicos 
 Subdividas em: 
✓ : advindas da fermentação de 
um fungo, fungo esse que produz 
uma substância que mata bactérias 
(Benzilpenicilina e seus derivados e 
fenoximetilpenicilina) 
✓ : Pega a penicilina natural 
e faz-se modificações 
(aminopenicilinas: amoxicilina e 
ampicilina, outras) 
 Penicilina G 
 Quando tiver a letra maiúscula significa que 
ela é natural, obtida do fungo 
✓ Penicilina G cristalina 
✓ Penicilina G benzatina (Benzetacil) 
✓ Penicilina G procaína 
✓ Penicilina V 
 
 (benzilpenicilina) = natural 
 Instável por via oral (anel beta-lactâmico é 
destruído pelo ácido estomacal- 80 a 85%) 
 Elevada concentração nos tecidos (exceto 
SNC) 
 Derivados: penicilina benzatina, penicilina 
procaína 
 Forma de depósito, porque é insolúvel, fica 
depositada e é liberada aos poucos 
 A benzilpenicilina benzatina (Benzetacil) 
apresenta uma solubilidade extremamente 
baixa com consequente liberação lenta a 
partir do local de administração 
 Espectro: gram positivas, algumas gram 
negativas, espiroquetas e actinomices. 
A benzilpenicilina benzatina administrada por via 
intramuscular forma um depósito nos tecidos 
musculares. A partir destes depósitos ela é 
lentamente absorvida e libera, por hidrólise, a 
benzilpenicilina. Esta liberação é lenta, pode durar 
de 12 horas a vários dias, e proporciona, no 
sangue, concentrações relativamente baixas, mas 
persistentes. O objetivo é manter concentrações 
terapêuticas adequadas, com o mínimo de 
injeções 
 Penicilina V (fenoximetilpenicilina) 
 É gastroresistente podendo ser administrada 
por via oral 
 Potencil Premix® 
 : 
 Desenvolvidas a partir da estrutura básica das 
penicilinas naturais 
 Necessidade de antibióticos resistentes às 
betalactamases bacterianas e necessidade da 
ampliação do espectro de ação para bactéria 
Gram-negativas. 
 Aminopenicilinas (Ex: amoxicilina, ampicilina) 
 Foi introduzido átomo de N na molécula do 
natural, formando uma aminopenicilina 
 Penicilinas de largo (amplo) espectro: Gram + 
e Gram – 
 São sensíveis às betalactamases e assim, 
destruídas por estas enzimas 
 Ex: Amoxicilina e ampicilina 
 Amoxicilina pode ser administradas por via 
oral = resiste ao ácido 
 Amoxicilina boa absorção no trato digestório 
atingindo até 90% (biodisponibilidade) 
 Betalactamase que age em penicilina = 
penicilinase 
✓ Quebram o anel da penicilina= 
peniciilinase 
 Betalactamase que age em cefalosporina = 
cefalosporinase 
 São inibidores que a indústria produz para 
inibir a enzima que a bactéria produz para 
quebrar os antibióticos 
 Ácido clavulânico e sulbactam, tazobactam 
 São associados, por exemplo à amoxicilina 
 Efeito sinérgico atingindo assim, bactérias 
produtoras de penicilinases 
 Ácido clavulânico= Clavulanato 
 Qual a vantagem de associarmos Clavulanato 
a amoxicilina? O Clavulanato é um inibidor que 
inibe a enzima que a bactéria produz para 
quebrar os antibióticos (beta-lactamases), 
assim as bactérias não vão conseguir quebrar 
a amoxicilina 
 São betalactâmicos 
 Tratamento caro 
 Subdivididos em: 
✓ Primeira geração 
✓ Segunda geração 
✓ Terceira geração 
✓ Quarta geração 
✓ Quinta geração (recém disponível no 
Brasil) 
Pegam melhor a Gram negativa: 3° geração 
Aumentam a ação em Estafilococos 
 Espectro: Gram + (semelhante às penicilinas 
G e V) e alguns gram – 
 Inferiores às penicilinas 
 Ex: cefalexina, cefadroxila, cefazolina 
 Espectro: atividade melhorada em relação às 
gram – e bacilos, menos efetivas contra 
estafilococos 
 Ex: cefuroxima, cefoxitina 
 Espectro: gram + e gram – (‘KEEPS”) e 
pseudomonas, porém não contra 
estafilococos 
 “KEEPS”- Klebsiella, E.coli, Enterobacter, 
Proteus, Serratia (não patogênicos para o 
trato gastrointestinal) 
 Ex: Cefovecima (Convenia), Cefotaxima, 
cefpodoxima, cefazidima, ceftriaxona 
 Possivelmente mais efetivos que a 3a. 
geração, contra microorganismos “KEEPS” e 
pseudomonas 
 Maior estabilidade frente às betalactamases 
 Ex: Cefepime 
 Recém disponível no Brasil 
 Ativas contra estafilococos meticilina 
resistentes 
 Pneumonia adquirida da comunidade 
 Infecções de pele de difícil tratamento 
 Ex: ceftarolina 
 (não beta 
lactâmicos) 
✓ Vancomicina (glicopeptídeo) 
✓ Bacitracina (polipeptídeo) 
 
 
 Polipeptídeo 
 Inibe a síntese da parede pela lise osmótica 
 Parece lesar a membrana citoplasmática (???) 
 Resistencia à bacitracina é rara 
Espectro 
 Bactericida 
 Espectro: bactérias Gram-positivas e pouco 
Gram negativas 
 Efeitos adversos: Nefrotoxicidade (em uso 
sistêmico) 
 Uso tópico devido a toxicidade 
 Não consegue ir para o sangue, passa por 
boca- estomago- intestino- fezes 
 Mata bactérias que não tem papel importante 
para digestão do animal, então passa pelo 
trato gastrointestinal, morre bactérias que 
não são interessantes e persistem bactérias 
interessantes para a digestão, ocorrendo 
então uma triagem, logo isso é bom para o 
organismo do animal 
Vancomicina 
 É um glicopeptídeo (Vancocina, 
Vancomicina- somente humanos) 
 Altamente hidrossolúvel não sendo absorvida 
no trato gastrointestinal, mas é ativo no 
lúmen 
 Efeitos adversos: Ototóxica (perda auditiva 
irreversível), nefrotóxica e neurotóxica 
 Tão potente que só é usada em risco de 
morte, somente usada em hospitais 
 Principalmente Gram-negativas (bactericidas) 
 Excreção: renal por filtração glomerular 
 Efeitos adversos: Nefrotoxicidade e 
neurotoxicidade 
 (Somente B e E persistem no mercado) 
 
 
 
 São antibióticos anfipáticos e atuam 
primariamente nas membranas externa e 
citoplasmática, com ação semelhante a 
detergentes catiônicos simples. Ligam-se a 
componentes do envelope celular como 
fosfolipídeos e lipopolisacárides, deslocando 
competitivamente os íons Ca+2 e Mg+2 que 
agem como estabilizadores da membrana, 
ocasionando morte da bactéria. 
 Tem estrutura semelhante ao detergente 
 Desestrutura a membrana roubando cálcio e 
magnésio dela 
Indicações terapêuticas 
 Uso tópico (toxicidade) 
 Soluções otológicas - associações 
✓ Lidosporin®, Panotil® 
 Soluções oftálmicas 
✓ Maxitrol®, Ofticor® 
 Ribossomo bacteriano é um pouco diferente 
do humano 
 Duas subunidades: 70S (30S e 50S) (em 
humanos 80S: 40S e 60S) 
 Fármacos atuam no ribossomo bacteriano e 
não no humano 
 Em altos níveis podem exercer efeitos 
tóxicos no hospedeiro, por interação com o 
ribossomo da mitocôndria que é mais 
parecido com o da bactéria 
 A síntese proteica acontece no ribossomo 
 Sem síntese proteica= morte da bactéria 
 Grupo AMINOGLICOSÍDIOS: 
✓ Mecanismo de ação da sínteseproteica: Inibem a síntese proteica- 
ligam-se a sub unidade 30s do 
ribossomo 
 Grupo MACROLÍDEOS: 
✓ Mecanismo de ação da síntese 
proteica: Inibem a síntese proteica- 
ligam-se a sub unidade 50s do 
ribossomo 
 Grupo LINCOSAMIDAS: 
✓ Mecanismo de ação da síntese 
proteica: Inibem a síntese proteica- 
ligam-se a sub unidade 50s do 
ribossomo 
 Grupo ANFENICÓIS 
✓ Mecanismo de ação da síntese 
proteica: Inibem a síntese proteica- 
ligam-se a sub unidade 50s do 
ribossomo 
 Grupo TETRACICLINAS 
✓ Mecanismo de ação da síntese 
proteica: Inibem a síntese proteica- 
ligam-se a sub unidade 30s do 
ribossomo 
 Cloranfenicol administrada para bebes, leva-o 
para uma síndrome denominada síntese do 
bebê cinzento 
 Grupo SULFAS (SULFONAMIDAS)
✓ Mecanismo de inibição da síntese de 
ácidos nucleicos: Inibem síntese de 
ácidos nucléicos (por inibir síntese de 
Folato) 
 Grupo FLUOROQUINOLONAS 
✓ Inibem a Topoisomerase 2= DNA 
Girase 
✓ Ex: ciprofloxacino 
✓ A Topoisomerase participa da 
replicação 
 Grupo RIFAMICINAS 
✓ Rifamicina é indutor de CYP 
✓ Inibem a síntese de ácidos nucleicos 
(liga-se a RNA Polimerase DNA 
dependente) 
✓ Ex: Rifocina 
 Grupo METRONIDAZOL 
✓ Mecanismo de ação desconhecido. 
Parece formar substancias toxicas que 
interferem com o DNA. Agem em 
bactérias e parasitas (giárdia) 
✓ Ex: Flagyl, Giardicid 
 É uma junção de sulfametoxazol (sulfa) com 
o trimetoprima 
 Sulfas inibem a produção de ácido fólico e 
ácido fólico é importante para a síntese de 
purina (adenina e guanina) 
 O sulfametaxazol inibe a primeira enzima da 
via 
 O trimetoprima inibe a segunda enzima da via 
 Assim a bactéria não consegue fazer ácido 
fólico e não consegue fazer purinas (adenina 
e guanina) 
 Sem estas purinas não constrói o DNA e RNA