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Gabriela Lacerda 1 Introdução à Farmacologia Definição A farmacologia corresponde ao es- tudo das substâncias que interagem com sis- temas vivos por meio de ligação a moléculas reguladoras que ativam ou inibem processos corporais normais. Conceitos iniciais Droga: substância que gera uma alteração no funcionamento do organismo com ou sem intenção benéfica. Fármaco: droga de estrutura química e efeito conhecido. Medicamento: preparação feita do princípio ativo (fármaco + demais subs.). Remédio: ação que promova uma resposta benéfica (ex.: massagem; conversa). Veneno: fármaco cujo efeito são pratica- mente todos deletérios. Placebo: remédio (ação) sem o princípio ativa. O paciente acredita que é real, muitas vezes levando a melhora. Formas de apresentação Um mesmo medicamento pode ser encontrado sob várias formas de apresenta- ção, facilitando, assim, sua administração em casos de restrições. A apresentação está di- retamente relacionada à via de administra- ção determinada em prescrição médica. Forma sólida: 1. comprimidos, 2. drágeas, 3. pós, 4. granulados, 5. cápsulas, 6. pílulas, 7. supositórios, 8. óvulos. Forma líquida: 1. soluções, 2. xaropes, 3. elixires, 4. suspensões, 5. emulsões, 6. injetáveis. Forma gasosa: 1. aerossóis 2. semissólidos, 3. cremes, 4. pomadas, 5. unguentos, loções, 6. osgéis, 7. pastas. Grau de ionização do fármaco Fármacos são ácidos ou bases orgânicas fracas, definidos através do pKa dessas subs- tâncias. Substâncias com pKa baixo são áci- dos fracos (quanto mais baixo o pKa, mais forte é o ácido fraco) e substâncias com pKa alto são consideradas bases fracas (quanto mais alto o pka, mais forte é a basefraca). Gabriela Lacerda 2 A presença de metais pesados em preparações de medicina alternativa ou me- dicamentos à base de ervas medicinais, pode advir tanto de contaminações ambi- entais do solo, água ou ar e consequente contaminação das plantas, bem como de adições intencionais. Condições para o fármaco chegar até sua célula-alvo o Tamanho pequeno o Lipossolúvel (apolar) o Não pode ter carga elétrica A lipossolubilidade e o tamanho da molécula são um dos principais fatores que podem influenciar na absorção de um fár- maco já que este, para que exerça sua fun- ção, deve atravessar membranas citoplas- máticas. A membrana citoplasmática é uma dupla camada fosfolipídica que permite a passagem de substâncias seletivamente. Por sua característica lipídica, substâncias lipos- solúveis tendem a atravessar essa membrana com facilidade. Além disso, pela organização da membrana, substâncias pequenas, mesmo que hidrossolúveis também apresen- tam fácil absorção e transporte pelas mem- branas. Dessa forma, para que as substâncias transponham membranas com facilidade es- tas não devem ser muito grandes e devem apresentar certa lipossolubilidade. Formato do Fármaco O formato da molécula de um fár- maco deve ser tal que permita a aglutinação a seu sítio receptor por meio de ligações co- valentes, forças eletrostáticas ou ligações de hidrogênio. Em excelentes condições, o fár- maco e o seu receptor agem como uma chave e uma fechadura, onde seus formatos se encaixam perfeitamente. Existe um fenômeno na farmacologia, chamado fenômeno da quiralidade ou este- reoisomerismo que, resumidamente, significa que ainda que algumas moléculas tenham a mesma fórmula química, elas se apresentam tridimensionalmente de maneiras diferentes, não conseguindo haver o encaixe chave-fe- chadura. Para entender melhor o fenômeno da quiralidade, citado acima, alguns conceitos básicos são importantes: Isômeros: são compostos que possuem os mesmos constituintes atômicos, porém suas disposições na molécula são diferentes, con- ferindo consequentemente características químicas diversas. Estereoisômeros: são aqueles isômeros cujos átomos ou grupos de átomos possuem uma distribuição espacial diferente na molécula. Eles podem ser divididos em geométricos (não apresentam atividade óptica e sua ter- mologia está centrada em cis e trans) ou óp- ticos (apresenta atividade óptica, possuindo centros quirais ou assimétricos). As moléculas com um elemento de quiralidade apresentam enantiomeria. Os enantiômeros são estereoisômeros relaciona- dos entre si por uma simetria em relação a um plano e são também conhecidos como antípodas ópticos. As moléculas que apre- sentam dois ou mais elementos de quirali- dade apresentam a diastereoisomeria. Diastereoisômeros não são enantiômeros; por exemplo, para uma molécula com dois cen- tros quirais, teremos neste caso dois diastere- oisômeros e todos os seus quatro isômeros não serão sobreponíveis no espelho plano. Gabriela Lacerda 3 Interação fármaco-corpo Todo fármaco vai agir no paciente e, consequentemente, ser absorvido, distribuído e eliminado pelo organismo desse paciente. A parte da farmacologia que estuda esses processos é a farmacocinética. Já a farma- codinâmica, é a parte da farmacologia que estuda quais ações o fármaco produziu no organismo. o FarmacoCinética: ação que o Corpo causa na droga. o FarmacoDinâmica: ação que a Droga causa no corpo.
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