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ESTUDO DIRIGIDO – FARMACOLOGIA VETERINÁRIA 1) Qual propriedade físico-química inerente à molécula de um fármaco é necessária para que este tenha ação no sistema nervoso central? a) Molécula polar. b) Tamanho Grande c) Hidrofilicidade d) Lipofilicidade 2) Descreva o Sistema Nervoso Autônomo e cite os fármacos atuantes. 3) Um cão de 2 anos de idade chega à clínica com sialorréia, êmese e tremores. O tutor diz que o animal comeu chumbinho. Você, médico veterinário, sabe que o inseticida conhecido popularmente como chumbinho é um organofosforado. Qual dos fármacos abaixo pode ser utilizado como antídoto? a) Adrenalina b) Ácido acetil-salicílico c) Succinilcolina d) Atropina e) Betanecol 4) Descreva as etapas do processo farmacocinético e cite 3 tipos de barreiras tissulares. 5) A escolha da via de administração de um certo fármaco é importante para a boa absorção e distribuição. Com relação a via de administração, marque a alternativa incorreta: a) A contraindicação da administração oral são pacientes com vômitos e diarreias b) A biodisponibilidade dos fármacos por via intramuscular independe do local de aplicação c) A administração sublingual faz com que a absorção seja mais rápida, pois o fármaco não precisa ser metabolizado no fígado d) É contraindicado a administração de fármacos oleosos por via intravenosa 6) Sobre os fatores que influenciam na absorção dos fármacos, marque a alternativa incorreta: a) Forma farmacêutica b) Condições Patológicas c) Tempo de Esvaziamento Gástrico d) Dosagem 7) Explique a Relação Dose-Resposta: 8) Assinale a alternativa correta sobre os tipos de interação fármaco-receptor. a) Os antagonistas farmacológicos ligam-se ao receptor e o ativam de alguma maneira, provocando efeitos indiretamente b) Os fármacos agonistas parciais ligam-se aos receptores e os ativam, mas não evocam resposta tão grande como os agonistas totais, não importa quão alta seja a concentração c) Os fármacos agonistas parciais têm alta eficácia intrínseca e baixa atividade constitutiva d) Os fármacos classificados como agonistas neutros têm maior afinidade pelo estado inativo do receptor, reduzindo a atividade constitutiva 9) Complete a frase a seguir: A biotransformação se processa principalmente no _______ e consiste em polarizar o fármaco para que, ao passar pelos túbulos renais, não seja absorvido. Entretanto, algumas vezes, originam-se metabólitos ativos ou até mais ativos que o fármaco administrado, então denominado _________. 10) Descreva os mecanismos neurais da dor e cite as substâncias químicas algogênicas que sensibilizam os nociceptores. 11) Com relação aos opióides, marque a alternativa correta: a) São derivadas do ópio e atuam nos receptores opióides neurais, produzindo ação de algesia b) São utilizados para dor crônica e aguda de intensidade moderada c) A morfina, diamorfina, petidina e fentanil são agonistas puros que apresentam elevada atividade intrínseca a nível celular d) A pentazocina é um agonista parcial que causa euforia e) A naloxona e a naltrexona são antagonistas puros que apresentam ação longa e ação curta, respectivamente 12) Correlacione as colunas a seguir: (a) Morfina (b) Codeína (c) Butorfanol (d) Metadona (e) Meperidina ( ) É preferida durante o parto por não diminuir a contração uterina, mas pode ser necessário o uso de naloxona para reverter o efeito no feto ( ) Efeito antitussígeno 20x mais potente que a codeína ( ) Não responsivo em suínos e aves ( ) É um hipoanalgésico com 20% do efeito analgésico da morfina ( ) Agonista dos receptores Mu que causa depressão respiratória e bradicardia 13) Diferencie Droga, Medicamento, Fármaco, Remédio e Droga 14) Comente sobre a síntese e secreção de corticoides. 15) Os fármacos cardiovasculares são divididos em várias classes. Marque a alternativa que não apresenta um fármaco vasodilatador inibidor da ECA. a) Captopril b) Lisinopril c) Sildenafila d) Enalapril 16) É um vasodilatador direto: a) Atenolol b) Hidralazina c) Enalapril d) Captopril 17) Um cão de 10 anos com insuficiência cardíaca congestiva não consegue realizar atividades rotineiras, como subir escadas, fazer uma caminhada, dentre outras. As dificuldades apresentadas foram principalmente respiratórias, e a escolha do clínico foi a indicação de digoxina, um fármaco digitálico. Assinale a alternativa que indique o mecanismo de ação da digoxina. a) Inibição da bomba de receptores Beta-1 e consequente redução da liberação de Ca2+ b) Estímulo da bomba de Na+/K+ -ATPase e consequente aumento da liberação de Ca2+ c) Inibição da bomba de Na+/K+ -ATPase e consequente redução da liberação de Ca2+ d) Estímulo de receptores Beta-1 e consequente redução da liberação de Ca2+ 18) Correlacione as colunas abaixo: (a) Iodeto de Potássio (b) Guaifenesina (c) IPECA (d) Bromexina (e) Butorfanol (f) Loratadina ( ) Apresenta como princípio ativo a Emetina ( ) Não indicado para gatos por ser derivado do creosato ( ) Anti-histamínico com efeito parassimpatolítico ( ) Uso contínuo pode levar a hipetireoidismo ( ) Antitussígeno narcótico ( ) Aumenta as imunoglobulinas no muco e tem efeito broncodilatador 19) A pressão arterial é a força de tensão que o sangue exerce sobre a parede dos vasos. A hipertensão arterial sistêmica tem se mostrado altamente prevalente entre os idosos, tornando-se um preocupante problema de saúde pública, em decorrência dos efeitos que podem influenciar nas condições de saúde e na autonomia das pessoas afetadas. (Disponível em: DOS SANTOS, Lucas et al. Contribuições do treinamento concorrente à autonomia de idosos com hipertensão arterial sistêmica. Lecturas: Educación Física y Deportes, v. 25, n. 272, p. 121- 134, 2021). Acerca do tratamento farmacológico da hipertensão, analise as proposições a seguir: I) Diuréticos Tiazídicos, ao exemplo da hidroclorotiazida e da flumetiazida, de alça como furosemida, e poupadores de potássio como clortalidona e espirinolactona, são utilizados no tratamento da hipertensão PORQUE II) Promovem uma redução do volume plasmático pela diurese e assim diminuem o débito cardíaco, sendo que o seu uso contínuo acarretará num efeito prolongado devido a diminuição da resistência vascular periférica. Acerca do exposto e sobre o mecanismo de ação dos diuréticos, é correto afirmar que: a) A proposição I é falsa, a II é falsa e não é uma justificativa da I b) A proposição I é verdadeira, a II é verdadeira e é uma justificativa da I c) A proposição I é verdadeira, a II é falsa e não é uma justificativa da I d) A proposição I é falsa, a II é verdadeira e é uma justificativa da I 20) Assinale a alternativa correta sobre os diuréticos a) Como anti-hipertensivos, são preferidos os diuréticos de alça (furosemida), porque já previnem a insuficiência renal e a insuficiência cardíaca b) O mecanismo de ação anti-hipertemsiva dos diuréticos inicialmente ocorre pelo efeito da eliminação de líquidos e sal pela urina. Após 4 a 6 semanas, ocorre redução da resistência dos vasos sanguíneos c) São substâncias que aumentam a velocidade de formação da urina sem aumentar a excreção de eletrólitos, especialmente íons de sódio e cloreto, diminuem o volume dos fluidos corporais e são usados no tratamento de condições edematosas d) Diuréticos de alça ascendente de Henle são os mais potentes, atuam na alça ascendente espessa, resultando em decréscimo da excreção de sódio e cloro, e isso diminui a reabsorção de água no túbulo coletor, aumentando a sua eliminação e) Entre os efeitos desejáveis dos diuréticos, ressalta-se a hipopotassemia, a hipomagnesemia (que pode induzir arritmias ventriculares) e a hiperuricemia. É ainda relevante o fato de os diuréticospoderem melhorar a tolerância à glicose 21) Na terapia antifúngica em seres humanos, dispõe-se de diversos medicamentos que devem ser cuidadosamente prescritos devido à alta potencialidade de interações medicamentosas. Os antifúngicos classificados como Imidazol e Triazol são, respectivamente: a) Miconazol e Cetaconazol b) Itraconazol e Fluconazol c) Anfotericina B e Cetaconazol d) Miconazol e Flucitosina 22) Comente sobre o mecanismo de ação do Itraconazol e indicação para um tratamento, justificando a resposta. 23) Antifúngico poliênico macrolídeo que, preferencialmente, se liga ao ergosterol fúngico e altera sua permeabilidade celular: a) Cetoconazol b) Anfotericina B c) Flucitosina d) Griseofulvina e) Clotrimazol 24) Os agentes terapêuticos que ativam os receptores GABAA são utilizados para sedação, ansiólise, hipnose, neuroproteção após acidente vascular cerebral ou traumatismo cranioencefálico e controle da epilepsia. Qual é o mecanismo de ação dos Barbitúricos? a) São inibidores competitivos dos transportadores de GABA nos neurônios e na Glia, que ao inibir a receptação de GABA, aumenta as concentrações de GABA tanto sinápticas quando extra-sinápticas b) Bloqueiam a conversão do GABA em semi-aldeído succínico, resultando em concentrações intracelulares elevadas de GABA e aumento da liberação sináptica c) São antagonistas competitivos que se ligam aos sítios do GABA nos receptores GABAA d) São moduladores dos receptores GABAA que atuam em sítios de ligação alostéricos, aumentando a neurotransmissão GABAérgica e) Ativam o receptor GABAA através de sua ligação direta ao sítio de ligação do GABA 25) Complete as afirmações a seguir: A glicina pode promover efeito excitatório ao se ligar ao receptor ____________ e, assim, aumentar a sensibilidade do mesmo ao glutamato. A ________ desencadeia lactação, contratura uterina, influencia a formação de casais e o orgasmo no comportamento sexual. Neurotransmissores são moléculas sintetizadas nos neurônios, armazenados em _______________. A liberação dos neutransmissores é dependente de ___________ e podem ser __________ou ___________. 26) Os Antagonistas Muscarínicos bloqueiam os efeitos da descarga autonômica parassimpática e têm sido utilizados como opção de tratamento do tremor e rigidez da doença de Parkinson. Qual das opções abaixo representa um Antagonista Muscarínico? a) Edrofônio b) Atropina c) Neostigmina d) Carbacol e) Pilocarpina GABARITO – ESTUDO DIRIGIDO FARMACOLOGIA 1) D 2) O sistema nervoso autônomo faz a regulação de atividades de estruturas fisiológicas não submetidas ao controle voluntário, como respiração, digestão, circulação, temperatura corporal, metabolismo, sudorese e secreção de algumas glândulas. É dividido em sistema nervosos simpático (adrenérgico), sistema nervoso parassimpático (colinérgico) e sistema entérico. As drogas que atuam no sistema nervoso autônomo são os agonistas colinérgicos (betanecol), antagonistas colinérgicos (atropina), relaxantes musculares não despolarizantes (atracúrio), relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina) e inibidores da colinesterase (edrofônio). 3) D 4) A primeira fase é a fase biofarmacêutica, que se caracteriza pela liberação do fármaco da forma farmacêutica, a liberação do princípio ativo (quando é absorvido). Quando o medicamento é administrado, o princípio ativo é liberado pela fase biofarmacêutica e será absorvido. Ao ser absorvido, a dose chega ao compartimento central, que é a corrente sanguínea. Na corrente sanguínea, o fármaco está na forma livre. O compartimento central possui concentração plasmática e assim, rapidamente o fármaco se liga às proteínas plasmáticas. O objetivo dessa ligação é fazer com que o fármaco se torne solúvel no plasma, pois a maioria dos fármacos são insolúveis nos fluidos biológicos, principalmente no plasma. No entanto, o fármaco ligado às proteínas plasmáticas não possui atividade biológica, ou seja, não consegue chegar ao seu sítio de ação, pois precisa estar na sua forma livre para tal ação, por isso existe uma dinâmica entre o fármaco livre e o fármaco ligado às proteínas plasmáticas. Em um dado momento, o fármaco se desliga das proteínas, tornando-se fármaco livre novamente e chegando ao seu local de ação terapêutica. Porém, o fármaco pode ir para outros lugares como reservatórios teciduais, que são tecidos onde o fármaco tem grande capacidade de armazenamento. Alguns fármacos são altamente lipossolúveis, então possuem afinidade com o tecido adiposo, sendo armazenados neste. Parte dele será liberado na medida que o fármaco for eliminado. Dizemos então que o medicamento foi bioacumulador, não tendo efeito clínico conhecido, podendo ficar em sua forma ligada ou livre. O fármaco também pode se ligar a locais inesperados, que são os locais onde ocorrem as reações adversas. Ele também pode ir ao fígado, onde será biotransformado (metabolizado), podendo formar metabólitos ativos, tóxicos ou afuncionais. Alguns fármacos se transformam em moléculas ativas após passarem pelo fígado. A metabolização tem como finalidade produzir substâncias mais hidrossolúveis. Por último, os metabólitos produzidos são excretados. As barreiras tissulares são: mucosa gastrointestinal, barreira hematoencefálica e barreira placentária. 5) B 6) C 7) A intensidade do efeito produzido por um medicamento depende da quantidade administrada. A resposta farmacológica é diretamente proporcional ao número de receptores com o qual o agente efetivamente interage. O efeito máximo é alcançado quando todos os receptores estão ocupados. A ação das drogas é a combinação com seu receptor. O efeito das drogas consiste na alteração final da função biológica, sendo consequência da ação da droga. Os efeitos da droga são estimulação, quando há aumento da atividade celular como, por exemplo, a adrenalina estimulando as glândulas salivares; a depressão, quando ocorre diminuição da atividade celular, como por exemplo os barbitúricos deprimindo o SNC; a irritação, quando há efeito lesivo sobre células, como os ácidos que irritam a mucosa gástrica; a reposição, quando se acrescenta a molécula ausente ou deficiente, como insulina no diabético; a citotóxica, quando há destruição seletiva de células, como antibióticos destruindo bactérias. 8) B 9) Fígado / Pró-fármaco 10) A nocicepção é o processo de codificação neural de estímulos nocivos (percepção da dor). Porém, a dor é uma experiência subjetiva, que além dos componentes sensoriais, também inclui componentes emocionais (afeitvos). A intensidade da dor depende de outros fatores, e não só do estímulo nocivo em si. Os neurônios aferentes nociceptivos podem ser do tipo Aδ e C. Os neurônios do tipo Aδ são de fibras mielizinadas, de diâmetro intermediário, condução rápida e são responsáveis pela dor aguda, semelhante à pontada. Os neurônios do tipo C são fibras nervosas não mielizinadas, que possuem um diâmetro pequeno, velocidade de condução lenta e são responsáveis pela dor difusa, manifestada por queimação persistente. As terminações nervosas dessas fibras nociceptivas ficam nos tecidos periféricos e transformam o estímulo mecânico, térmico ou químico em um estímulo elétrico, que é transmitido ao SNC e interpretado como dor. Transmitem a informação nociceptiva proveniente da pele, músculos e vísceras. As substâncias algogênicas que sensibilizam os nociceptores são: prostaglandinas, bradicina, prostaciclinas, leucotrienos, dentre outros. 11) C 12) E – C – A – B – D 13) Droga: refere-se a qualquer substância química que, em quantidade suficiente (que não atue como alimento), possa agir em um organismo vivo, produzindo alterações. Estas alterações podem ser tanto maléficas quanto benéficas. Ressalta- se que uma droga não cria funções, apenas modifica aquelas jáexistentes. A droga precisa ser uma substância química. Medicamento: qualquer substância química, tal qual droga, empregada em um organismo vivo, visando obter efeitos benéficos. São substâncias químicas destinadas a curar, diminuir, prevenir e/ou diagnosticar as enfermidades. Ressalta- se que todo medicamento é uma droga, porém nem toda droga é um medicamento. Fármaco: principal substância da formulação do medicamento, responsável pelo efeito terapêutico. É um composto químico obtido por extração, purificação, síntese ou semi-síntese. São os fármacos que dão origem aos medicamentos, sendo o princípio ativo da forma terapêutica. Remédio: é tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Este termo abrange os agentes químicos (os medicamentos) e os agentes físicos (duchas, massagens). 14) A síntese e secreção dos corticoides ocorrem de forma natural no organismo, regulados pelo SNC. O hipotálamo sintetiza o hormônio liberador de corticotrofina (CRH), que induz a hipófise a secretar ACTH. Em seguida, esse hormônio induz a zona fasciulata do córtex adrenal a sintetizar cortisona a partir do colesterol. A meia vida é de 60 a 90 minutos, e pode aumentar em caso de administração de grandes volumes, estresse, hipotireoidismo e hepatopatia. Cerca de 30% do cortisol produzido é eliminado por via urinária em forma de di-hidro-cetona e 1% é excretado de forma inalterada. 20% do cortisol (forma ativa) é convertido em cortisona (forma inativa) pela enzima 11-hidroxesteróide desidrogenase renal antes de chegar no fígado. Os metabólitos do cortisol são conjugados com ácido glicurônico e excretados na urina. 15) C 16) B 17) C 18) C – B – F – A – E – D 19) D 20) B 21) D 22) Assim como outros derivados do imidazol, o itraconazol altera a permeabilidade da membrana da célula fúngica. Mais especificamente, inibe a síntese de ergosterol, interagindo com a 14-a-desmetilase, uma enzima do citocromo P450 CYP51A1, que é necessária para a conversão do lanosterol para o ergosterol. A inibição do ergosterol tem como última consequência um efeito antifúngico. Pode ser indicado para o tratamento de esporotricose, causada por um fungo, que é sensível ao itraconazol, com ação na síntese de ergosterol. 23) B 24) D 25) N-metil-D-aspartato Ocitocina Vesículas Sinápticas / impulso nervoso / excitatórios / inibitórios 26) B