Principais grupos de fármacos usados na analgesia

Prévia do material em texto

Principais grupos de fármacos usados na analgesia 
Principais grupos usados na analgesia pré, trans e pós operatório: 
• Opioides 
• Agonistas alfa-2-adrenérgicos > usados no pré e no pós de alguns grandes animais 
o Analgesia visceral 
• Anestésicos locais > usados no transoperatório 
• Anestésicos dissociativos > podem ser utilizados no pré, trans e pós operatório (cetamina) 
o Analgesia somática 
• Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) > analgesia multimodal > geralmente usados quando 
está acabando o processo cirúrgico 
o Diminuem fluxo sanguíneo renal > taxa de filtração glomerular 
o Geralmente utilizado nas medicações pós-operatórias 
 
____________________________________________ 
Opioides 
Tratamento da dor > de acordo com a OMS > onde usaremos os opioides: 
Grau 1 de dor > não precisa usar opioide pois são analgésicos muito potentes e têm efeitos adversos 
• Não opioide + adjuvante > dipirona (analgésico multimodal) + anti-inflamatório (por exemplo) 
Grau 2: 
• Opioide dor moderada + adjuvante (dipirona ou outro) + não opioide (anti-inflamatório) 
Grau 3: 
• Opioide dor forte + adjuvante (dipirona ou outro) + não opioide (anti-inflamatório) 
Nesse terceiro grau ou livramos o paciente da dor, ou ele está sofrendo com uma dor incontrolável > será 
necessário fazer bloqueio regional frequente ou uma anestesia geral. 
 
Opioides - Definição: 
• Mecanismos de ação: Promovem hiperpolarização, inibição da deflagração do potencial de ação e 
inibição pré e pós-sináptica da liberação do neurotransmissor > não acontece a liberação de 
neurotransmissores pois não ocorre a sinapse 
• Termo opioide: compostos derivados naturais ou sintéticos do ópio 
• Ópio: alcaloide extraído da planta Papaver smniferum (papoula) 
• Ligação de receptores: (k) Kappa, (u) Mu, (s) Sigma e (d) Delta 
o Principais Kappa e Mu (fármacos que são agonistas de receptores Mu são mais 
analgésicos) 
 
 
Opioides - Classificação: 
• Agonistas puros > morfina, meperidina, fentanil, sufentanil, remifentanil, metadona > agonistas 
Mu 
o Quando ele se liga aos receptores Mu, promovem uma analgesia muito boa 
• Agonista-antagonista > butorfanol, nalbufina > agonista Kappa e antagonista Mu 
o Não é um analgésico para dor severa > considerando animais de pequeno porte 
o Opioides são pouco utilizados em animais de grande porte devido aos efeitos 
adversos 
• Agonista parcial > tramadol, buprenorfina (não tem no Brasil) > ligar parcialmente a receptores 
MU 
o 30% dos efeitos ligados aos receptores MU e os outros 70% por outros 
mecanismos > usados para dor leve a moderada 
• Antagonistas > naloxona > se acontecer algum efeito adverso grave ou se o animal ficar sedado 
por muito tempo, podemos usar um reversor 
 
Morfina > agonista Mu puro 
• Opção para dor severa > o paciente tem analgesia para dor severa sem perda de consciência 
• Sedação e tranquilização > o paciente pode ficar sedado > principalmente quando associado com 
fenitiazínicos 
o Causa certa depressão do SNC 
o Disforia e hiperexcitabilidade: gatos, cavalos, porcos, vacas, caprinos e ovinos 
▪ Tomar cuidado para não sobrestimar a dor do paciente para evitar 
efeitos adversos > excitação dos animais > muito ruim em grandes 
animais 
• Náuseas e vômitos > estimula a liberação de quimiorreceptores 
o Estímulo da zona deflagradora dos quimiorreceptores pela liberação de dopamina > 
principal neurotransmissor responsável pelo gatilho de vômito 
• Uso: MPA, transoperatório e pós-operatório 
• Efeitos endócrinos: 
• Cão: aumenta secreção ADH > retenção de água 
▪ Retenção de líquidos, diminui taxa de filtração glomerular > diminui 
débito urinário 
• Outros efeitos: 
o Constipação intestinal > reduz peristaltismo > problema grave em grandes animais 
o Libera histamina > morfina pode promover a degranulação de mastócitos > pode 
acontecer por qualquer via, mas pela via intravenosa é maior 
• Pico de analgesia > 2h e duração máxima de 6h 
• Apresentação > Dimorf > 10mg/ml ou 1mg/ml 
 
Meperidina > Agonista Mu puro 
• Promove > analgesia moderada > tem poucos efeitos adversos 
• Efeito analgésico até 3h > geralmente usado na MPA como pré-anestésico 
• Contraindicação: 
o Pacientes hipotensos > tem alto poder de degranulação de mastócitos > libera 
histamina 
o Não administrar via IV > liberação de histamina que promove vasodilatação 
periférica > hipotensão 
o Tomar cuidado com paciente nefropatas/cardiopatas > Causa vasoconstrição renal e 
coronariana 
• Apresentação: Cloridrato de meperidina 
o 50 mg/2ml (Dolosal) 
o 100mg/2ml (Dolantina) 
 
Fentanil > Agonista Mu puro 
• 1000x mais potente eu a morfina 
• Indicações: 
o Infusão contínua transoperatória > dura cerca de 15/20min 
o Ação rápida por via intravenosa > em alguns casos, para posicionamento em raio x pode usar 
pela via intramuscular, pois vai ser algo mais rápido > dura no máximo meia hora IM 
o Potente ação analgésica e hipnótica > usado em dor severa 
▪ Devido essa ação hipnótica pode ser utilizado junto com o agente indutor de anestesia 
▪ Fentanil + propofol (por exemplo) 
• "Parentes do Fentanil" > Alfentanil, sufentanil, remifentanil, carfentanil 
o Remifentanil tem um efeito cumulativo desprezível > o fentanil, se utilizado de forma 
contínua, vai acumular no organismo 
• Cuidado com a velocidade e dose > pode causar estímulo vagal por IV dose-dependente (pode 
causar bradicardia, hipotensão, depressão respiratória) 
o Quando utilizar durante a anestesia para manutenção > diminuir bastante a dose dos 
fármacos de manutenção 
• Tempo efetivo de duração > 20min 
• Adesivos: (25, 50, 75 e 100 mcg/hora) > mais usado em humanos 
 
Metadona > Agonista Mu puro e antagonismo não competitivo pelo receptor NMDA 
NMDA > receptores do SNC > uma das vias de dor > receptor do glutamato (neurotransmissor 
excitatório) 
• Tem duas vias de analgesia 
• Semelhante a morfina > metadona é 2x mais potente > usada para dor severa 
• Bradicardia reflexa > causa vasoconstrição periférica > pressão estará normal então estamos 
tendo o aporte normal de sangue aos tecidos 
• Não induz liberação de histamina 
• Dor grave > pode ser usada na MPA em cirurgias muito dolorosas e pós-operatório onde a lesão 
tecidual foi muito intenso 
• Duração 4 a 6 > pico de analgesia em 2 horas 
• Dose: 
o Cães: 0,1 a 0,5 mg/kg IM 
o Gatos: 0,1 a 0,2 mg/kg IM 
o Equinos e bovinos: 0,1 mg/kg IM 
• Apresentação > Mytedom 10mg/ml 
 
Tramadol > Agonista Mu parcial 
• Tem 30% de ligação com receptores Mu e os outros 70% do seu efeito é devido a Inibição da 
recaptação de serotonina > considerado um opioide atípico 
o Serotonina é um hormônio neurotransmissor que dá a sensação de prazer e bem 
estar > inibindo a recaptação vai dar uma sensação de bem estar > cuidado com dose 
de gatos que podem excitar 
• Usado > para dor leve a moderada 
• Mínimos efeitos adversos > muito seguro para usar em pacientes debilitados 
• Potência > 6000x menor que a morfina > dor leve 
• Indicações: 
o MPA > em cirurgias de dor leve 
o Pós-cirúrgico > sinergismo do tramadol com dipirona e anti-inflamatório > 
analgesia muito duradoura > analgesia multimodal 
• Analgesia por 6 a 8horas 
• Controle da dor 
 
Butorfanol > agonista Kappa e antagonista Mu 
• Efeito sedativo mais proeminente que o efeito analgésico > e promove analgesia principalmente 
visceral 
o Para casos de dor severa em equinos, por exemplo, podemos usar butorfanol, pois 
não vai afetar no peristaltismo, pois ele é antagonista Mu > provoca certo grau de 
sedação > seguro para pequenos animais debilitados 
• Indicações: 
o MPA 
o Dor visceral e dor somática > não é o eleito para dor somática 
o Efeito antitussígeno 
• Efeito teto > não adianta aumentar a dose que ele não vai aumentar os efeitos 
• Pico de ação > 30 - 45 minutos > tem 1h - 1:30h no máximo 
• Apresentação > Turbogesic > 10 mg/ml 
 
Antagonistas opioides: 
Naloxona> usada para reverter o efeito indesejável do opioide > reverte também a analgesia > o animal pode 
despertar porém vai sentir muita dor 
• Duração de efeito > 1h - 1:30h 
• Apresentação: 
o Narcan > ampola com 0,4mg/ml 
o Cloridrato de nalorfina > ampola com 5mg/ml 
 
_______________________________________________________________ 
Neuroleptoanalgesia 
Analgesia obtida pela administração de um neuroléptico associado a um analgésico. Utilizada na MPA. 
• Neuroléptico > fármaco que vai promover uma depressão no SNC 
Pode ser: 
• Tranquilizante + opioide 
• Sedativo + opioide 
• Ansiolítico + opioide 
Exemplos: 
• Fenotiazínico + opioide 
• Butirofenona + opioide 
• Benzodiazepínico + opioide 
o São considerados anticonvulsivantes, ansiolíticos e relaxantes musculares 
o Uso na MPA em paciente hígido pode causar > excitação > pode associar um 
fenotiazínico + benzodiazepínico + opioide, pq o fenotiazínico ajuda a tranquilizar. 
o Benzodiazepínicos são fármacos de primeira escolha em pacientes que estão 
convulsionando 
 
Caso 1: cadela de 5 anos que vai ser submetida a uma cirurgia de mastectomia fazendo uma 
neuroleptoanalgesia. 
• Acepram + metadona > pode ser utilizado 
• Midazolam + Metadona > o paciente provavelmente é alerta e aditado > essa combinação pode 
causar uma excitação nesse paciente > se fosse um paciente idoso, ou debilitado poderia dar certo 
• Acepram + fentanil > o fentanil na pré medicação tem um inconveniente > ele tem um efeito rápido 
> esse tipo de cirurgia é longa então o protocolo tem que propiciar uma analgesia por tempo mais 
prolongado 
o O fentanil pode ser utilizado, porém em infusão 
 
Caso 2: gato de 2 anos que vai passar por uma orquiectomia > o que pode ser usado como neuroleptoanalgesia 
na MPA desse animal? 
• Acepram + meperidina > pode ser usado > meperidina é pra dor leve a moderada (tempo 3h) 
• Acepram + tramadol > pode ser usado > tramadol é pra dor leve (tempo 6 - 8h) 
Fentanil > fármaco de dor severa > hiperalgesia é perigoso > pode causar maior sensibilização do SNC 
 
Caso 3: cavalo com cólica que vai ser submetido a uma cirurgia de laparotomia > qual será a pré-medicação > 
não tem necessidade de ser neuroleptoanalgesia? 
• Agonistas alfa-2 adrenérgicos 
• Xilazina ou detomidina > promovem analgesia visceral, sedação e relaxamento muscular 
• Se precisar optar por um opioide, usar burtofanol associado a um agonista alfa-2 
____________________________________________ 
Terapia intensiva 
MLK: morfina/lidocaína/cetamina > infusão contínua > analgesia multimodal 
Fentanil, Remifentanil, Alfentanil, Sufentanil, Cetamina 
 
Bomba de infusão > muito usada em terapias de PIVA ou TIVA 
• PIVA > anestesia inalatória associada a uma infusão contínua diminuindo o requerimento do 
fármaco anestésico geral > diminui efeitos adversos > anestesia mais segura. 
_______________________________________________________________