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RESUMO – FARMACOLOGIA CLÍNICA | GUILHERME GOMES (@GUI.GS) HIPNÓTICOS, SEDATIVOS E ANSIOLÍTICOS • Inibidor o SNC, a fim de gerar conforto ao paciente. • Paciente sedado não aplica Escala de Glasgow, sendo utilizada apenas no dia a dia. • Escala usada em pacientes em UTI ou em sedação. • Gaba: transmissor INIBITÓRIO do SNC. • Glutamato: transmissor EXCITATÓRIO do SNC. RESUMO – FARMACOLOGIA CLÍNICA | GUILHERME GOMES (@GUI.GS) • O principal mecanismo de ação que o GABA faz é a ativação do influxo de cloreto para dentro da célula (aumenta sua permeabilidade na membrana), que faz uma hiperpolarização da membrana, aumentando o limiar da despolarização, dificultando a excitabilidade neuronal. • GAT-1: função de diminuir a ação inibitória do GABA, inclusive alguns anticonvulsivantes, como a Tiagabina, vão atuar inativando o transportador, fazendo com que o GABA permaneça por mais tempo na fenda sináptica. • GABA-T: atua inativando o GABA, inclusive alguns anticonvulsivantes, como a Vigabatrina, vão atuar inibindo a metabolização do GABA devido à inativação do transportador. • Receptor GABA A: o mais importante receptor. • Drogas moduladoras do GABA. • OBS: Fumazenil: antagonista dos benzodiazepínicos. • Vão diferenciar pela localização e maneira de estimular, facilitando o transporte de íons pela membrana (ionotrópico). • AMPA e Cainato: facilitar o transporte de Na+ e Ca2+ (influxo) e K+ (efluxo), depolarizando a célula. • Principal receptor é o NMDA. RESUMO – FARMACOLOGIA CLÍNICA | GUILHERME GOMES (@GUI.GS) • Precisam da presença do GABA. • Efeito teto: limite de dose máxima que atinge seu efeito máximo, um exemplo são os benzodiazepínicos. Quando não tem esse efeito, quanto maior a dose administrada, maior será seu efeito. • Utilizado no desmame dos Benzodiazepínicos. • Utilizado para induzir o paciente ao coma. RESUMO – FARMACOLOGIA CLÍNICA | GUILHERME GOMES (@GUI.GS) • Não uso em pacientes com instabilidade hemodinâmica. • Utilizado em paciente com instabilidade hemodinâmica. • Utilizada em pacientes que precisam de ação broncodilatadora. • Relacionados a regulação do sono, não atrapalhando na arquitetura. • Poucos efeitos colaterais, principalmente em relação aos benzodiazepínicos. • Não causam dependência. • Quando geram metabólitos ativos tem chances de desencadear mais sintomas colaterais. • “Drogas Z”: latências muito parecidas, porém as durações são diferentes. 1. Zolpidem: tempo de ½ vida mais curta, não gera metabólicos ativo e utilizado principalmente em pacientes que tem dificuldade para iniciar o sono (tomar na hora de deitar). 2. Zaleplon: tempo de ½ vida um pouco maior (seus efeitos duram um pouco mais), não gera metabolitos ativos e paciente vai queixar apenas de tontura. 3. Zopiclone: tempo de ½ vida um muito maior, utilizado em pacientes com despertares frequentes durante à noite, pode gerar metabolitos ativos, causando sonolência e lentificação no outro dia. 4. Eszopiclone: não tem disponibilidade no Brasil. PRÁTICA: todos esses medicamentos (barbitúricos e benzodiazepínicos) vão ser utilizados em pacientes com ventilação mecânica, em que devo mantê-los sedados. RESUMO – FARMACOLOGIA CLÍNICA | GUILHERME GOMES (@GUI.GS) BENZODIAZEPÍNICOS • Insônia: efeito hipnótico (dose menor). • Coma: efeito sedativo (estágio posterior). • OBS: Atentar que alguns benzodiazepínicos, como o Diazepam, tem absorção erradica com administração IM. • Etanol: inibe a metabolização herpética da enzima que metaboliza os benzodiazepínicos, ou seja, favorece que a droga fique por maior tempo no organismo. • Fumazenil: antídoto antagonistas das intoxicações com os benzodiazepínicos. RESUMO – FARMACOLOGIA CLÍNICA | GUILHERME GOMES (@GUI.GS) • MAP: facilitam as ações do GABA. • MAN: diminuem as ações do GABA. • Indução anestésica: fazer com que o paciente não se lembre com o que vai ocorrer nos próximos momentos. • Altera a arquitetura do sono. • OBS: Tem a capacidade de atravessar a barreira placentária, devendo ser utilizada com cautela em paciente mulheres em idade fértil ou que estão grávidas. • Reações paradoxais: efeitos inesperados ou contrários aos esperados. • Droga de referência: Diazepam. • Ação curta, média e longa. 1. Midazolam (Dormonid): menor tempo de ação, utilizado em processos de intubação, porém pacientes com instabilidade não é indicado, nesse caso, a Lidocaína seria melhor. 2. Alprazolam (Frontal): utilizada em pacientes com transtornos de ansiedade, causa muito alteração de memória à longo prazo. 3. Bromazepam (Lexotan): tempo de ½ vida curto e com grande ação mio relaxante (insônia, ansiedade). 4. Lorazepam (Lorax): tempo de ½ vida intermediário, melhor indicação no idoso e com menor toxicidade hepática. 5. Clonazepam (Rivotril): tempo de ½ vida de médio à longo praz, utilizado como 1ª indicação como anticonvulsivantes. 6. Diazepam (Valium): bem tolerada, tempo de ação curto e de duração de efeito mais longo. 7. Nitrazepam (Sonebon): bom anticonvulsivante. 8. Flunitrazepam (Rohypnol): “boa noite cinderela”, pico de ação rápida e tempo de ½ vida longo.
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