Hipnóticos, Sedativos e Ansiolíticos

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RESUMO – FARMACOLOGIA CLÍNICA | GUILHERME GOMES (@GUI.GS) 
HIPNÓTICOS, SEDATIVOS E ANSIOLÍTICOS
 
 
• Inibidor o SNC, a fim de gerar conforto ao paciente. 
 
• Paciente sedado não aplica Escala de Glasgow, sendo 
utilizada apenas no dia a dia. 
• Escala usada em pacientes em UTI ou em sedação. 
 
 
• Gaba: transmissor INIBITÓRIO do SNC. 
• Glutamato: transmissor EXCITATÓRIO do SNC. 
 
 
 
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• O principal mecanismo de ação que o GABA faz é a 
ativação do influxo de cloreto para dentro da célula 
(aumenta sua permeabilidade na membrana), que faz 
uma hiperpolarização da membrana, aumentando o 
limiar da despolarização, dificultando a excitabilidade 
neuronal. 
 
• GAT-1: função de diminuir a ação inibitória do GABA, 
inclusive alguns anticonvulsivantes, como a Tiagabina, 
vão atuar inativando o transportador, fazendo com que 
o GABA permaneça por mais tempo na fenda sináptica. 
• GABA-T: atua inativando o GABA, inclusive alguns 
anticonvulsivantes, como a Vigabatrina, vão atuar 
inibindo a metabolização do GABA devido à inativação 
do transportador. 
 
 
• Receptor GABA A: o mais importante receptor. 
• Drogas moduladoras do GABA. 
• OBS: Fumazenil: antagonista dos benzodiazepínicos. 
 
 
 
 
 
• Vão diferenciar pela localização e maneira de estimular, 
facilitando o transporte de íons pela membrana 
(ionotrópico). 
• AMPA e Cainato: facilitar o transporte de Na+ e Ca2+ 
(influxo) e K+ (efluxo), depolarizando a célula. 
• Principal receptor é o NMDA. 
RESUMO – FARMACOLOGIA CLÍNICA | GUILHERME GOMES (@GUI.GS) 
 
 
• Precisam da presença do GABA. 
 
• Efeito teto: limite de dose máxima que atinge seu efeito 
máximo, um exemplo são os benzodiazepínicos. 
Quando não tem esse efeito, quanto maior a dose 
administrada, maior será seu efeito. 
• Utilizado no desmame dos Benzodiazepínicos. 
 
• Utilizado para induzir o paciente ao coma. 
RESUMO – FARMACOLOGIA CLÍNICA | GUILHERME GOMES (@GUI.GS) 
 
• Não uso em pacientes com instabilidade hemodinâmica. 
 
 
• Utilizado em paciente com instabilidade hemodinâmica. 
 
• Utilizada em pacientes que precisam de ação 
broncodilatadora. 
 
 
 
 
• Relacionados a regulação do sono, não atrapalhando na 
arquitetura. 
• Poucos efeitos colaterais, principalmente em relação 
aos benzodiazepínicos. 
• Não causam dependência. 
• Quando geram metabólitos ativos tem chances de 
desencadear mais sintomas colaterais. 
 
• “Drogas Z”: latências muito parecidas, porém as 
durações são diferentes. 
 
1. Zolpidem: tempo de ½ vida mais curta, não gera 
metabólicos ativo e utilizado principalmente em 
pacientes que tem dificuldade para iniciar o sono (tomar 
na hora de deitar). 
2. Zaleplon: tempo de ½ vida um pouco maior (seus efeitos 
duram um pouco mais), não gera metabolitos ativos e 
paciente vai queixar apenas de tontura. 
3. Zopiclone: tempo de ½ vida um muito maior, utilizado 
em pacientes com despertares frequentes durante à 
noite, pode gerar metabolitos ativos, causando 
sonolência e lentificação no outro dia. 
4. Eszopiclone: não tem disponibilidade no Brasil. 
 
PRÁTICA: todos esses medicamentos (barbitúricos e 
benzodiazepínicos) vão ser utilizados em pacientes com 
ventilação mecânica, em que devo mantê-los sedados. 
 
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BENZODIAZEPÍNICOS
 
 
 
 
• Insônia: efeito hipnótico (dose menor). 
• Coma: efeito sedativo (estágio posterior). 
 
 
 
 
 
• OBS: Atentar que alguns benzodiazepínicos, como o 
Diazepam, tem absorção erradica com administração 
IM. 
 
• Etanol: inibe a metabolização herpética da enzima que 
metaboliza os benzodiazepínicos, ou seja, favorece que 
a droga fique por maior tempo no organismo. 
• Fumazenil: antídoto antagonistas das intoxicações com 
os benzodiazepínicos. 
RESUMO – FARMACOLOGIA CLÍNICA | GUILHERME GOMES (@GUI.GS) 
 
• MAP: facilitam as ações do GABA. 
• MAN: diminuem as ações do GABA. 
 
• Indução anestésica: fazer com que o paciente não se 
lembre com o que vai ocorrer nos próximos momentos. 
 
• Altera a arquitetura do sono. 
 
• OBS: Tem a capacidade de atravessar a barreira 
placentária, devendo ser utilizada com cautela em 
paciente mulheres em idade fértil ou que estão 
grávidas. 
• Reações paradoxais: efeitos inesperados ou contrários 
aos esperados. 
 
• Droga de referência: Diazepam. 
• Ação curta, média e longa. 
 
1. Midazolam (Dormonid): menor tempo de ação, 
utilizado em processos de intubação, porém pacientes 
com instabilidade não é indicado, nesse caso, a 
Lidocaína seria melhor. 
2. Alprazolam (Frontal): utilizada em pacientes com 
transtornos de ansiedade, causa muito alteração de 
memória à longo prazo. 
3. Bromazepam (Lexotan): tempo de ½ vida curto e com 
grande ação mio relaxante (insônia, ansiedade). 
4. Lorazepam (Lorax): tempo de ½ vida intermediário, 
melhor indicação no idoso e com menor toxicidade 
hepática. 
5. Clonazepam (Rivotril): tempo de ½ vida de médio à 
longo praz, utilizado como 1ª indicação como 
anticonvulsivantes. 
6. Diazepam (Valium): bem tolerada, tempo de ação curto 
e de duração de efeito mais longo. 
7. Nitrazepam (Sonebon): bom anticonvulsivante. 
8. Flunitrazepam (Rohypnol): “boa noite cinderela”, pico 
de ação rápida e tempo de ½ vida longo.