Opioides: Indicação e Efeitos Adversos

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OPIOIDES 
São derivados do ópio e usados para tratar dores crônicas e dores agudas de alta intensidade.
Capazes de induzir dependência.
Vias de administração
Liberação rápida: rapidamente alcança o sangue.
Liberação lenta: concentração analgésica mais eficiente
Mecanismo de ação 
São agonistas dos receptores opióides (mi, kapa e delta) os quais estão espalhados ao longo do corpo tanto em áreas neurais - cérebro e tronco encefálico- como também no TGI. Ao serem ativados os receptores opióides pré-sinápticos inibem a proteína G acoplada a eles e então assim diminuem os sinais intracelulares excitatórios, há também o bloqueio os canais cálcio, inibindo a exocitose dos neurotransmissores. Já os receptores pós-sinápticos agem aumentando a entrada de potássio gerando uma hiperpolarização que também dificulta a transmissão de estímulos.
Indicação
Dor crônica, dor aguda de alta intensidade;
Analgesia (fentanil);
Analgésicos regionais reversão com naloxona
Supressão da tosse (codeína);
Dispneia aguda em casos cardíacos (reduz a ansiedade normalizando o ritmo cardíaco);
Diarreia (por reduzirem a motilidade intestinal) - operamida
Obs: Os opióides atravessam a placenta e pode deprimir o centro respiratório do bb causando complicações.
Efeitos adversos
Os efeitos adversos dos opióides estão relacionados a sua não seletividade, ou seja, seus receptores de forma global atingindo os tratos além dos relacionados a dor causando:
- Depressão respiratória – atravessam a BHE
- Obstipação – Operamida
- Vômitos e náuseas.
- prolongamento do trabalho de parto.
- estimulação da liberação de hormônio antidiurético, prolactina e somatotropina
- Aumenta a contração biliar podendo causar cólicas biliares 
 -Presença de tolerância (deve-se aumentar a dose ou a frequência de tomada)
- Dependência física – a interrupção brusca do fármaco leva a manifestação da síndrome de abstinência
 	- Adicção – é a dependência física + uso abusivo do fármaco
Sinal de toxicidade: bradpneia, pupilas puntiformes e não reativas, sudorese fria,cianose.
Usa-se Naloxona para reverter a overdose
Interação medicamentosa
-sedativos aumenta a depressão respiratória
- inibidores da MAO ocorrência de hipertensão
Representantes 
Naturais 
Morfina – Apresenta formulação oral, oral de liberação controlada, intravenosa, epidural e intratecal. Causa hipotensão pela liberação de histamina.
Heroína – é mais lipofílica levando a uma absorção mais rápida, causando rapidamente o efeito da droga.	
Codeína – menos efetiva que a morfina, necessita de metabolismo hepático.
Dextrometorfano
Semi-sintéticos
Oxicodona usados em combinação com acetaminofeno.
Hidroxicodona 
Sintéticos 
Metadona – usada no tratamento de adicção a drogas, uma vez que age de forma fraca, mas prolongada nos receptores. Meia vida de 24h, indicada para tratamento de dores crônicas.
Fentanil – Até 100 vezes mais potente que a morfina devida sua maior lipofilicidade. Meia vida curta. Não causa hipotensão.
Meperidina – contraindicado em pacientes de UTI. Complicações como falência renal, hipotensão e taquicardia. Para tratamento de tremores pré-operatórios.
Tramadol – usado para o tratamento de dores moderadas a severas. Utilizado com associação a acetaminofeno. Outros mecanismos que contribuem para o efeito analgésico de tramadol são a inibição da recaptação neuronal de noradrenalina e o aumento da liberação de serotonina.
Operamida – utilizado nas diarreias.
Obs:encefalinas, endorfinas ,dinorfinas.
ANTAGONISTAS OPIÓIDES 
- Usados como antídotos.
Nalorfina 
Naloxona – usado em overdoses para evitar a depressão respiratória. Inibe os receptores mi, kap e delta.
Naltrexona 
NÃO OPIOIDES 
- Aines e dipirona 
Os antiinflamatórios na inibição da dor agem:
	- pela inibição das prostaglandinas diminuindo a hiperalgesia, diminuem o recrutamento dos leucócitos levando a diminuição dos mediadores inflamatórios e também atuam diminuindo a geração das prostaglandinas que atuam como neuromoduladores produtores de dor no corno dorsal.
Dor leve: não opiode. Ex: AAS e Paracetamol
Dor moderada: não opioide mais opioide leve. Ex: paracetamol + codeína
Dor severa: Opioide pesado
Dipirona
Antitérmico e analgésico
DOR CRÔNICA E FÁRMACOS COADJUVANTES NO TRATAMENTO
Antidepressivos
- O aumento de NOR, NOR inibe a via ascendente de transmissão da dor.
- A dosagem usada para tratamento da dor é menor daquela usada no tratamento da depressão. E o efeito do antidepressivo como analgésico possui efeito imediato ao contrario no tratamento da depressão no qual o efeito surge apenas depois de 3 meses.
- Produzem a analgesia por bloquearem os canais de sódio e aumentarem a concentração de neurotransmissores
Indicação: doenças reumáticas, dor neuropática.
1° escolha: antidepressivos tricíclicos. Ex: amitriptilina e imipramina.
2° escolha: inibidores seletivos da receptação de noradrenalina. Ex: desipramina
Anticonvulsionantes 
- Inibem o canal de sódio ou cálcio dependente de voltagem (gabapentina e pregabalina) diminuindo a transmissão nervosa da dor.
Indicação: neuralgia do trigêmeo, neuropatia diabética, dores de canceres. 
1° escolha: Valproato de sódio e carbamazepina (dor pós AVC).
Efeitos adversos: tontura, confusão e marcha instável.