Farmacologia: Conceitos Gerais

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Conceitos gerais:
Farmacologia: é o estudo das
substâncias que interagem com
sistemas vivos por meio de processos
químicos.
Farmacocinética: é o que o organismo
faz sobre a droga.
Farmacodinâmica: é o que a droga
faz no organismo.
FARMACOCINÉTICA
● Vias de administração
● Absorção
● Distribuição
● Biotransformação
● Eliminação
Absorção:
é a passagem da droga do local que
ela foi administrada para a
circulação. Constitui do transporte
da substância através das
membranas biológicas.
Quando colocado na Via Intravenosa
não passa por esta etapa pois
fármaco é colocado diretamente na
circulação sistêmica.
fatores envolvidos na absorção:
envolvidos ao uso do medicamento
temos a lipossolubilidade,peso
molecular e a concentração, já
envolvendo o organismo temos a
vascularização do local e a superfície
de absorção.
Processos farmacocinéticos
Biodisponibilidade é a parte da
droga não modificada que chega a
circulação sistêmica.
by: @anacrippaa
Vias de administração de droga:
Rota de adm Biodisponibilidade
(%)
característica
s
Intravenosa 100 início rápido
Intramuscular 75-100 Grandes
volumes
frequentemen
te possíveis,
pode ser
dolorosa
Subcutânea 75-100 Menores
volumes que a
IM, pode ser
dolorosa
oral 5-<100 Mais
conveniente,
efeito de
primeira
passagem
pode ser
significativo
retal 30-<100 Menor efeito
de primeira
passagem que
a
VO
Inalação 5-<100 Inicio rápido
Transdérmica 80-100 Absorção
geralmente
lenta, usada
em razão
da falta de
efeito de
primeira
passagem;
ação
prolongada
Distribuição
É a passagem da droga da corrente
sanguínea para os tecidos.
Pode ser afetada pelas propriedades
físico-químicas da substância ou por
fatores fisiológicos. também envolve
o transporte através de membranas
fisiológicas.
Ligação dos fármacos as PNT´S
plasmáticas
Muitos fármacos encontram-se no
plasma ligados as pnt´s plasmaticas.
Fração livre em solução aquosa pode
ser de apenas 1%.
A proteína plasmática mais
importante para ligação dos
fármacos é a albumina.
A quantidade de fármacos que se liga
às proteínas depende de três
fatores: concentração de fármacos
livres,concentração da proteína e a
sua afinidade por sítios de ligação.
A fração livre aumenta a
hipoalbuminemia, idade avançada,
gestação.
A velocidade de distribuição
depende do fluxo sanguíneo
tecidual, das propriedades
físico-químicas do fármaco, das
características da membrana e das
ligações das proteínas plasmáticas e
teciduais.
Os fármacos lipossolúveis e de baixo
PM têm maior VD porque têm maior
facilidade de atravessar as
membranas.
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Biotransformação
Submete o fármaco a reações
químicas, geralmente mediadas por
enzimas, que convertem o fármaco
em um composto diferente do
originalmente administrado.
Metabolismo das Drogas :
Todos os fármacos vão ser
metabolizados pelo fígado, uns para
ativar o principio ativo e outros vão
ser para inativar , os que fazem o
metabolismo de primeira passagem
são os pró fármacos que eles entram
no organismo de forma inativa e
passam pelo fígado para ativar, já os
fármacos passam normal pelo fígado.
Todos os fármacos depois de
metabolizar passam pelo rim e são
excretados ou pela urina ou pelas
fezes.
O processo metabólico pode deixar o
fármaco inativo ou menos ativo( o
que acontece na maioria das vezes)
ou mais ativos (ocorre só em alguns
fármacos).
As substâncias lipofílicas não são
eliminadas somente pelo rim.
Inibição Enzimática
aumenta a velocidade da
biotransformação hepática da droga,
de produção de metabólitos.
aumenta a depuração plasmática da
droga.
diminui a meia vida sérica da droga e
as concentrações séricas da droga
livre e total.
Tempo de meia vida
é o tempo que a droga leva para ser
reduzida à metade.
FARMACODINÂMICA
É a ação da droga sobre o nosso
corpo.
A droga administrada vai dar uma
resposta clínica que pode ser eficaz
ou com efeito toxicológico.
As drogas agem sobre diferentes
proteínas.
Molécula antagonista se liga ao
receptor impedindo-o de realizar a
ativação do mesmo( possui eficácia
mas não possui afinidade), já a
molécula agonista pode se ligar e
ativar um receptor para induzir uma
reação biológica(possui afinidade e
eficácia)
Interações fármaco-receptor
Ativação é a capacidade de
desencadear uma resposta.
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● agonista: ligam-se ao receptor
causando ativação e uma
resposta tecidual.
● antagonista: ligam-se ao
receptor mas sem ativá-lo de
forma que apenas impede o
agonista de se ligar.
Agonistas totais: maior eficácia=
resposta máxima 100%
agonista parcial: menor eficácia=
resposta submáxima <100%(mesmo
ocupando 100% dos receptores)
Antagonista: zero eficácia.
Afinidade: é a tendência do fármaco
de se ligar a um receptor
eficácia: é a tendência de causar uma
ativação do receptor (depois de
ligado).
Fármacos com maior potência = maior
afinidade = ocupam uma proporção
significativa de receptores mesmo
com pouca concentração.
tolerância: é quando o corpo se
adapta a droga por conta de ser
administrada contínua ou
prolongadamente diminuindo assim o
efeito da eficácia.
Dessensibilização: o efeito da
substância vai diminuindo
gradualmente quando a droga é
administrada de modo contínuo ou
prolongado.
Taquifilaxia: é a dessensibilização
rápida, ocorre em poucos segundos/
minutos.
tolerância: redução gradual
Hipinóticos e Ansioliticos
Hipnóticos são fármacos usados para
tratar a insônia.
Ansiolíticos: são fármacos usados
para tratar a ansiedade.
Obs: A maioria dos ansiolíticos
causa um pouco de sedação e
sonolência, e se a dose for mais alta
chegam a ser hipnóticos.
Tipos de transtornos de ansiedade
Ansiedade Generalizada: É um
estado contínuo de ansiedade
excessiva,sem razão clara.
Distúrbio do Pânico: São ataques de
medo incontroláveis associados à
sintomas somáticos( taquicardia, dor
no peito,sensação de asfixia).
Fobias: São medos duradouros de
coisas ou situações específicas
(animais, espaços fechados, avião,
interação social).
Transtorno do Estresse
Pós-Traumático: É a ansiedade
deflagrada por uma lembrança de
uma experiência estressante
ocorrida no passado.
Tratamentos
Preferencialmente o tratamento
deve ser com um psicólogo e se o
profissional achar necessário
juntamente com a terapia deve-se
utilizar fármacos como
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benzodiazepínicos, barbitúricos e
antidepressivos.
Transtorno do Sono
Características de um sono
NORMAL:
O sono é dividido em estágios que se
alternam clinicamente. O estágio do
sono é mais conhecido como REM
(Rapid Eyes Moviment) e NREM.
Um ciclo completo de sono leva cerca
de uma hora e meia e passa por 4
fases NREM e 1 REM.
Sono NREM é dividido em quatro
etapas. A primeira chamada de
“MEIO SONO” que dura entre 10s a
10min), a segunda chamada de “
SONO PROPRIAMENTE DITO” que
vai durar de 10 a 20 min e a
terceira e a quarta que são chamadas
de “ SONO PROFUNDO” .
Sono REM é a quinta e última
representa 20-25% do total do sono
e é bem difícil de despertar.
Transtornos do Sono
Primário: dissonias (insonia e
hipersonia) e parassonias(
sonambulismo, terror noturno e
pesadelos)
Decorrentes de transtornos
Psiquiátricos: ansiedade,
depressão,psicoses e transtorno
afetivo bipolar.
Decorrentes de transtornos físicos
em geral: dor,tosse, falta de ar…
Devido a medicações e outras
substâncias que possam prejudicar o
sono de alguma maneira.
Insônia: é a dificuldade para dormir
ou manter-se dormindo, o acordar é
precoce, o sono é interrompido com
facilidade. As causas podem ser
orgânicas ou psiquiátricas,
estresse,depressão, ambiente com
muito barulho, trabalhos em turnos
diferentes, efeito colateral de
alguns fármacos e idade avançada.
As consequências disso além do
cansaço físico e mental entra a falta
de energia, dificuldade de
concentração, irritabilidade e
agressividade.
A insônia pode ser classificada em
três tipos: a transiente que tem um
curto prazo de duração,a
intermitente que vem e vai e a
crônica que ocorre com bastante
frequência e dura mais de um mês.
Benzodiazepínicos
exemplos:
Alprazolam(frontal)
Clonazepam(rivotril)
Corazepato(tranxilene)
Clordiazepóxido(limbitrol)
Diazepam(Valium)
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Flunitrazepam(Rrohypnol)
Lorazepam(lorax)
Midazolam(Dormoinid)
Nitrazepam(Dalmadorm)
Ele age sobre os receptores GABAA
potencializando a ação do GABA
facilitando a abertura do canal Cloro
que é associado ao recepitor.
Efeitos:
Reduz a ansiedade e a agressividade;
Seda e induz o sono;
Reduz o tônus muscular e da
coordenação motora;
É anticonvunsivo
Amnésia anterógrada
Ansiolíticos e Hipnóticos
Barbitúricos: são usados como
sedativos hipnóticos, possuem maior
incidência e gravidade nos efeitos
adversos.Aumenta o tempo de
abertura do canal de cloreto
associado com o receptor GABAA.
Propranolol: Trata os sintomas
físicos da ansiedade, é eficaz para
os efeitos periféricos da
SNA(sistema nervoso autônomo).
Buspirona:Trata a ansiedade,demora
dias para produzir o efeito, não
ajuda nos ataques de panico e é
antagonista parcial dos recepitores
5-HT1 serotoninérgicos.
Farmacologia do SNA
O SNA é de controle involuntario.
Fuções: Contrai e relaxa o Musculo
Liso, cuida das secreções exógenas e
endógenas, dos batiemntos cariácos
e do metabolismo energético.
simpático pupila dilata
parasimpatica pupila contrai
by: @anacrippaa
Transmissão Noradrenérgica/
Adrenérgica
Neurotransmissores: Catecolaminas.
endógenos: noradrenalina,adrenalina
e dopamina.
Exógenas: Isoproterenol(agonista
beta). dobutamina(agonista beta 1),
fenilefrina( agosnista alpha 1).
*noroadrenalina= simpático
metildopa ou clonidina
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